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Antiparkinsonianos

Antiparkinsonianos. Orfenidina Y Carbidopa. Rubi Ramos P. Antiparkinsonianos. Parkinson

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Antiparkinsonianos

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Presentation Transcript

  1. Antiparkinsonianos Orfenidina Y Carbidopa Rubi Ramos P

  2. Antiparkinsonianos Parkinson • Es un transtorno neurológico que comprende una destrucción de las neuronas dopaminérgicas, las cuales se extienden desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado, participando allí en el control de los procesos motores extrapiramidales inhibiendo la actividad de las neuronas colinergicas. • La enfermedad se debe a una falta de dopamina, con un exceso relativo de acetil colina. Los síntomas son : • Rigidez muscular • Acinesia • Falta de movimiento • Temblores.

  3. Normal Parkinsonismo CORTEZA CORTEZA Glu PUTAMEN D2 D1 PUTAMEN D2 D1 Indirecta Directa Indirecta Directa Met Enk SNpc SNpc GABA GABA dyn SP GPe GPe TVL TVL NST NST GABA Glu GABA GPi/SNpr GPi/SNpr Tallo Cerebral Médula Espinal Fisiopatología

  4. Antiparkinsonianianos Tratamiento • La terapéutica antiparkinsoniana está basada en la obtención del alivio sintomático a través de la reposición exógena de la dopamina faltante • Administración de su precursor natural la levodopa • Drogas que remedan los efectos fisiológicos de la dopamina como los agonistas dopaminérgicos, así como fármacos que directa o indirectamente potencian las acciones de la dopamina.

  5. CARBIDOPA ANTIPARKINSONIANO

  6. CARBIDOPAmecanismo de acción • Sus efectos se deben a su descarboxilación para poder así estimular los receptores D1 y D2 de los ganglios basales y restaurar la actividad colinérgica y dopaminérgica alteradas en el parkinsonismo • Precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor escencial del SNC.

  7. CARBIDOPAmecanismo de acción • La carbidopa inhibe la descarboxilación de la levodopa para lograr una mayor concentración plasmática y prolongar la vida media. • En consecuencia una proporción más elevada de la levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica, se convierte en dopamina y llega a su sitio de acción , los receptores dopaminérgicos de los núcleos basales del SNC

  8. CARBIDOPAcinética • Se absorbe moderadamente después de administración oral • Se metaboliza en hígado • Se elimina por orina • El 95% se absorbe en el intestino y el 1% atraviesa el SNC.

  9. CARBIDOPA Indicaciones • Enfermedad de Parkinson. • Parkinsonismo posencefálico y aterosclerótico.

  10. CarbidopaContraindicaciones • Hipersensibilidad a Levodopa. • Enfermedades cardiacas y mentales graves. • Glaucoma de ángulo cerrado. • Úlcera péptica. • Melanoma maligno. • Transtornos convulsivos. • Embarazo y lactancia.

  11. CarbidopaInteracciones • Altera control de glucosa en diabeticos. • Disminuye efectos de: • Reserpina • Fenotiazinas • Butilofenonas • Benzodiacepinas • Inhibidores de la MAO • Aumenta efectos de diversos adrenérgicos • Los anticolinérgicos aumentan su eficacia terapéutica

  12. CarbidopaReacciones Adversas • Nausea y Vómito. • Estreñimiento. • Ansiedad • Euforia • Confusión • Depresión mental. • Hipotensión ortostática. • Priapismo. • Disinecias. • Anorexia. • Diarrea. • Anemia hemolítica. • HTA • Oscurecimiento de la orina.

  13. CarbidopaVía Administración y Dosis. • Adultos: • Madia tableta (12.5mg de carbidopa y 125mg de levodopa) una o dos veces al día. • Se aumenta cada 2 o 3 días según la necesided y la tolerancia.

  14. CarbidopaPresentaciones • Recovel: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas. • Sinemet: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas y/o 50.

  15. Orfenidina Anticolinergico y antiparkinsoniano

  16. Orfenidina mecacnismo de acción • Relaja el musculo esquelético por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto grado de depresión e inhibe los refeljos polisinápticos. Tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas . • Por su efecto anticolinergico se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson donde disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular.

  17. Orfenidina Cinética • Se absorbe rapidamente sobre la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 hrs que persisten por 4 a 6 hrs. • Se metaboliza en el higado 90% y tres de sus metabolitos más importantes se excretan por la orina. • Su vida media es de 14 hrs.

  18. Orfenidina Indicaciones • Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo esquelético. • Terapia adjunta en el parkinsonismo.

  19. Orfenidina Reacciones adversas • Resequedad de boca • Visión borrosa. • Taquicardia. • Retención o urgencia urinaria. • Midriasis • Aumento TIO • Estreñimiento. • Debilidad. • Cefalea. • Nausea y Vómito. • Erupción cutánea. • Exitación. • Irritabilidad. • Dificultad para dormir. • Temblor. • Anemia aplásica.

  20. Orfenidina Contraindicaciones • Hipersensibilidad • Glaucoma de ángulo abierto. • Miastenia grave. • Obstrucción pilórica o duodenal. • Úlcera peptica. • Hipertrofia prostática. • Disfunsión hepática o renal • Obstrucción del cuello de la vejiga. • Embarazo y lactancia.

  21. Orfenadina Interacciones Aumenta efectos • Alcohol. • Anestésicos generales • Hipnóticos • Tranquilizantes • Narcóticos • Antidepresivos • Depresores del sistema nervioso central. • Levodopa. • Reserpina. • Neurolépticos.

  22. OrfenadinaVía de Administración y Dosis • Adultos: • 60 mg y si es nescesario repetir cada • 12 hrs. • Intramuscular: su efecto se presenta de 1 a 5 minutos y persiste de 1 a 2 hrs.

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