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ANESTÉSICOS. MEDICINA UINBE. La anestesia es un procedimiento médico realizado mediante la administración de ciertos fármacos que producen pérdida de la sensibilidad. Puede ser local y general.

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Anest sicos

ANESTÉSICOS

MEDICINA UINBE



  • Los anestésicos locales son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente.

  • Se diferencian entre sí por el tiempo en que tardan en actuar (período de latencia), por la duración de acción y por su toxicidad y potencia, pero también por su selectividad del bloqueo



Anestesicos locales
ANESTESICOS LOCALES anestésicos locales que las fibras A de gran tamaño, pudiendo llegar a bloquearse la conducción de las fibras que transmiten el dolor (A

  • Métodos de administración local

    1-Por bloqueo nervioso, se aplica la inyección directa en el tejido.

    2-Epidural, se inyecta en el espacio epidural.

    3-Raquidea, se inyecta el anestésico en el LCR, se usa para bloquear zonas mayores como abdomen y piernas.


  • 4-Por infiltración, se inyecta el fármaco en el tejido inmediato de la cirugía, se bloquea una zona pequeña cerca del sitio de la cirugía.

  • 5-Tópica, se aplica localmente cremas, sprays, gotas, tabletas etc., se usa en mucosas de ojos, labios, encías, nasal, ó garganta, provoca escasos efectos adversos, porque se absorbe muy poco.


  • En la elección del tipo de fármaco influye el tiempo que dure el acto, o las características del tejido, por esta razón en ocasiones, se añaden otros medicamentos al anestésico como tal, por ejemplo, el uso de adrenalina ó epinefrina , más lidocaína produce vasoconstricción local y prolonga el tiempo de anestesia, de 20 minutos si se usa solo lidocaína, para 60 min con esta combinación.



Clasificaci n de los anestesicos locales
CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTESICOS LOCALES adicionan sustancias alcalinas como hidróxido de sodio, ó bicarbonato de sodio para neutralizar el ambiente ácido que producen las bacterias y favorecer el efecto anestésico.

  • Según sus enlaces químicos se clasifican en:

  • Esteres y amidas y aunque poseen una eficacia similar, presentan algunas diferencias. Los esteres presentan menos efectos adversos que las amidas.



  • ÉSTERES los

  • 1-Procaína

  • 2-Cloroprocaína

  • 3-Benzocaína se utiliza en varias formulaciones de uso tópico para tratar afecciones dolorosas, como quemaduras solares, hemorroides, dolor de garganta etc..

  • 4-Tetracaína

  • Que son rápidamente hidrolizadas


  • Las amidas son degradadas y metabolizadas mas lentamente por los microsomas hepáticos.

  • Los anestésicos locales se clasifican también según su duración de acción y potencia anestésica en:

  • A-De acción corta y potencia anestésica baja: procaína, cloroprocaína

  • B-De acción media y potencia anestésica intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína



Farmacocinetica
FARMACOCINETICA por los

  • La absorción de los anestésicos depende de:

  • A-Lugar de administración. Aumenta con la vascularización y disminuye en función de la abundancia de grasa

  • B-Dosis y concentración empleada

  • C-Características fisicoquímicas del anestésico local: poder vasodilatador, velocidad de distribución y grado de ionización, dependiendo a su vez del pH de la solución del anestésico



  • D-Adición de un vasoconstrictor, con el fin de eliminar la vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos los anestésicos.

  • Su adición tiene las siguientes ventajas:

  • -Produce una absorción gradual, con disminución de la posibilidad de reacciones sistémicas.

  • -Aumenta la duración de la acción del bloqueo


  • -Disminuye los niveles plasmáticos y la toxicidad vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos los anestésicos.

  • -Reduce el sangrado en el campo operatorio.

  • Dentro de los vasoconstrictores se utilizan: adrenalina, noradrenalina, felipresina y vasopresina


Mecanismo de acci n
MECANISMO DE ACCIÓN vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos los anestésicos.

  • Bloquean los canales de sodio, e impiden la despolarización y la trasmisión de los impulsos nerviosos, como no es un proceso selectivo se afectan los impulsos tanto en neuronas sensitivas como motoras.


Distribuci n
DISTRIBUCIÓN vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos los anestésicos.

  • Depende de sus características fisicoquímicas, pero fundamentalmente, parece estar relacionada con el coeficiente de solubilidad y el grado de unión a proteínas plasmáticas.

