90 likes | 291 Views
Vstrebávanie liečiv - resorpcia. r esorpcia – prienik liečiva z miesta aplikácie do krvného riečišťa (okrem i.v . aplikácie) c ieľové štruktúry – väzbové miesta pre receptory r ýchlosť resorpcie = rýchlosť príjmu látky za časovú jednotku Závisí od: - m iesta aplikácie - l iekovej formy
E N D
Vstrebávanie liečiv - resorpcia resorpcia – prienik liečiva z miesta aplikácie do krvného riečišťa(okrem i.v. aplikácie) • cieľové štruktúry – väzbové miesta pre receptory rýchlosť resorpcie= rýchlosť príjmu látky za časovú jednotku Závisí od: -miesta aplikácie -liekovej formy -fyzikálno-chemických vlastností liečiva Resorpciu považujeme za ukončenú, ak molekula dosiahla krvné riečisko. Pri lokálnej aplikácii – musí dosiahnuť hlbšie uložené miesto účinku – resorpcia v tomto prípade – prienik na miesto účinku(lokálne anestetiká, dekongestíva, inhalačné antiastmatiká)
Resorpciu ovplyvňujú tieto faktory: -aplikačná forma -molekulová hmotnosť -dobrá rozpustnosť látky v tukoch -silné prekrvenie -koncentrácia -elektrický náboj liečiva -veľkosť resorpčnej plochy -schopnosť liečiva prenikať membránou
Pri prieniku tkanivami liečivo prekonáva biologické membrány. Membrány – dynamické štruktúry zložené z lipidov (dvojvrstvy) a proteínov (periférne a integrálne) Membránové lipidy sú malé molekuly s časťami hydrofilnými a hydrofóbnymi. Vytvárajú lipidovédvojvrstvy. Špecifické proteíny sprostredkovávajú rôzne funkcie membrán. Proteíny slúžia ako pumpy, kanály, receptory, prenášače energie a enzýmy. Membrány sú asymetrické (dve strany biologickej membrány sa od seba líšia). Membránové bielkoviny sú osadené v lipidovejdvojvrstve. Glycidy sa pripájajú na lipidové alebo bielkovinové molekuly na membráne, obyčajne na jej vonkajšom povrchu. Fosfolipidová vrstva má hydrofilnú oblasť, v ktorej sú umiestnené fosfátové skupiny a hydrofóbnu oblasť zloženú z molekúl mastných kyselín.
Prienik liečiva membránou: 1.) difúzia – plyny, lipofilné látky sú schopné prestupovať z extracelulárneho priestoru do membrány, transport v smere koncentračného gradientu (čím je vyšší konc. rozdiel – tým väčšie je množstvo difundovaného liečiva za časovú jednotku) 2.) transport – látka sa viaže na transportný systém a takto je prepúšťaná membránou Aktívny transport – proti konc.spádu za spotreby energie Pasívny transport – v smere konc.spádu bez spotreby energie 3.)vezikulárny transport-transport látok v membránových vezikulách - endocytóza (pohltenie liečiva membránou do bunky) a) pinocytóza – prijímanie a transport rozpustených častíc b ) fagocytóza – prijímanie a transport tuhých častíc - exocytóza - odstránenie liečiva membránou von z bunky
Použitá literatúra: http://www.oskole.sk/?id_cat=7&clanok=17682 M.Križanová a kol., Farmakológia, Osveta 1997 Lüllman H.: Farmakologie a toxikologie, GradaPublishing, 2004