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FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

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FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS. Juan José Aguiar Madrigal Cesar Esteban Camacho Ramos Abuid Emmanuelle Gomez Rodriguez Javier Martinez Padilla. Cátedra sobre HTA….

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Presentation Transcript
farmacos antihipertensivos

FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

Juan José Aguiar Madrigal

Cesar Esteban Camacho Ramos

AbuidEmmanuelleGomezRodriguez

Javier Martinez Padilla

c tedra sobre hta
Cátedra sobre HTA…

Es una condicion médica caracterizada por el incremento continuo de las cifras de presión arterial por arriba de 140/90 mmHg; es considerada uno de los mayores problemas de salud publica en países desarrollados afectando cerca de mil millones de personas a nivel mundial

slide3

Es una enfermedad asintomática y generalmente fácil de detectar, sin embargo cursa con complicaciones graves y letales si no se trata a tiempo

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Entre los farmacos utilizados para su tratamiento estan:

  • Diureticos
  • Antagonistas del calcio
  • Hipotensores de accion central
  • Bloqueantes α-adrenergicos
  • Bloqueantes β-adrenergicos
  • Inhibidores de la actividad angiotensinica
    • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
    • Antagonistas de los receptores de angiotensina II
    • Inhibidores de la renina
diureticos
Diureticos

Son farmacos que estimulan la excreción renal de agua y electrolitos como consecuencia de su acción perturbadora a lo largo de la nefrona.

Pueden ser natriuréticos u osmolares.

clasificacion
clasificacion
  • Inhibidores de la anhidrasa carbónica
  • Diuréticos osmóticos
  • Diuréticos de asa, de limite alto
  • Diuréticos tiazídicos y parecidos a la tiazida
  • Diureticos ahorradores de potasio
inhibidores de la anhidrasa carb nica
Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Son derivados sulfamídicos que inhiben la anhidrasacarbonica presente en las celulas de los túbulos renales, sobre todo en el tubulo contorneado proximal.

Los farmacos mas conocidos son la acetozolamida (DIAMOX) y la diclorfenamida (DARAMIDE) y metazolamida(GLAUCTABS)

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las celulas endoteliales de los tubulos proximales poseen dicha enzima tanto en la membrana basal como en la luminal.

Actuan suprimiendo casi por completo la reabsorción de NaHCO3 a nivel tubular proximal… aumenta la eliminación de Na y Cl…

No obstante en el asa de Henle se realiza una gran absorcion de ambos iones, por lo que queda “compensada” la accion del diurético, logrando una eliminacion de Na de un 5%

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Actuan de forma secundaria en los conductos colectores favoreciendo la excrecion de ácido mediante la intervencion de una bomba de protones.

Aumenta en un 35% la excresion de HCO3, eleva el pH a 8 y genera acidosis metabolica

Su efecto es autolimitado

otros efectos
Otros efectos…
  • Disminuye presion intraocular
  • Efectos anticonvulsivantes, debido a la acidosis metabólica
  • Vasodilatación
  • Incrementa concentraciones de CO2
  • Somnolencia y parestesias
toxicidad efectos adversos y contradicciones
Toxicidad, efectos adversos y contradicciones…
  • Las reacciones adversas son poco frecuentes pero estas son: depresion de la medula osea, toxicidad cutánea, lesiones renales y reacciones alérgicas en pacientes hipersensibles
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Desviacion de amoniaco renal a circulacionsistemica… encefalopatiahepatica.

  • Formacion de calculos y cólico ureteral
diureticos osm ticos
Diureticos osmóticos…

Se trata de sustancias de bajo peso molecular, osmóticamente activas y farmacológicamente inértes. Son filtrados en el glomérulo y no reabsorbidos (acaso de forma parcial) en el resto de la nefrona.

Los principales son manitol (OSMITROL), urea (UREAPHIL), glicerina (OSMOGLYN) e isosorbida (ISMOTIC)

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El asa de henle y el tubulo proximal son su sitio de accion.

