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木質素類 Lignans

木質素類 Lignans. 典型雙元體類苯丙烷化合物,在化學上與聚合物木質纖維素相似,同樣存在植物木化組織細胞內 Lignans 產生的第一個步驟是由 ferulic acid ( 阿魏酸 ) 還原成 coniferyl alcohol ,後者經氧化複體化作用 (oxidative dimerization) 藉支鏈 C3 單位的 β 碳鍵結而成 Neolignans 則是因支鏈不對稱的碳-碳 (C - C) 鍵結所形成

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木質素類 Lignans

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  1. 木質素類 Lignans • 典型雙元體類苯丙烷化合物,在化學上與聚合物木質纖維素相似,同樣存在植物木化組織細胞內 • Lignans產生的第一個步驟是由ferulic acid (阿魏酸)還原成coniferyl alcohol,後者經氧化複體化作用(oxidative dimerization)藉支鏈C3單位的β碳鍵結而成 • Neolignans則是因支鏈不對稱的碳-碳(C-C)鍵結所形成 • 木質素與新木質素在植物的抗菌、抗黴及厭食作用(antifeedant)等的防禦功能上扮演重要角色,由於它們在藥理上有抗腫瘤作用與抗病毒作用,因此在藥學上也受到相當的重視。

  2. 細辛Asari herba • 基源-馬兜鈴科(Aristolochiaceae)植物,北細辛(遼細辛) Asarum heterotropoidesFr. var. mandshuricum (Maxim.) Kitag.、華細辛Asarum sieboldiiMiq.或漢城細辛Asarum sieboldiiMiq. var. seoulenseNakai的乾燥根或根莖。 • 產地-北細辛主產於中國遼寧、吉林、黑龍江。華細辛主產於陝西。 • 性味-辛、溫 • 藥效-祛風散寒、通竅止痛、溫肺化飲。用於風寒感冒、頭痛、牙痛,鼻塞鼻淵,風濕痹痛,痰飲喘咳

  3. 成分 • Lignan: l-asarinin。 • 揮發油:methyleugenol(50%), asarylketone, safrole, limonene, pinene等。 • 辛味成分:pellitorine。

  4. 藥理作用 • 解熱鎮痛作用-齒髓神經所引起的疼痛有鎮痛作用。 • 鎮靜作用。 • 局部麻醉作用。 • 抗過敏作用。 • 抗組織胺作用。 • 抗菌作用。 • 阻斷Phosphodiesterase分解cyclic-AMP之作用

  5. 方劑- • 能祛風散寒,用於治療惡寒無汗、發熱脈沉的陽虛外感,如麻黃附子細辛湯。 • 能下氣消痰,溫肺化飲,用於治療外感風寒,水飲內停,喘咳,痰多清稀,如小青龍湯。 • 治風寒濕痹,腰膝冷痛,如獨活寄生湯。 • 其他- • 氣虛多汗、血虛頭痛、陰虛咳嗽等忌服,腎功能不正常者慎服,不宜與藜蘆同用。 • 地上部份含aristolochic acid及aristolochine有腎毒性

  6. 連翹Forsythiae Fructus • 基源-木犀科(Oleaceae)植物連翹Forsythia suspensa(Thunb.) Vahl的乾燥果實。 • 產地-中國山西、河南、陝西、山東。以山西、河南產量最大。此外,湖北、河北、四川、甘肅亦產。 • 性味-苦,微寒 • 藥效-清熱解毒,消腫散結。用於外感風熱、咽喉腫痛、癰腫瘡癤、瘰癧、乳癰等。

  7. 成分- • Lignans: arctigenin, matairesinol, pinoresinol • Lignans glycosides: arctiin, matairesinoside, pinoresinol glucoside, phillyrin, forsythiaside • Irirdoid glycosides:forsythide, forsythide methyl ester • Triterpenoids:oleanolic acid, ursolic acid, betulinic acid • Flavonoids: rutin

  8. 藥理作用- • 廣效抗菌作用--能抑制革蘭氏陰性菌和陽性菌,對流感病毒、真菌亦有一定抑制作用 • 抗炎症作用。 • 解熱作用。 • 抗肝損傷作用。 • 強心利尿作用。 • 鎮嘔作用。 • 增強毛細血管的抵抗力。 • 抗過敏作用