  • Los anestésicos locales atraviesan las barreras hematoencefálica y placentaria por difusión simple, y esta es mayor, cuanto mayor sea la unión a proteínas plasmáticas


Metabolismo y eliminaci n
METABOLISMO Y ELIMINACIÓN vasodilatación, que es un efecto colateral de casi todos los anestésicos.

  • Los anestésicos locales tipo éster son rápidamente hidrolizados. La velocidad de hidrólisis varía con el anestésico.

  • La cloroprocaína se hidroliza mas rápido que la procaína y la tetracaína.

  • Los de tipo amida sufren una degradación enzimática hepática, seguida de una eliminación renal de los productos metabólicos de desechos, 5% inalterado y cantidad muy pequeña por las heces



Efectos generales
EFECTOS GENERALES hepática y del flujo

  • Solo ocurren cuando se utilizan dosis elevada, al producirse una absorción sistémica desde el lugar de su administración:

  • -SNC. Puede atravesar la barrera hematoencefálica. En dosis pequeñas puede tener una acción sedante y anticonvulsivante.

  • En dosis terapéuticas, la lidocaína tiene propiedades anticonvulsivantes y se ha utilizado para controlar el status epiléptico


  • En dosis medias, presentan una acción estimulante caracterizada por náuseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, temblores y convulsiones.

  • -Aparato cardiovascular.

  • a- Son estabilizadores de membrana y se comportan como antiarrítmicos,

  • b-Reducen la excitabilidad del músculo cardiaco,


  • c-Incrementan el período refractario efectivo, caracterizada por náuseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión, temblores y convulsiones.

  • d- Prolongan el tiempo de conducción y

  • e-Deprimen la fuerza de contracción

  • Sobre los vasos producen vasodilatación

  • Pueden provocar hipotensión


  • -Sistema Nervioso Autónomo y placa motora. Bloquean los receptores nicotínicos, muscarínicos, histamínicos y serotonínicos, impidiendo la liberación de acetilcolina.

  • -Otros efectos. Efecto espasmolítico sobre el músculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial, biliar, etc


Toxicidad
Toxicidad. receptores nicotínicos, muscarínicos, histamínicos y

  • La incidencia de reacciones tóxicas se deben a inyección intravascular accidental o por una sobredosis.

  • Pueden ser sistémicas en el SNC y cardiovascular, a nivel local y otros que son específicos a algunos anestésicos locales


  • Reacciones tóxicas sistémicas: receptores nicotínicos, muscarínicos, histamínicos y

  • -SNC. Excitación seguida de depresión, vértigos, fasciculaciones de los músculos de la cara y dedos, adormecimiento perioral, taquicardia, HTA, confusión convulsiones, somnolencia, paro respiratorio





  • Tratamiento de las complicaciones.: anestésico, del solvente y de la concentración de la solución-Mantener permeable las vías aéreas.

  • -Respiración asistida.

  • -Diazepanpara tratar los signos de excitación del SNC o un barbitúrico de acción rápida como el tiopental hasta el cese de las convulsiones.

  • -Corregir la hipotensión

  • -Si bradicardia atropina (0.6 mg IV)


  • -Adrenalina si reacciones adversas anestésico, del solvente y de la concentración de la solución

  • -Si broncoconstricción: teofilina IV, u otros broncodilatadores y corticoides en situaciones graves


  • Procaina anestésico, del solvente y de la concentración de la solución. Disponible en solución al 1% para anestesia infiltrativa y al 1-2% para bloqueos de nervios periféricos. Al 2% para anestesia epidural.

  • Cloroprocaína. En soluciones al 1% (solución infiltrativa), 2% (bloqueos nerviosos periféricos) y 2 y 3% (anestesia epidural). La aplicación de este fármaco mas importante es en anestesia obstétrica.


  • Tetracaína anestésico, del solvente y de la concentración de la solución. Es uno de los anestésicos tópicos mas eficaces utilizados en solución al 2% y 1% con Dextrosa al 10% para anestesia subaracnoidea

  • Benzocaína. Es poco soluble en soluciones acuosas, por lo que su empleo esta restringido para aplicación superficial, en forma de ungüento y gel para anestesia tópica


Amidas
AMIDAS anestésico, del solvente y de la concentración de la solución

  • -Lidocaína. Se presenta en inyectables, gel, pomada y aerosol.

