haart
Download
Skip this Video
Download Presentation
HAART - механизми на действие и перспективи

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 28

HAART - механизми на действие и перспективи - PowerPoint PPT Presentation


  • 169 Views
  • Uploaded on

HAART - механизми на действие и перспективи. Силвета Милева III курс медицина 22 група, 2009 г. Основни понятия. HIV СПИН HAART. HIV.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about ' HAART - механизми на действие и перспективи' - kerri


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
haart

HAART-механизми на действиеи перспективи

Силвета Милева

III курс медицина

22 група, 2009 г.

slide3
HIV
  • Откриване: САЩ,Бостън, 1981г:при група хомосексуалисти са забелязани симптоми на тежък имунен дефицит – P.carinii пневмония, туберкулоза, тежък херпес, а клиничната изява била силно намаление в броя на CD4+ клетките.

-- Място в таксономията:

сем.Retroviridae

подсем.Lentivirinae

род Lentivirus

вид HIV 1 и HIV 2

slide4
HIV
  • напада CD4+клетките
  • Пътища на разпространение:
    • Вагинален секс;
    • Орален секс;
    • Анален секс;
    • Венозна наркомания;
    • Кръвопреливане;
    • Вертикален път :
      • Интраплацентарно;
      • Intra partum;
      • Чрез кърмата.
slide9
СПИН
  • HIV инфекцията преминава през три фази: остра, клинично асимптомна и разгърнат СПИН
  • Включва клинични симптоми,

ко-инфекции и опортюнистични инфекции (P.carinii, C.albicans, M.tuberculosis)

haart h ighly a ctive a nti r etroviral t herapy
HAARTHighly Active AntiRetroviral Therapy
  • Синоними:
  • ART, (български)ВААРТ, АРТ
  • Същност:комбинация от два или повече препарата с цел потискане развитието на HIV в тялото. Прилагат се едновременно повече от два препарата с цел намаляване на бързоразвиващата се резистентност и токсичните прояви на отделните медикаменти.
haart1
HAART
  • Цели:

>>вирусологична – цели се намаляване на вирусния товар до под 50 копия РНК/ml;

>> имунологична – цели се повишаване броя на CD4+ клетките в кръвта;

>> клинична – цели се подобряване качеството на здравето и живота на пациента.

slide13

HAART

Протеазниинхибитори

Инхибитори на

обратната транскриптаза

нуклеозидни

пептидомиметици

нуклеотидни

непептидомиметици

ненуклеозидни

Интегразни инхибитори

Инхибитори на навлизането

slide14

Инхибитори на сливането

Инхибитори на

обратната

транскриптаза

Инхибитори на

интегразата

Инхибитори на протеазата

slide15
Инхибитори на обратната транскриптазаОбратна транскриптаза
  • Що е обратна транскриптаза?Ензим, който превръща едноверижната вирусна РНК в едноверижна вирусна ДНК.
slide16
Инхибитори на обратната транскриптазаНуклеозидни инхибитори
  • Най-стар клас;
  • Ефективни кога? За предпазване от заразяване на неинфектирани клетки;
  • Широкоспектърни – повлияват HIV1 и HIV2;
  • Pro-drugs - трябва да се фосфорилират до трифосфати от клетъчните кинази;
  • Химичен строеж- липсва им 3-ОН групата от нуклеозидната захар, което ги превръща в терминатори.
slide17
Инхибитори на обратната транскриптазаНуклеозидни инхибитори
  • Действие:Те инхибират обратната транскриптаза чрез инкорпориране в новосинтезираната вирусна ДНК и предотвратяване на нейната по-нататъшна елонгация. Така се спира превръщането на вирусната РНК в двойноверижна ДНК и следователно предотвратяване на способността й да се реплицира в клетката.
slide18

Инхибитори на обратната транскриптазаНуклеозидни инхибитори

NRTIs

Тимидинови аналози

Нетимидинови аналози

AZT(Retrovir)

Цитидинови аналози

d4T(Zerit)

Пуриновианалози

ddC(Hivid)

3TC(Epivir)

ddI(Videx)

slide19
Инхибитори на обратната транскриптазаНуклеотидни инхибитори
  • Близки до нуклеозидни-те инхибитори;
  • Pro-drug: монофосфат;
  • Действие: като нуклео-зидните инхибитори;
  • Представители:
    • Tenofovir(Viread)
slide20
Инхибитори на обратната транскриптазаНенуклеозидни инхибитори
  • Тясноспектърни – повлияват само HIV1;
  • Независими от ензимитена клетката;
  • Действие - не се свързват с активния център на обратната транскриптаза, а с неин алостеричен център и променяйки конформацията й ,се намесват в нейната функция ;
  • Комбиниране – много подходящо е

да се комбинират с нуклеозидни инхибитори.

  • Сила – много мощни.
  • Резистентност – бързо се развива.
slide21

Инхибитори на обратната транскриптазаНенуклеозидни инхибитори

Представители:

Nevirapine (Viramune);

Delavirdine (Rescriptor);

Efavirenz(Sustiva);

Etravirine (TMC-125,Intelence)

slide22
Инхибитори на протеазатаHIV протеаза
  • Какво представлява HIV протеазата?
slide23
Инхибитори на протеазатаHIV протеаза
  • Как изглежда HIV протеазата?
slide24
Действие – инхибират протеазата.

Представители:

Пептидомиметици

Saquinavir(Invirase)

Indinavir(Crixivan)

Ritonavir(Norvir)

Nelfinavir(Viracept)

Atanazavir(Reyataz)

Непептидомиметици

Tipranavir(Aptivus)

Инхибитори на протеазата
slide25
Инхибитори на интегразатаИнтеграза
slide26
Инхибитори на интегразатаХарактеристики
  • Действие – инхибират интегразата.
  • Комбиниране – възможно.
  • Резистентност – клинично не е документирана такава.
  • Представители:

Raltegravir(Isentress)

Elvitegravir

slide27
Инхибитори на сливането
  • Действие – повлияват първия контакт на вируса с T-helpеr-клетката.
  • Биват 3 класа:
    • Инхибитори на свързването на CD4 с

gp120: TNX-355;

2.Ко-рецепторни антагонисти:предпазват свързването на вируса с CCR5 и/или CXCR4 ко-рецепторите ;

Maraviroc(Selzentry)

Vicriviroc

3.Инхибитори на фузията:

Enfuvirtide(T-20,Fuzeon)-

прикрепва се за вирусния gp41 белтък , който е необходим на

HIV за прикрепване към T-клетката.

haart2
Перспективи за HAART
  • Инхибитори на зреенетo:блокират последната стъпка в gag-процесирането, при което вирусният полипротеин за капсида се разрязва.Следователно воси до необразуване на зрелия капсиден протеин (р24).

Bevirimat & Vivecon

  • Нови протеазни инхибитори:

PrezistaTM (Darunavir), PPL-100, SPI-256.

  • Антисенс лекарства–огледален образ на част от генома на вируса, които го заключват и му пречат да функционира.HGTV43
  • Имуномодулатори - предизвикват имунен отговор .
ad