  • Actual limitando la osmosis de agua al espacio intersticial… esto disminuye la viscocidadsanguinea e inhibe la liberacion de renina… estos efectos contribuyen a que aumente el flujo sanguineo de la region medular y a reducir la hipertonía necesaria para que el agua difunda en la porcion fina descendiende del asa de Henle.
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Lo anterior contribuye a reducir la resorción pasiva de Na.

  • Se impide la reabsorcion de agua en el tubo colector aun en presencia de ADH.
toxicidad efectos adversos y contradicciones1
Toxicidad, efectos adversos y contradicciones…
  • Pacientes con insuficiencia cardiaca o congestion pulmonar pueden originar edema pulmonar manifiesto.
  • Hiponatremia, acompañada de nausea, cefalea y vomitos.
  • Si la perdida de agua es excesiva puede causar hipernatremia y deshidratación.
  • Estan contraindicados el manitol y la urea en pacientes con hemorragia intracraneal activa.
  • La glicerina se metaboliza y puede causar hiperglucemia
otros usos
Otros usos
  • Tratamiento del sindrome de desequilibrio por dialisis.
  • Son utilizados para controlar la presion intraocular en crisis agudas de glaucoma.
  • Se utilizan para reducir el edema cerebral y de la masa encefálica antes y despues de la neurocirugía
diur ticos de asa
Diuréticos de Asa…

Los diuréticos de este grupo inhiben el simporteNa, K, Cl en la rama ascendente gruesa de Henle.

a) normalmente cerca del 25% de la carga de solutos, especialmente Na se reabsorbe en esta “zona”.

b) los segmentos de nefrona posteriores no poseen la capacidad de reabsorcion de la carga rechazada

los mas comunes
Los mas comunes
  • Furosemida
  • Bumetanida
  • Acido etacrinico
  • Torsemida.
mecanismo de accion
Mecanismo de accion…

Producen generalmente una diuresis copiosa y de corta duración.

Se unen a la proteinasimportadoraNa+-K+-2Cl– situada en la membrana luminal y bloquean su funcion, provocando un paro virtual en el transporte de sal en este segmento de la nefrona.

Inhiben a su vez la reabsorcion de Ca y Mg en dicho sitio.

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Incrementan la eliminacion de Na y Cl, al igual que la de K ya que estimulan la liberacion de renina(la torasemida es la que pierde menos K)

  • La furosemida llega a provocar mayor eliminacion de Mg que su accionsalurética.
  • Los diureticos de asa bloquean la retroalimentaciontubuloglomerular, no se disminye la filtracion glomerular
reacciones adversas
Reacciones adversas…

la mayoria de las reacciones adversas derivan de la propia accion diurética y su incidencia y gravedad dependen de la enfermedad base del paciente

  • Hipokalemia
  • Alcalosis hipoclorémica
  • Retraccion del volumen extracelular
  • Hipomagnesemia
  • Ototoxicidad, especialmente en interaccion con AINE
aplicaciones terapeuticas
Aplicaciones terapeuticas…
  • Tratamiento de edema pulmonar agudo.
  • Edemas por ascitis y por cirrosis hepática
  • Hipertension arterial
  • Hiponatremiahipervolémica
diureticos tiazidicos
Diureticostiazidicos…
  • Son moleculas sintetizadas inicialmente para efectos de sinergismo de las sulfamidas, aunque aumentan predominantemente la excrecion de NaCl que de NaHCO3. La cloratiazida fue la primera.
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Actuan en la superficie luminal de tubulo contorneado distal, donde se fijan selectivamente. Allí inhiben el cotransportadorNa+-Cl– interfiriendo en la corriente de ambos iones.

Debido a su relativa capacidad de inhibir la anhidrasa carbónica, pueden ejercer acciones secundarias a nivel del tubulo proximal.

No incrementan el flujo renal

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Su eficacia ronda el 5% ya que el 90% de la carga de Na se resorbe en porciones anteriores al tubulo distal.