  9. 方劑- • 能清熱解毒,用於外感風熱或溫病初起,發熱、頭痛、口渴等證,如銀翹散。 • 能瀉火解毒,消癰散結,用於各種瘡毒癰腫,或瘰癧結核等證。前人稱為瘡家聖藥,療癰腫瘡癤,如牛蒡解肌湯、荊芥連翹湯等。 • 其他-秋季果實初熟色尚帶青綠時採收,習稱”青翹”;果實熟透時採收,則為”老翹”。青翹採得後即蒸熟曬乾,篩取籽實作連翹心用。以青翹為佳,生用。

  10. 杜仲Cortex Eucommiae(Eucommia Bark) • 基源-為杜仲科植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv. 的樹皮 • 產地-產于四川、貴州、雲南、陝西、湖北、河南。生於山地林中;多為栽培品 • 性味-甘、溫。入肝、腎經。神農本草經列為上品 • 藥效-補肝腎,強筋骨,安胎;1.腰膝酸痛、遺精:配牛膝、桑寄生等;或社仲15 g,豬腰子1~2 個,燉服。2. 胎動不安、腰酸墜脹:配續斷、棗肉為丸,如杜仲丸。3. 高血壓:配夏枯草、黃芩等。

  11. 成分- • 杜仲皮、葉含14 種木脂素和木脂素苷(ligninoglycosides),糖基均為葡萄糖。其中二苯基四氫呋喃並四氧呋喃木脂素及其苷有松脂素雙糖苷等,松脂素雙葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside)為杜仲降血壓的活性成分。 • 杜仲皮、葉含10 種iridoids:geniposide、桃葉珊瑚苷(aucubin)、筋骨草苷(ajugoside)、杜仲苷(ulmoside)、玄參苷乙酸酯(harpagide acetate) 及葡匐筋骨草苷(reptoside) 等,除杜仲苷類外,其餘成分苷元均以β-苷鏈聯接glucopyranose(葡萄糖)。亦含熊果酸、香草酸。

  12. 方劑- 1. 杜仲丸«1正治準繩»:杜仲(薑汁炒)、續斷〈酒浸)各60 g,為細末,棗肉為丸,桐子大。用於妊娠胎動不安。米湯送下,一次70丸。 2. 杜仲降壓片《全國醫藥產品大全»:杜仲、黃芩、鉤藤、夏枯草、益母草。清肝熱, 降血壓;用予高血壓症。口服,一次5 片,一日3 次。 3. 青娥丸«中華人民共和國藥典» 1995 年版:杜仲(鹽炒)、補骨脂〈鹽炒)、核桃仁(炒〉、大蒜。補腎強腰;用於腎虛腰痛、起坐不利、膝軟乏力。口服,水蜜丸一次6~9 g,大蜜丸一次1 丸(9 g); 一日2~3 次。

  13. 歷史-蘇頌謂「葉亦類柘,其皮折之白絲相連,江南謂之木棉。初生嫩葉可食,謂之木棉芽,花實苦澀,亦堪入藥。」

  14. 炮製- • 杜仲 取原藥除去雜質,用水洗淨,稍潤後刮去粗皮與附生物,開成2. 5~4 cm寬的長條,頂頭切0.3~1 cm 厚片或2. 5~3 cm 小塊,乾燥。 • 鹽杜仲 取杜仲片或塊,用鹽水拌勻,潤透,加熱拌炒或用砂燙至斷絲、表面焦黑色。每100kg 杜仲塊片,用食鹽2kg 化水過濾後用。 • 藥理-降低血壓作用:炒杜仲降低血壓比生杜仲強;煎劑比酊劑作用強

  15. 厚朴 Magnoliae Cortex • 基源-為木蘭科Magnoliaceae植物厚朴Magnolia officinalisRehder et Wilson及同屬近緣植物之乾燥樹皮 • 產地-中國(華中、貴州、四川)、日本(北海道)等地。 • 性味-味苦、辛,性溫。神農本草經列為中品 • 藥效-行氣降氣:溫中,下氣,散滿,燥濕,消瘀,破積,益胃腸。

  16. 成分- • Phenol:厚朴酚(Magnolol),四氫厚朴酚(Tetrahydromagnolol),異厚朴酚(isomagnolol),和朴酚(honokiol) • 生物鹼:木蘭箭毒鹼(Magnocurarine) • 精油:桉葉醇(β-Eudesmol)

