Pablo efra n d az gutierrez residente de anestesia y reanimaci n hsb
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ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS PowerPoint PPT Presentation


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PABLO EFRAÍN DÍAZ GUTIERREZ. RESIDENTE DE ANESTESIA Y REANIMACIÓN HSB. ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS. ANESTÉSICOS IV. Solución acuosa, forma de aceite o emulsión fácilmente miscible en plasma. Parcial o totalmente no ionizados. Liposolubles en plasma a pH 7,4. Tiopental Propofol Etomidato

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ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS

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Pablo efra n d az gutierrez residente de anestesia y reanimaci n hsb

PABLO EFRAÍN DÍAZ GUTIERREZ.

RESIDENTE DE ANESTESIA Y REANIMACIÓN

HSB

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS


Anest sicos iv

ANESTÉSICOS IV

  • Solución acuosa, forma de aceite o emulsión fácilmente miscible en plasma.

  • Parcial o totalmente no ionizados.

  • Liposolubles en plasma a pH 7,4.

  • Tiopental

  • Propofol

  • Etomidato

  • Ketamina

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Barbituricos

BARBITURICOS

  • Hexobarbital (1932) Tiopental.

  • PearlHarbour 1941.

  • Interacción: Ac. Malónico y Urea.

  • Oxibarbituricos.

  • Tiobarbituricos. (Tiopental).

  • Metilbarbituricos. (Metoexital).

  • Metiltiobarbituricos.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Tiopental

TIOPENTAL

  • Solución alcalina. (S).

  • Luego de administración: Cristales en plasma.

    (pH 10,5 a 7,4).

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Tiopental1

TIOPENTAL

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Tiopental2

TIOPENTAL

  • pH 10,5 (2 – 2,5%).

  • Estable a temp. ambiente. 2 SS.

  • No utilizar > 48 hrs.

  • Desechar si nubes.

  • No mezclar con:

    • Oxidantes.

    • Sol. ácidas.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Tiopental3

TIOPENTAL

MODO DE ACCIÓN

  • Muchos receptores. GABAA.

  • 5 subunidades distintas. 2α2β1γ.

  • α y βsitios de unión GABA.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Tiopental4

TIOPENTAL

  • Aumento tiemp. apertura. (β).

  • Poco efecto recep. Glicina.

  • Glutamato, Ach, adenosina, 5 HT.

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Tiopental5

TIOPENTAL

EFECTOS SNC

  • Depende de Do y velocidad. Do 3 – 5 mg/kg.

  • 2 mecanismos:

    • Liposolubilidad. (90%).

    • Efecto vascular.

  • MVTOS oculares rápidos.

  • Centro respiratorio.

  • metab. cerebral y consumo O2.

  • EEG: alta frecuencia y amplitud variable.

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Tiopental6

TIOPENTAL

EFECTOS CV

  • Contractilidad.

  • Vollat, GC Hipotensión.

  • Taquicardia refleja.

  • Reducción del flujo sanguíneo renal.

    • Caída TFG. Excreción renal de agua y electrolitos.

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Tiopental7

TIOPENTAL

DISTRIBUCIÓN

  • [ ] cerebral y tej. alta perfusión. 1min.

  • Regiones menos vasculares. 15 – 30 min.

    (musc. esquelético, piel).

    Recuperación de la conciencia.

  • Grasa. hrs.

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Tiopental8

TIOPENTAL

METABOLISMO

  • Hepático.

  • < 1% sin cambios por orina.

  • Lento. (10 – 15%/ hr).

  • Oxidación.

    • Ac. carboxílico.

    • Hidroxitiopental.

  • Largas Do: Metab. no lineal.

    Orden cero.

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Tiopental9

TIOPENTAL

FARMACOCINÉTICA

  • Disminución triexponencial [ ] plasmática.

    • Fase inicial de eliminación rápida: t ½ 2 – 4 min.

      • Órganos bien perfundidos. Cerebro – Hígado.

    • Fase disposición lenta: t ½ 45 – 60 min.

      • Absorción músculo y piel.

    • Fase elminación del cuerpo: t ½ 5 – 10 hrs.

  • VD: 1 – 4 lts/kg.

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Tiopental10

TIOPENTAL

ADMTCION EXTRAVASCULAR

  • Dolor necrosis tisular extensa.

  • Precipitación de tiopental insoluble a pH 7,4.

    ADMTACION INTRAVASCULAR

  • Dolor punzante inmediato. Espasmo arterial.

  • Palidez, cianosis, ausencia pulso.

  • Cristales de tiopental.

  • Trombosis arterial, gangrena.

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Tiopental11

TIOPENTAL

ADMTACION INTRAVASCULAR

  • Aguja in situ: Vasodilatador. (papaverina, procaina).

  • Bloqueo simpático.

  • Heparina.

    PORFIRIA

  • Intermitente aguda o variegata.

  • Induce síntesis hepática citocromo P-450.

  • Evitar todas las formas de porfiria.