  • Generan magnesuria mediante mecanismos aun no bien definidos.
  • No afectan al flujo sanguineo renal y solo reducen de manera variable la filtracion glomerular.
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Todas las Tiazidas se absorben bien VO, con una biodisponibilidad del 60 al 95%. La insuficiencia cardiaca puede reducir la velocidad de absorcion. La union a proteinas es variable, generalmente 80% y tienen una vida media muy

variable.

toxicidad efectos adversos y contradicciones2
Toxicidad, efectos adversos y contradicciones…

La mayoría de ellas derivan de su acción renal: hiponatremia, hipocloremia e hipopotasemia. Las más frecuentes y peligrosas son la hipopotasemia y la alcalosis metabólica, que pueden ser intensas y provocar descompensaciones.

Reacciones alergicas de intensidad leve (cutaneas)

aplicaciones
Aplicaciones…
  • En hipertension arterial, ya sea solos o combinados con otros antihipertensivos
  • Insuficiencia cardiaca congestiva
  • Cirrosis hepatica
  • Glomerulonefritis aguda
diureticos ahorradores de k
Diureticos ahorradores de K⁺

Antagonistas de la aldosterona

Inhibidores de los canales de Na

  • Espironolactona
  • Canreonato de potasio
  • Triamtereno
  • amilorida
inhibidores de canales de na
Inhibidores de canales de Na

Son bases orgánicas. Triamtereno deriva de las pteridinas y, la amilorida es un derivado pirazínico.

Ambos actuan en el tubulo contorneado distal y en la porcion inicial de los conductos colectores. La amilorida bloquea los canales de Na en la membrana luminal

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Inhiben moderadamente la resorcion de Na (2%), mas evitan la secreción excesiva de K.

  • En la mucosa bronquial se encuentra tambien una cantidad considerable de canales de Na sensibles a la amilorida… esta se administra en aerosol para el tratatiemiento de fibrosis quística.
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El triamtereno tiene mayor biodisponibilidad que la amilorida. Este se une a proteinas hasta en un 55% y se metaboliza rápidamente por parahidroxilacion en el higado

reacciones adversas1
Reacciones adversas…
  • Hiperkalemia; contraindicado para pacientes con Insuficiencia renal
  • Pacientes que toman inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina
  • El triamtereno, debido a su estructura, puede comportarse como antagonista del acido folico y desarrollar megaloblastosis
dosis
Dosis…
  • Triamtereno: 100mg 1-3 veces al dia
  • Amilorida: 5-10 mg 1 vez al dia.

Generalmente se administran combinados con otros diureticos para potencializar las acciones natriureticas e hipotensoras, pero especialmente, para reducir la excresion de potasio

antagonistas de la aldosterona
Antagonistas de la aldosterona…

La espironolactona posee una estructura esteroide similar a la aldosterona. El canreonato de potasio es una sal de un derivado) γ-hidroxiacido de la canreonona, que a su ves es un metabolito de la espironolactona sin radical teoacetilo

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El canreonato es menos potente que la espironolactona, pero gracias a su caracteristica hidrosoluble puede ser administrado via IV

Ambos inhiben de manera competitiva, estereoespecifica y reversible la accion de la aldosterona sobre el receptor especifico del citoplasma de las celulas del tubulo distal.

Son activos solo en precencia de aldosterona

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La espironolactona en forma micronizada por vía oral presenta una biodisponibilidad del 90 % con un Tmáx de 3 horas. Se fija a proteínas en el 90 % y su Vd es de 0,05 l/kg.

Parte se metaboliza en canrenona, a la que debe el 33-75 % de la actividad biológica antialdosterónica; el resto de la actividad se debe a otros metabolitos que mantienen el radical 7-tiocetilo. La semivida de la canrenona es de 10 a 22 horas, dosis-dependiente.

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La canrenona se convierte en ácido canrenoico, que es conjugado y se elimina por orina y bilis.

La espironolactona tarda en actuar 1-2 días, debido al tiempo necesario para que se agoten previamente las proteínas generadas por la aldosterona

reacciones adversas2
Reacciones adversas…
  • Hiperkalemia, con mayor frecuencia en ancianos y pacientes con insuficiencia renal
  • En varones sometidos a tratamientos cronicos y dosis altas puede aparecer ginecomastia (por competencia con la fijacon con la dihidroxitestosterona), impotencia y alteraciones mentales
simpaticol ticos

Simpaticolíticos

Farmacología

historia
historia

Se dieron a la tarea de buscar simpaticolíticos químicos eficaces

  • Extirpación bilateral de la cadena simpática torácica.