  17. 方劑-厚朴湯、厚朴散、大養胃湯、平胃散、五積散、胃苓湯、神秘湯、大承氣湯、蘇子降氣湯等。方劑-厚朴湯、厚朴散、大養胃湯、平胃散、五積散、胃苓湯、神秘湯、大承氣湯、蘇子降氣湯等。 • 其他-孕婦忌服。

  18. 五加皮 Acanthopanacis radicis cortex • 基源-為五加科(Araliaceae)植物Acanthopanaxspp.的乾燥根皮 • 細柱五加 Acanthopanax gracilistylus • 無梗五加 A. sessiflorus • 刺五加 A. senticosus • 糙葉五加 A. henryi • 產地-細柱五加分布華南各地,無梗五加分布東北、華北,刺五加分布東北、華北,糙葉五加分布華中、華南等地

  19. 性味-味辛、苦,性溫;歸肝、腎經 • 藥效-袪風濕、壯筋骨、活血去瘀 • 方劑-五加皮丸 • 其他-虛火旺者慎服

  20. 成分- • 木質素類-細柱五加含丁香苷(syringin) 、刺五加苷(Eleutheroside B1) • 揮發油-4-methylsalicylaldehyde • 固醇-β-sitosterol 及其glucoside • 脂肪酸-steric acid, palmitic acid,linoleicacid • 其他如維生素A,B1

  21. 五味子 • 基源-為五味子科(Shisandraceae)植物,五味子(Shisandra chinensis)、華中五味子(S. sphenanthera)或其他同屬近緣植物之成熟果實 • 產地-(北)五味子產於中國遼寧、黑龍江、吉林;(南)華中五味子產於河南、陝西、甘肅等地 • 性味-味酸、甘,性溫;歸肺、心、腎經;始載神農本草經上品 • 藥效-斂肺滋腎,益精固氣;具鎮靜、鎮咳、強壯、鎮痛作用

  22. 成分 • Lignans: Shisandrin 、γ-Shisandrin ShisandolGomisins A-C and F, J • 精油-citral, α-andβ-chamigrene,β-chamigrenal • 有機酸-citric acid, malic acid, tartaricacid

  23. 方劑-小青龍湯(傷寒論) 、天王補心丹(攝生秘剖) 、五子衍宗丸(證治準繩) ,杏蘇散、清肺湯、清暑益氣湯等

  24. 蘇木 • 基源-為豆科(Fabaceae)植物蘇木(Caesalpiniasappan)的乾燥心材 • 產地-主產於台灣及中國廣東、廣西、貴州、雲南等地 • 性味-味甘、鹹、微辛,性平;歸心、肝、大腸經 • 藥效-活血祛瘀,消腫定痛。主治婦人血滯經閉、痛經、產後瘀阻心腹痛、產後血暈、癰腫,跌打損傷,破傷風。

  25. 成分- • 約2%的黃色素brasilin,氧化後成brasilein;及brasilin相關衍生物 • Naphthoquinones • 揮發油:以2%的α-phellandrene與oscimene為主

  26. 方劑-跌打外洗方、蘇木湯 • 其他-蘇木植後8年可採集入藥,取樹幹去外圍白色邊材 • 注意事項:血虛無淤滯、月經過多及孕婦禁服

  27. 補骨脂Psoaleae semen • 基源-為豆科(Fabaceae)植物補骨脂(Psoraleacorylifolia)的乾燥成熟種子 • 產地-主產於河南、四川、陝西、安徽等地 • 性味-味辛、苦,性溫;歸腎、脾經 • 藥效-補腎固陽,固經縮尿,暖脾止瀉,納氣平喘;常用於腸結核、局部性腸炎、慢性結腸炎等。

  28. 成分- • Phenols: monoterpenoidphenol (bakuchiol) • Coumarins: furanocoumarins (psoralen, angelicin, psoralidin) • Flavonoids: bavachinin, bavachin, isobavachin; chalcone - isobavachalcone

  29. 方劑-(1)生用治腹瀉,如四神丸;(2)製用治腎虛陽痿,如 三腎丸;腎虛腰痛,如 蛾丸;遺精滑泄,如 鎖陽固精丸 • 藥理作用- • 光敏感作用:補骨脂粗製劑有致光敏感作用,內服或外用後,皮膚易對紫外線照射敏感,而呈色素沉著現象 • 補骨脂乙素(Isobavachalcone or corylifolinin)與異補骨脂內酯(Isopsoralen即angelicin)均能對冠狀動脈產生擴張作用,有益心臟功能 • 補骨脂素(Psoralen)有止血作用