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Propofol

PROPOFOL

  • Alquifenol.

  • Liposoluble.

  • Aceito ricino. (cremophor E). Anafilaxis.

  • Aceite soya. TGL cadena larga. (1 - 2%).

    Lecitina de huevo.

  • Crecimiento bacteriano.

  • [ ] TGL plasma. Dolor inyección.

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Propofol1

PROPOFOL

MODO DE ACCIÓN

  • Receptor GABAA. Β2 yβ3.

  • Sitio distinto a Barbituricos y benzodiacepinas.

  • Otros receptores:

    • Glicina.

    • Ach. Nicotínicos.

    • [ ] más altas que las Do anestésicas.

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Propofol2

PROPOFOL

EFECTOS SNC

  • Do inducción. 1,5 – 3 mg/kg.

  • Rápida pérdida de la conciencia.

  • EEG: disminución frecuencia, aumento amplitud.

  • FSC y consumo O2 cerebral.

  • PIC y PPC.

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Propofol3

PROPOFOL

EFECTOS EN LA RESPIRACIÓN

  • Depresión respiratoria.

    • Do dependiente.

      NÁUSEA Y VÓMITO

  • Menor incidencia. TIVA.

  • 20 mg Do rescate.

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Propofol4

PROPOFOL

EFECTOS CV

  • Hipotensión. (70 – 80 % preoperatorio).

  • Do y velocidad dependiente.

  • RVS. No taquicardia.

  • Bloqueo canales Ca.

  • Promover síntesis ON.

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Propofol5

PROPOFOL

DISTRIBUCIÓN

  • Rápido y altamente distribuido.

  • VD 20 – 80 veces > agua corporal total.

  • Recuperación conciencia. (10 – 20 min).

  • 96 – 97% unido albúmina.

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Propofol6

PROPOFOL

METABOLISMO

  • Glucuronidaciónhepática. Eliminación renal.

  • Metab. citocromo. P450. CYP 2B6 y 2C9.

  • Metabolitosquinolicos. Orina verde infusiones.

  • < 1% sin cambios.

  • Hidroxilacionpulmonar. Glucuronidaciónentérica.

  • Puede inhibir metab. de otros mdtos.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Propofol7

PROPOFOL

FARMACOCINÉTICA

  • Disminución de [ ] plasmática triexponencial.

    • Fase eliminación rápida: t ½ 1 – 3 min. (10 min).

    • Fase más lenta: t ½ 20 – 30 min. (3 – 4 hrs).

    • Estas dos fases reflejan la distribución inmediata del propofol por el plasma y su captación por los tejidos.

    • T ½ terminal:

      • 1 – 5 hrs.

      • 40 – 50 hrs.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Propofol8

PROPOFOL

FARMACOCINÉTICA

  • TCI:

    • Pérdida de conciencia: [ ] sitio efectivo 4 – 8 ug/ml.

    • Premedicación.

    • Mantenimiento de anestesia:

      • Tipo de manipulación quirúrgica.

      • 2 – 8 ug/ml.

      • Evitar < 2 ug/ml. Recordar intraoperatorio.

AnestheticPharmacology. SecondEdition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of IntravenousAnesthetics.


Propofol9

PROPOFOL

DOLOR INYECCIÓN

  • Disminuye: venas grandes, lidocaina 10 – 20 mg.

  • Fentanil, alfentanil, tramadol.

    EFECTOS EXITATORIOS

  • Mioclonias, opistótonos y convulsiones.

  • Periódo de recuperación.

  • Riesgo en ptes epilépticos.

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Propofol10

PROPOFOL

SND INFUSIÓN PROPOFOL

  • Administración prolongada:

    • > 48 hrs.

    • Altas dosis de infusión: > 4 mg/kg/hr.

  • Acidosis metabólica profunda.

  • Dislipidemia.

  • Rabdomiolisis.

  • Colapso cardiovascular.

AnestheticPharmacology. SecondEdition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of IntravenousAnesthetics.


Etomidato

ETOMIDATO

  • Ester Etilcarboxilato.

  • Preparación: 0,2% (2 mg/ml).

  • Altamente soluble en agua. Solución alcalina.

  • Propilen glicol 35%.

    • Estabilidad, < efect. irritante.

    • Efect. adversos, interaccionmedicamentosa.

    • Nuevo: TGL cadena media y larga.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Etomidato1

ETOMIDATO

MODO DE ACCIÓN

  • Efecto directo en GABAA.

  • Modifica aminoácidos en la subunidad β.

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Etomidato2

ETOMIDATO

EFECTOS SNC

  • Do de inducción. 0,3 mg/kg.

  • No tiene tendencia a la acumulación.

  • EEG: alta frecuencia y amplitud variable.

  • MVTOS musculares involuntarios.

  • Diferencia 30 veces Do anestesia y Do letal.

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Etomidato3

ETOMIDATO

EFECTOS CV

  • Descenso ligero RVS y TA.