Que observaron

  • Hipotensión ortostática Sintomática.
  • disfunción sexual.
  • diarrea y retención de líquidos.
  • Conducción subsecuente del defecto hipertensión.

Descenso de la presión arterial

Nuevos compuestas simpaticolíticos + vasodilatadores + diuréticos.

simpaticoliticos
simpaticoliticos
  • De acción central:
  • Metildopa
  • Clonidia
  • Guanabenz
  • Guanfacina
metildopa
metildopa
  • Es un profarmaco que ejerce su efecto hipertensivo por medio de un metabolito activo.
  • Se sintetizo como un analogo de la DOPA (3,4-dihidroxifelilalanina)
  • Un estudio demostró que la metildopa disminuía las reservas neuronales de noradrenalina.
mecanismo
mecanismo
  • Se encontró que la metildopa es metabolizada por la Aa L-aromático descarboxilasa en neuronas ardrenergicas.

Atenuación de la salida de impulsos que generan hipertensión en los vasos perifericos.

a-metildopamina

Se almacena en vesículas secretoras sustituyendo a la noradrenalina.

A-metilnoradrenalina

Es liberada cuando se da el impulso en la neurona adrenergica

Es igual de potente para la vaso constricción periférica pero no altera dicho proceso

Su acción se reduce al actuar sobre el cerebro inhibiendo el estimulo

eferente neuronal adrenérgico desde el tallo encefálico

farmacocinetica
Farmacocinetica
  • Cuando se administra por vía oral las concentraciones máximas ocurren dentro de dos a tres horas con un volumen de distribución de 0.4 l/kg y se elimina con una vida media de 2 horas. Se secreta por orina conjugado con sulfato con en un 50% a 70% y como medicamento original un 25%.
  • La duración del efecto en dosis única es de 24 horas.
  • Dosis 250 mg dos veces al dia
efectos adversos y precauciones
Efectos adversos y precauciones
  • Produce sedación.
  • Disminución de la energía psíquica y depresión.
  • Produce resequedad bucal.
  • Reducción del libido, signos parkinsonianos, hiperprolactinemia, ginecomastia y galactorrea.
  • Los sujetos que posen disfunción en el nodo sino auricular, pudieres dar paro sinusal y bradicardia grave.
  • Hepatotoxico y a veces causa fiebre.
  • Puede causar anemia hemolítica.
  • Otros efectos adversos mas frecuentes son :
  • Leucopenia, trombocitopenia, aplasia eritrocitica, síndrome parecido a lupus eritematoso sistémico, erupciones cutáneas y granulomatosas, miocarditis, pancreatitis diarrea y malabsorción.
aplicaciones terap uticas
Aplicaciones terapéuticas.
  • Se tolera bien en pacientes con cardiopatía isquémica y aquel con disfunción sistólica.
clonidia guanabenz y guanfacina
Clonidia, Guanabenz y Guanfacina.
  • Estos fármacos estimulas los receptores a2-adrenergicos en el tallo encefálico e inhibe las eferensia de SN simpático.
  • A dosis altas se producen receptores en musculo liso vascular. Al principio se produce un efecto de contracción vascular, pero solo a dosis altas.
efectos terap uticos
Efectos terapéuticos
  • Los agonistas a2- adrenergicos disminuyen la presión arterial mediante un efecto tanto en el gasto cardiaco como sobre la resistencia periférica.

En una posición erecta los fármacos reducen la resistencia vascular

Hay decremento de los reflejos simpáticos, no están totalmente inhibidos, sino reducidos.

El decrementos del tono simpático cardiaco disminuye la contractilidad miocárdica y la frecuencia cardiaca.

En posición supina.

El tono para la vasculatura es bajo.

El principal efecto es el de reducir la frecuencia cardiaca y como el volumen sistólico.

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El flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular se encuentra conservada.