  • Usos en infiltración (0.5-1%)

  • Anestesia regional IV (0.25-0.5%)

  • Bloqueo de nervios periféricos. (1-1.5%)

  • Anestesia epidural (1-2%

  • Anestesia espinal (5%).

  • En odontología unido a adrenalina

  • Como antiarrítmico


- anestésico, del solvente y de la concentración de la soluciónPrilocaína. Como anestesia por infiltración, anestesia regional IV, bloqueo de nervios periféricos y anestesia subaracnoidea

-Mepivacaína. Se emplea para todo tipo de anestesia por infiltración y para bloqueos nerviosos, así como para anestesia subaracnoidea. Puede ser útil cuando la adrenalina esta contraindicada


  • - anestésico, del solvente y de la concentración de la soluciónBupivacaína. Para anestesia infiltrativa se utiliza soluciones con adrenalina o sin ella. Para bloqueos de nervios periféricos y para anestesia epidural y subaracnoidea. Alivio del dolor postoperatario, anestesia epidural obstétrica

  • -Etidocaína. Para infiltración y bloqueo de nervios periféricos y anestesia epidural


  • - anestésico, del solvente y de la concentración de la soluciónRopivacaína. Anestésico local tipo amida, de larga duración. Produce menor toxicidad a nivel cardiovascular y sobre el SNC. Se utiliza para analgesia epidural en el parto, para controlar el dolor postoperatorio por su menor bloqueo motor. En analgesia epidural.


  • - anestésico, del solvente y de la concentración de la soluciónLevobupivacaína. De larga de acción y con un perfil clínico similar a Bupivacaína. Se usa en anestesia quirúrgica, técnicas de infiltración, bloqueo del plexo braquial, anestesia peribulbar, analgesia epidural para cirugía de miembros inferiores y abdomen, en el dolor posoperatorio en combinación con opioides (subaracnoidea), analgesia epidural en el trabajo de parto


Anestesia general
ANESTESIA GENERAL anestésico, del solvente y de la concentración de la solución

  • Esta consiste en la pérdida de la sensibilidad de todo el cuerpo, pérdida de la conciencia y de los movimientos corporales.

  • Aunque en la anestesia general se produce un estado de hipnosis, no es igual al sueño, ya que con ella se deprimen la mayoría de las funciones cerebrales y en el sueño no.



Etapas de la anestesia general
ETAPAS DE LA ANESTESIA GENERAL administración de un solo fármaco , se necesita del uso de varios de ellos.

  • 1-Inducción a la analgesia, se pierde la sensibilidad y después la conciencia.

  • 2-Exitación ó delirio, el paciente puede experimentar estados de hiperexcitación y no dejar que le realicen el procedimiento, aquí se administran sedantes por vía EV para evitar esto. Pueden hacerse irregulares la FR, FC, aumentar la TA y existe riesgo de laringoespasmo, aspiración del contenido gástrico, depresión miocardicaetc


  • 3-Anestesia quirúrgica, se estabilizan la FR y FC, se relajan los músculos, el movimiento ocular se hace más lento. La operación debe comenzar entonces y terminarse antes de que esta fase acabe.

  • 4-Depresión de la zona bulbar del encéfalo , con riesgo de paro respiratorio y cardiovascular, que puede producir la muerte.


Mecanismo de acci n1
MECANISMO DE ACCIÓN relajan los músculos, el movimiento ocular se hace más lento. La operación debe comenzar entonces y terminarse antes de que esta fase acabe.

  • A pesar de las investigaciones realizadas , no esta claro el mecanismo de acción de estos fármacos se plantean varias hipótesis:

  • Bloquen canales de Ca y esto impide la liberación de neurotransmisores de las vesículas sinápticas, afectando la trasmisión nerviosa.

  • Pueden actuar como agonistas de receptores GABAa .

  • También antagonizan receptores de glutamato.


Clasificaci n
CLASIFICACIÓN relajan los músculos, el movimiento ocular se hace más lento. La operación debe comenzar entonces y terminarse antes de que esta fase acabe.

  • 1-Anestesicos generales inhalados, pueden ser:

  • -Gases, como el oxido nitroso, xenón.