  30. 訶子 • 基源-本品為使君子科(Combretaceae)植物訶子Terminalia chebulaRetz;或絨毛訶子Terminalia chebulaRetz. var. tomentellaKrut之成熟果實。於冬秋季採摘,置沸水內燙5分鐘,取出,曬乾或烘乾。 • 產地-中國:雲南、廣東、廣西。緬甸、印度等地 • 性味-味苦、澀、性溫 • 藥效-収澀藥。澀腸斂肺,降火利咽.久瀉久痢,便血脱肛,肺虚喘咳,久嗽不止,咽痛音啞用。用量2.5~4.5g。

  31. 成分- • Tannins:20~40%: ellagic acid, gallic acid, luteolic acid, chebulic acid, chebulinic acid(訶子酸C41H32O27), chebulagic acid(訶黎勒酸C41H30O27) • Dianthrone glycoside:sennoside A • 方劑- • 生用:偏於斂肺清火開音。訶黎勒散、響聲破笛丸、訶子散。 • 製用:炒訶子又名炙訶子、煨柯子。為訶子用麩微炒入藥者。偏於澀腸止瀉

  32. 藥理作用及臨床應用 • 抗菌作用。 • 抗HIV。HSV-1 • 抗動脈硬化。 • 免疫調節作用。 • 對平滑肌解痙作用。 • 抗肝纖維化, • 瀉下作用。 • 此外尚有驅蟲作用

  33. 其他- • 訶子原名訶黎勒,始載于《唐本草》;本品為少常用中藥。 • 懷孕期間忌用。脾虛者小心應用。 • 訶黎勒(《金匱要略》如訶黎勒散:治虛寒久瀉、久痢或脫肛者,常與乾薑、罌粟殼、陳皮配伍)、訶黎 (《千金方》)、隨風子(劉禹錫《傳信方》)。 • 處方中寫訶子、訶黎勒、大訶子、柯子、呵子等均指生訶子,為原藥除去雜質曬乾入藥者。 • 訶子肉又名訶子皮。為訶子除去果核,取訶子果肉入藥者。

  34. 於印度(Ayurveda之生藥)用於慢性便秘,慢性潰瘍,消化不良,支氣管炎,咳,喘息,下痢,寄生蟲,各種出血症。於印度(Ayurveda之生藥)用於慢性便秘,慢性潰瘍,消化不良,支氣管炎,咳,喘息,下痢,寄生蟲,各種出血症。

  35. 當歸Angelicae Sinensis Radix • 基源-繖形科(Apiaceae)植物,當歸(Angelica sinensis 的乾燥根。 • 產地-主產於中國甘肅,量多質佳; 其次雲南、湖北、陝西、四川、貴州等。 • 性味-味甘、辛,性溫;神農本草經列中品。 • 藥效-補血活血, 調經止痛、潤腸通便。用於血虛萎黃、暈眩心悸,月經不調、經閉痛經,虛寒腹痛,腸燥便秘,風濕痹痛,跌打損傷,癰疽瘡瘍。酒當歸活血通經,用於經閉痛經、風濕痹痛,跌打損傷。

  36. 成分- • 揮發油:以ligustilide與butylidene phthalide為主 • 有機酸:阿魏酸(ferulicacid) • 糖:sucrose, fructose, polysaccharides

  37. 方劑- • 生用:血虛便秘,如當歸潤腸湯、潤腸丸、當歸芍藥湯。 • 酒炒:補血和血,如四物湯、當歸補血湯。 • 土炒:血虛便溏,如補脾湯。 • 炒炭:和血止血,如當歸散、四紅湯。 • 炮製- • 原當歸:除去雜質洗淨後,切成薄片,曬乾或低溫乾燥 • 當歸頭:洗淨、稍潤,將當歸頭切成4~6片,曬乾或低溫乾燥

  38. 當歸身:切去當歸頭、尾的當歸,切成薄片,曬乾或低溫乾燥當歸身:切去當歸頭、尾的當歸,切成薄片,曬乾或低溫乾燥 • 當歸尾:洗淨之當歸尾,切成薄片,曬乾或低溫乾燥 • 炒當歸:取乾淨當歸片,用文火炒至焦黃,取出晾乾 • 酒當歸:取乾淨當歸片,用黃酒拌勻,悶潤至透,用文火炒乾,取出放冷;當歸/黃酒=10/1(w/w) • 其他:當歸揮發油易揮發而逸失,故不宜久藏。

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