  • Renina disminuida, se retiene sal y agua pero por los efectos de las agonistas a2-adrenergicos-
  • No tiene efectos sobre el metabolismo de los lípidos pero el colesterol, las TAG y LDL se disminuyen un poco.
en el casos de guanabenz por ejemplo
En el casos de guanabenz por ejemplo
  • Presentan perdida de peso.
  • Pseudotolerancia no se da como en el caso de la metildopa y la guanetedina .
  • Estabiliza el equilibrio de la sal
  • Además tiene un efecto aditivo cuando se mezcla con antihipertensivos diuréticos.
  • Resistencia a los efectos de la vasopresina. (diuresis)
  • Decremento de la estimulación simpática renal. (natriuresis)
reacciones adversas y precauciones
Reacciones adversas y precauciones
  • En menos del 50% sobreviene sedación y xerostomía al inicio del tratamiento con clonidia y guanabenz.
  • Solo el 25% los tratados por guanfacina.
  • Los efectos menos frecuentes son los sueños y las pesadillas vividas, inquietud y depresión.
  • Los efectos cardiacos son bradicardia y paro sinusal pero en pacientes con disfuncion de nodo sinoauricular.
s ndrome de suspensi n
Síndrome de suspensión
  • Cefalea, aprensión, temblores, dolor abdominal, sudación y taquicardia, y quizás la presión arteria aumente.
  • Los síntomas tardan 16 a 18 horas para que pase el efecto de la suspensión del fármaco.

Y la producción de altas consentraciones de catecolaminas se estabilicen.

aplicaci n terapeutica
Aplicación terapeutica
  • Los a2-adrenergicos se suministran con diuréticos para tratar la hipertensioon pero solo también tienen sus efectus.
  • Estos farmacostambien son eficases para disminuir el reflejo de la actividad simpatica producido por los vasodilatadores.
  • La utilización de clonidia para el Dx de feocromocitoma.
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Sitio y Mecanismo de Acción

Se une estrechamente a las vesículas de almacenamiento adrenérgico en neuronas adrenérgicas centrales y periféricas y permanece unida por periodos prolongados

La interacción inhibe el transportados vesicular de catecolaminas que facilita el depósito vascular de catecolaminas que facilita que facilita el depósito vesicular.

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Las catecolaminas escapan al citoplasma, en donde son metabolizas por la monoaminooxidasa intraneural y no se descarga transmisor activo de las terminaciones nerviosas cuando se despolarizan.

Simpatectomía farmacológica

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El agotamiento inducido por reserpina de aminas biógenas se correlaciona con datos de disfunción simpática y efectos antihipertensores

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Dado que la reserpina agota las aminas en el sistema nervioso central, así como en las neuronas adrenérgicas periféricas, es probable que sus efectos antihipertensores se relacionen con un efecto central y uno periférico

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Efectos Farmacológicos

Tanto el gasto cardiaco como la resistencia vascular periférica están reducidos durante el tratamiento a largo plazo con reserpina.

Puede sobrevenir hipotensión ortostática, pero casi nunca provoca síntomas.

Hay decremento de la frecuencia cardiaca y de la secreción de renina.

Se observa retención de sal y agua, lo cual suele producir “seudtolerancia”

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Absorción, metabolismo y excreción

La reserpina unida a vesículas de almacenamiento aisladas no se puede eliminar mediante diálisis

Lo cual indica que la unión no esta en equilibrio con el medio circunvecino

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Debido a la naturaleza irreversible de la unión a reserpina, es poco probable que el volumen del fármaco en el plasma tenga relación constante con la concentración del medicamento en el sitio de acción.

La reserpina libre se metaboliza por completo, y el fármaco original no se excreta son cambios

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Toxicidad y precauciones

Casi todos los efectos de la reserpina se deben a su acción en el sistema nervioso central.

Consecuencias adversas mas frecuentes

Sedación

Incapacidad para concentrarse

Incapacidad para realizar tareas complejas

Depresión

Es más grave la depresión psicótica ocasional que puede conducir al suicidio.