  • -Líquidos volátiles, como halotano, sevoflurano



  • Los agentes menos solubles (óxido nitroso, utilizan un mecanismo de difusión pasiva y posteriormente se distribuyen a la circulación sistémica y llegan con rapidez al tejido cerebral.sevoflurano) alcanzan una velocidad de inducción rápida, mientras que en el caso de los mas solubles (metoxixiflurano, halotano) la inducción sería mas lenta.

  • Cada anestésico tiene una solubilidad en sangre diferente, un índice de potencia diferente y un grado de profundidad determinado


Halotano
Halotano utilizan un mecanismo de difusión pasiva y posteriormente se distribuyen a la circulación sistémica y llegan con rapidez al tejido cerebral.

  • Broncodilatador, no inflamable, volátil, no irrita las vías respiratorias. No es un buen analgésico, y es útil es asmático y en pacientes bronquíticos. Relajante sobre la musculatura esquelética. La inducción y recuperación de la anestesia son rápidas y fáciles. Es hepatotóxico y un potente relajador uterino, depresor del SNC. Sus indicaciones han disminuido.


  • Sevoflurano utilizan un mecanismo de difusión pasiva y posteriormente se distribuyen a la circulación sistémica y llegan con rapidez al tejido cerebral.. Produce una inducción y recuperación de la anestesia rápido. Tiene efecto broncodilatador no irrita las vías respiratorias. No aumenta el ritmo cardiaco, ni incrementa el flujo sanguíneo cerebral. Produce una buena relajación esquelética. CLINICAMENTE ES UN PRODUCTO DE PRIMERA LINEA, EXCELENTE INDUCTOR, CONSIGUE UN CONTROL ÓPTIMO DE LA PROFUNDIDAD ANESTÉSICA


  • OXIDO NITROSO utilizan un mecanismo de difusión pasiva y posteriormente se distribuyen a la circulación sistémica y llegan con rapidez al tejido cerebral.

  • Produce una inducción y recuperación rápida.

  • No es depresor respiratorio, no produce alteraciones cardiovasculares.

  • No tiene efectos sobre el hígado, riñón y aparato gastrointestinal



  • ANESTESIA INTRAVENOSA. muscular, por lo que se asocia con otros anestésicos por vía EV.

  • -Ausencia de fase pulmonar.

  • -Unión a proteínas plasmáticas

  • -Biotransformación en el organismo originando metabolitos activos

  • -La finalización del efecto anestésico depende de los fenómenos de biotransformación, eliminación urinaria



  • 2-Anestesicos para uso EV que la inhalatoria en caso de sobredosis.

  • -Propofol. Es un hipnótico y sedante. Es un depresor cardiovascular y puede producir hipotensión, bradicardia durante la inducción anestésica. Tiene efectos depresores respiratorios. Acción anticonvulsivante y neuroexcitadora.

  • Tiene propiedades anestésicas pero no como las benzodiacepinas.


  • Esta indicado en la anestesia ambulatoria, porque la velocidad de recuperación es mayor.

  • Se asocia con menor incidencia de náuseas y vómitos. Se usa en procedimientos diagnósticos.

  • Se recomienda controlar la saturación de oxígeno ya que puede producir bradipnea y/o hipoxemia



  • 2.2-Benzodiacepinas velocidad de recuperación es mayor.

  • Midazolam, este es el mejor de este grupo por tener una semivida más corta de 1-3 horas y ser hidrosoluble

  • Diazepam

  • Loracepam.

  • Se usan solos, sin los inhalados, si los procedimientos quirúrgicos duran menos de 15 minutos.


  • 2.3- velocidad de recuperación es mayor.Opiodes, el más usado es el Fentanilo


  • 2.4-Otros fármacos velocidad de recuperación es mayor.

  • Ketamina. Se puede administrar por vía IM, o IV, así como preparados para uso oral y rectal.

  • Se distribuye ampliamente, atraviesa la barrera placentaria y hematoencefálica

  • La semivida es de 2 horas.


  • Produce un tipo de anestesia llamada velocidad de recuperación es mayor.disociativa ó neuroleptoanalgesia, en la cual el paciente no tiene dolor, pero esta consciente y desconectado del entorno.


  • Efectos adversos velocidad de recuperación es mayor.

  • Excitación y alucinaciones al salir de la anestesia.

  • Vómitos, sialorrea, convulsiones.

  • Taquicardia y aumento de la presión arterial.

  • Contraindicados

  • Hipertiroideos, hipertensos, glaucoma, psicosis y eclampsia.