  • Flujo sanguíneo a órganos sin cambios.

  • Ligero aumento contractilidad miocárdica.

  • No altera consumo y flujo sanguíneo coronario.

  • Reduce flujo sanguíneo cerebral y PIC.

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Etomidato4

ETOMIDATO

METABOLISMO

  • Hepático.

  • 1-2 % sin cambios en orina y bilis.

  • Hidrolizado por esterasas hepáticas no específicas.

  • También metabolizado por colinesterasas.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Etomidato5

ETOMIDATO

FARMACOCINÉTICA

  • Disminución de [ ] plasmática biexponencial.

    • Fase de eliminación rápida: t ½ 2 – 5 min.

    • Fase de declive más lento: t ½ 68 – 75 min.

  • Unión a Albúmina plasmática:

    • 70 – 80%.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Etomidato6

ETOMIDATO

EFECTOS NO DESEADOS

  • Dolor a la inyección:

    • 30 – 60% ptes. Opioides, Lidocaina.

  • Tromboflebitis:

    • 30% ptes. 2 – 3 días. Venas pequeñas.

    • Propilenglicol.

  • MVTOS musculares involuntarios.

    • Benzodiacepinas, Opioides.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Etomidato7

ETOMIDATO

EFECTOS NO DESEADOS

  • Náusea y Vómito:

    • 25 – 30% ptes.

  • Supresión Adrenocortical:

    • Afecta actividad isoformas mitocondriales Citocromo P450.

    • Supresión hidrocortisona y aldosterona.

  • Porfiria.

  • Anafilaxia:

    • Inductor más seguro. Histamina.

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Ketamina

KETAMINA

  • Fenciclidina.

  • Solución ácida. (pH 3,5 – 5,5).

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Ketamina1

KETAMINA

MODO DE ACCIÓN

  • Antagonista de glutamato.

  • Receptores NMDA SNC no competitivo.

  • Anestesia disociativa.

  • Analgesia.

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Ketamina2

KETAMINA

MODO DE ACCIÓN

  • Inicio lento.

  • Efecto en SNC 2 min. (IM 8 min).

  • Persistencia de ojos abiertos.

  • Do 2 – 3 mg/kg.

  • Duración acción 10 – 20 min.

    • Difícil de determinar.

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Ketamina3

KETAMINA

EFECTOS EN SNC

  • Casi desprovisto de efecto hipnótico.

  • Anestesia disociativa.

    • Sedación, inmovilidad, amnesia anterógrada, analgesia y disociación del medio ambiente.

  • Aumento: FSC, consumo O2, PIC.

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Ketamina4

KETAMINA

EFECTOS CV

  • Aumento:

    • FC, GC, [ ] plasma noradrenalina.

    • PA, RVP 20 – 40%.

    • 5 min, duración 10 – 20 min.

    • Acción receptores β.

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Ketamina5

KETAMINA

EFECTOS EN SIST. RESPIRATORIO

  • Poco afectada. Respuesta normal a PaCO2.

  • Tos y laringoespasmo raros.

  • Seguro en ptes asmáticos.

    EFECTOS EN MÚSCULOS VOLUNTARIOS

  • Hipertonía, mvto espontáneo músc. involuntarios.

  • Aumento tono músc. mandíbula.

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Ketamina6

KETAMINA

METABOLISMO

  • Hepática. Citocromo P450.

  • Ppalmetabolito: Norketamina.

    • Actividad hipnótica, 30% menos potente.

  • 2 – 3% eliminada sin cambios.

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Ketamina7

KETAMINA

FARMACOCINÉTICA

  • 45% no ionizada a pH 7,4.

  • Disminución [ ] plasmática biexponencial:

    • Fase disminución rápida: t ½ 10 – 20 min.

    • Fase de declinación lenta: t ½ 150 – 200 min.

  • VD: 2,9 – 3,1 lts/kg.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Ketamina8

KETAMINA

EFECTOS NO DESEADOS

  • Fenómenos de Emergencia:

    • Sueños vividos, alucinaciones, delirio.

    • 30% ptes. 24 hrs luego de administración.

    • Premedicaciónopioides, benzodiacepina.

    • Más frecuente mujeres, raro en niños.

  • Efectos CV.

  • Náusea y vómito: Infrecuentes.

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Anestesicos iv

ANESTESICOS IV

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Anest sicos iv1

ANESTÉSICOS IV

PharmacologyforAnaesthetist. Fifthedition. Norman Calvey and Norton Williams. 2008. Chapter 7. IntravenousAnaestheticAgents.


Vida media sensible al contexto

VIDA MEDIA SENSIBLE AL CONTEXTO

AnestheticPharmacology. SecondEdition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of IntravenousAnesthetics.


Tiempo de decremento

TIEMPO DE DECREMENTO

AnestheticPharmacology. SecondEdition. Alex S. Evers. 2011. Chapter 27. Pharmacokinetics of IntravenousAnesthetics.


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