Por lo general aparece de manera insidiosa en el transcurso de muchos semanas o meses

Dosis

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Otros efectos adversos

Congestión nasal

Exacerbación de enfermedad ulcerosa péptica

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Aplicaciones Terapéuticas

Uso por efectos secundarios SNC

Reserpina en dosis bajas

Diuréticos

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Constituyen un importante grupo de fármacos en la terapéutica de la hipertensión

El Verapamilo fue el primer bloqueador del canal de calcio disponible clínicamente

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El grupo mayor (Dihidropiridinas)

Amlodipina

Felodipina

Isradipina

Nifedipina

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Uso en la hipertensión

Se basa en que se comprobó que esta afección suele ser resultado de un aumento de la resistencia vascular periférica

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Mecanismos de acción

El incremento de la concentración de Ca2+ citosólico aumenta la contracción de las células del músculo liso cardiacas y vasculares

Los canales de Ca2+ sensibles a voltaje median la entrada de Ca2+ extracelular al músculo liso, los miocitos cardiacos y las células del nudo sinoauricular y auriculoventricular en respuesta de la despolarización eléctrica.

Los antagonistas del canal de Ca2+, también denominados bloqueadores de entrada del Ca2+, inhiben la función del canal de Ca2+

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Todos los bloqueadores del canal de Ca2+ disminuyen la presión arterial por que relajan el músculo liso arteriolar y disminuyen la resistencia vascular periférica

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Son eficaces cuando se utilizan solos para el tratamiento de la hipertensión leve o moderada

No se consideran apropiados para la monoterapia de la hipertensión

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Reacciones Adversas

Varia entre los medicamentos de esta clase

  • Nifedipina
    • Cefalea
    • Rubor
    • Mareo
    • Edema Periférico

Incremento de la presión hidrostática en las extremidades inferiores a causa de la dilatación de precapilares y constricción postcapilar refleja

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La contracción del esfínter esofágico inferior se inhibe con bloqueadores del canal de Ca2+

Reflujo gastroesofágico

  • Retención Urinaria

La Inhibición del nodo sinoauricular por diltiazemyverapamilopuede causar bradicardia

slide85

La angiotensina II es un importante regulador de la función cardiovascular

El captoprilofue el primer fármaco de este tipo que se investigo para tratar la hipertensión

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Se han sintetizado muchos inhibidores de la ACE, que pueden clasificarse en tres grupos amplios con base en la estructura química

    • Fármacos que contienen sulfhidrilo
    • Compuestos que contienen dicarboxilo
    • Medicamentos que contienen fosforo
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Disponibles

  • Enalaprilo (VASOTEC)
  • Lisinoprilo (PRIVINIL)
  • Quinaprilo (ACCUPRIL)
  • Ramiprilo (ALTACE)
  • Benazeprilo (LOTENSIN)
  • Moexiprilo (UNIVASC)
  • Fosinoprilo (MONOPRIL)
  • Trandolprilo (MAVIK)
  • Perindoprilio (ACEON)
slide88

El efecto esencial de estos compuestos sobre el sistema renina-angiotensina es inhibir la conversión de angiotensina I relativamente inactiva, en angiotensina II activa

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Dado que los inhibidores de ACE aminoran la respuesta normal de la aldosterona a la perdida de Na+, disminuye la función normal de esta ultima para oponerse a la natriuresis inducida por diuréticos

Aumentan la eficacia de los diuréticos

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Se ha probado que estos fármacos son muy útiles en la terapéutica de la hipertensión

Eficacia y su espectro muy favorable de efectos secundarios

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Los inhibidores de la ACE parecen conferir una ventaja especial en el tratamiento de diabéticos

Tornan lenta la aparición de glomerulopatía diabética

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Se ha demostrado que son eficaces para disminuir la progresión d otras formas de nefropatía crónica

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Efectos adversos

Son raras las reacciones indeseables importantes a los inhibidores de la ACE y en general se toleran bien estos medicamentos

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Hipotensión

  • Hiperpotasemia
  • Insuficiencia Renal Aguda
  • Potencial fetopático
  • Exantema cutáneo
  • Proteinuria
  • Angiodema
  • Disgeusia
  • Neutropenia
  • Glucosuria
  • Hepatotoxicidad
  • Interacciones Farmacológicas
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Tratamiento por tiempo prolongado

No se observan efectos secundarios metabólicos

No alteran las concentraciones en plasma de ácido úrico ni Ca2+

Pueden mejorar la sensibilidad a la insulina en pacientes con resistencia a esta hormona

Disminuir las concentraciones de colesterol y lipoproteínas en la enfermedad renal proteinuria

antagonistas no p ptidos de receptores de la angiotensina ii at1 para uso cl nico son
Antagonistas No péptidos de receptores de la Angiotensina II AT1 para uso clínico son:
  • Losartán (COZAAR)
  • Candesartán (ATACAND)
  • Irbesartán (AVAPRO)
  • Valsartán (DIOVAN)
  • Telmisartán (MICARDIS)
  • Eprosartán (TEVETEN)
mecanismo de acci n1
Mecanismo de Acción

Impide conversión Angiotensina I en Angiotensina II

Previene degradación de Bradicinina y Sustancia P mediada por enzima convertidora de Angiotensina (ACE)

efectos adversos
Efectos Adversos

Se inicia tratamiento con dosis bajas, revisando Vol. Sanguíneo

Solo se presenta en Insuficiencia Renal, ingestión excesiva de K y uso de fármacos que favorecen retención K.

Mas probable en quienes PA depende de Angiotensina II, Hipertensionrenovascular, Insuficiencia Cardiaca y Cirrosis

efectos adversos1
Efectos Adversos
  • No muy frecuente presencia de Tos.
  • Rara vez Angioedema.

Precauciones:

No se Administra en segundo o tercer Trimestre de Gestación.

Interrumpir Tx desde que se detecte Embarazo

aplicaci n terap utica
Aplicación Terapéutica
  • En dosis adecuadas AT1 tiene misma eficacia que ACE.
  • Presenta menos eficacia en Afroestadounidenses y pacientes Hiporreninemicos.
aplicaci n terap utica1
Aplicación Terapéutica
  • El efecto total de AT1 en PA se observa después de 4 semanas de tratamiento.
  • Si AT1 no controla PA se agrega una Hidroclorotiazida u otro diurético en dosis pequeñas.
hidralazina
HIDRALAZINA
  • Relaja el musculo liso arteriolar esto lo realiza al disminuir los niveles intracelulares de calcio
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Prácticamente todos los efectos de la hidralazina se limitan al sistema cardiovascular

Factores genéticos

aplicaciones terapeuticas1
Aplicaciones terapeuticas
  • En la actualidad ya no es un medicamento de 1° linea
  • La hidralazina debe utilizarse con gran cautela
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Puede ser útil en pacientes :

  • Pacientes que no toleran inhibidores de la ACE o los antagonistas del receptor AT1
  • Urgencias hipertensivas en embarazadas (preeclampsia)
  • Pacientes de edad avanzada con coronariopatía ( se debe utilizar con gran cautela puesto que puede causar isquemia del miocardio)
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La dosis usual es de 25 a 100 mg dos veces al dio

  • La dosis máxima recomendada es de 200 mg por día a fin de disminuir la posibilidad de síndrome lupico
toxicidad y precauciones
Toxicidad y precauciones
  • El síndrome lupico suele ocurrir después de 6 meses de tratamiento con hidralazina su aparición va depender de la raza, sexo, tipo de acetilador y la dosis
  • Después de 3 años de tratamiento con hidralazina el 10% de los pacientes presentan lupus inducido por fármacos
  • Esto es 4 veces mas probable en mujeres; además es mas frecuente en caucásicos que en las personas de raza negra
  • Entre los efectos adversos están:
  • Cefalea, nauseas, rubor, hipotensión, taquicardia, mareo y angina de pecho
  • Puede causar isquemia debido a que habrá mayor demanda de oxigeno inducido por la estimulación de los barorreceptores
  • En pacientes con coronariopatías puede causar isquemia
  • Si la isquemia es grave y prolongada puede causar infarto del miocardio
  • También puede causar afecciones autoinmunes ( síndrome lupico) aunque en realidad no se conoce el porque de estos sucesos
slide114

Cuando se utiliza sola la hidralazina puede causar retención de sal

  • Se puede combinar con un bloqueador adrenérgico B y un diurético para que haya mayor tolerancia por el organismo
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ABRIDORES DE CANALES DE

K + ATP

MINOXIDILO

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Produce vasodilatación arteriolar, incrementa el flujo sanguíneo al corazón, aumento en contractilidad miocárdica y aumento del gasto cardiaco (3 o 4 veces).

  • Tiene efectos benéficos en riñón en especial cuando hay disfunción renal secundaria a la hipertensión
  • Aumenta la secreción de renina
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Se absorbe de manera adecuada en el tubo digestivo

  • La concentración máxima la alcanza después de 1 hora
  • Aunque su efecto hipotensor es un poco mas tardío debido a el tiempo que lleva la conversión a su forma activa
efectos adversos2
Efectos adversos
  • Se dividen en 3:
  • Retención de líquidos y sal
  • Efectos cardiovasculares
  • Hipertricosis
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Existen efectos adversos muy raros entre ellos están:

  • Exantemas
  • Síndrome de Stevens-Johnson
  • Intolerancia a la glucosa
  • Trombocitopenia
  • Retención de líquidos y sal
  • Se da porque hay un incremento en la resorción tubular proximal debido a la disminución de la presión del riego renal
  • Efectos cardiovasculares
  • Incremento de la frecuencia cardiaca, contractilidad miocárdica y consumo de oxigeno por el miocardio
aplicaciones terap uticas1
Aplicaciones terapéuticas
  • Se debe reservar para tratar casos de hipertensión grave
  • O en situaciones donde el paciente no responde a otros tratamientos
  • Debe administrarse en conjunto con un diurético esto para evitar la retención de liquido y sal
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Suele administrarse entre 1 y 2 veces al dia

  • Aunque hay pacientes que ocupan un tratamiento mas agresivo
  • La dosis inicial suele ser muy baja ( 1.25 mg) y aumentar hasta 40 mg al día
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Se utiliza para el control de la hipertensión grave

  • Además de que mejora la función cardiaca en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda
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Este medicamento dilata tanto arteriolas como venulas

  • Tiende a disminuir el gasto cardiaco
  • En general se conserva el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular además aumenta la actividad de renina en el plasma
  • Este solo suele causar un aumento moderado de la frecuencia cardiaca y una disminución de la demanda de oxigeno por el miocardio
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Este fármaco es muy inestable y se descompone en condiciones alcalinas o cuando se expone a la luz

  • Debe administrarse por venoclisis continua
  • Su efecto se muestra en aprox. 30 segundos
  • Su efecto máximo se da en 2 minutos y desparece en 3 minutos después de suspender la venoclisis
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La vida media de eliminación es de aproximadamente 3 días en pacientes con función renal normal

  • En pacientes con disfunción renal puede prolongarse bastante
reacciones adversas3
Reacciones adversas
  • Sus efectos adversos suelen ser:
  • Una vasodilatacion excesiva
  • Una acumulacion de cianuro lo que provocaria acidosis lactica grave esto aparece cuando se administran niveles >5ug/kg/min

La administración de tiosulfato de sodio puede prevenir la acumulacion de cianuro

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La toxicidad por tiocianato aumenta sobre todo cuando hay insuficiencia renal

  • Entre los síntomas que causa son anorexia, nauseas, fatiga, desorientación y psicosis toxica.
aplicaciones terapeuticas2
Aplicaciones terapeuticas
  • Suele utilizarse solo en urgencias hipertensivas
  • Aunque tambien es factible en casos donde se debe reducir a corto plazo la funcion cardiaca
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Se presenta en frascos con ámpulas de 50 mg.

  • El contenido debe disolverse en 2 a 3 ml de dextrosa a 5% en agua. La adición de esta solución a 250 a 1000 ml de dextrosa a 5% al agua proporciona una concentración de 50 a 200 ug/ml.

Se debe utilizar una envoltura opaca y se debe administrar por venoclisis continua controlada y observarse muy de cerca al paciente.

bibliografia
bibliografia
  • Farmacologia Humana… J. Flórez. Editorial Elsevier; 3ra Edicionpags. 815- 831
  • Las Bases Farmacologicas de la Terapéutica… Goodman & Gilman. Editorial Mc Graw Hill; 11va Edicion. Pags 737- 769.
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