第八章 拟肾上腺素药
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第八章 拟肾上腺素药. 【 概念 】 是一类化构和药理作用与 AD 相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋 A-R 或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。. 【 构效关系 】. 1. 基本结构为 β- 苯乙胺 2 . 拟 Adr 作用与结构中的儿茶酚核有关。 3 、 4 位上的 C 有羟基,外周作用强而中枢作用弱,作用时间短, 如 NA 、 AD 、 ISO 、 DA ; 去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作用增强,维持时间长, 如麻黄碱。.

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第八章 拟肾上腺素药

【概念】是一类化构和药理作用与AD相似的药物,也称拟交感胺。该类药可以兴奋A-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质,从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。


构效关系】

1. 基本结构为β-苯乙胺

2. 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3、4位上的C有羟基,外周作用强而中枢作用弱,作用时间短,如NA、AD、ISO、DA;去掉这个羟基,则外周作用减弱,中枢作用增强,维持时间长,如麻黄碱。


3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代,可阻碍COMT氧化,作用时间延长,如麻黄碱、间羟胺。

4、氨基上氢原子被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用逐渐加强。


分类】

1. 按与AD-R选择性结合的不同分:

①α受体激动药:NA、间羟胺

②β受体激动药:Iso

③α、β受体激动药:Adr、Eph

④α、β、DA受体激动药: DA

2. 按结构分类:

①儿茶酚胺类:Adr、Iso、NA、DA

②非儿茶酚胺类:间羟胺、麻黄碱(Eph)


第一节┃α受体激动药

去甲肾上腺素( Noradrenaline ,NA)

【体内过程】

1. 不能p·o、i·m、i·h,只能i.v.gtt;

2. 不能透过血脑屏障;

3. 代谢:摄取1-重摄取贮存于囊泡内;摄取2-被MAO及COMT代谢灭活,作用时间短。


药理作用】

非选择性激动 α1 、α2-R,对β1-R作用较弱, 对β2-R几乎无作用。

1、收缩血管:兴奋α1 –R,明显收缩皮肤、粘膜、内脏血管,但冠状动脉扩张。


2、兴奋心脏:兴奋β1-R较弱。在整体情况下,因BP↑,反射性兴奋迷走神经,心率↓,心输出量增加不明显 。

3、升高血压:

小剂量,收缩压↑ ∕舒张压↑不明显,脉压↑

大剂量,收缩压↑ ∕舒张压↑ ,脉压↓


临床应用】

1、休克:限于休克早期小血管扩张引起的低血压。

2、药物中毒性低血压

3、上消化道出血:稀释后口服。


不良反应】

1、局部组织缺血坏死

原因:药浓↑、久用、药液外漏。

处理:①热敷;②i .h酚妥拉明;

③更换注射部位。

2、急性肾功能衰竭

3、停药后血压下降 :应逐渐减量。

【禁忌症】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾衰、严重微循环障碍等。


间羟胺(阿拉明 Aramine)

【特点】

1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;

2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;

3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt;

4、可产生快速耐受性;

5、主要用于各种休克早期,是NA良好代用品。


第二节┃β受体激动药

异丙肾上腺素( Isoprenaline,Iso)

【体内过程】

1、口服无效;

2、不能透过血脑屏障;

3、可气雾给药和舌下含化;

4、维持时间较长。


药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。

1、兴奋心脏:兴奋β1-R,心力↑ ,心率↑ ,传导↑ ,心输出量↑ ,心肌耗氧量↑

2、血管:兴奋β2 -R,扩张骨骼肌血管。

3、血压:

(1)小剂量,收缩压↑∕ 舒张压稍↓;

(2)较大剂量,收缩压↓ ∕ 舒张压↓,Bp↓。


4、松驰支气管平滑肌:强大而迅速,但不能消除水肿。

机制:①兴奋 β2 –R,扩张支气管平滑肌

②抑制过敏性物质(组胺)释放。

5、促进代谢:促进糖原和脂肪分解。


临床应用】

1、心跳骤停 心室内注射

2、房室传导阻滞

3、支气管哮喘急性大发作 舌下或喷雾给药

4、休克

【不良反应】较少,禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。


第三节┃α、β受体激动药

肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr)

【体内过程】

1、p·o无效,可i·m、i·h、i·v·gtt;

2、作用时间短。


药理作用】 兴奋α受体和 β受体产生作用。

1、兴奋心脏: 兴奋β1-R,心力↑,心率↑,传导↑ ,心输出量↑, 心肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。

2、血管:

(1)兴奋α1-R,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩;

(2)兴奋β2-R,骨骼肌血管、冠状血管扩张。


3、血压:双向反应(与给药途径、剂量密切相关)

(1)小剂量, β-R占优势,兴奋心脏,心输出量↑,收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓;

(2)较大剂量, α-R占优势,收缩压↑ /舒张压↑;

(3)预先给予α-R阻断剂,再用AD,血压出现翻转,即不升反降现象称为AD的翻转作用。


4、松弛支气管平滑肌

机理:⑴直接扩张支气管 (兴奋β2-R); ⑵减少组胺释放;⑶收缩支气管粘膜血管,减轻水肿。(兴奋α1-R)。

5、促进代谢:升高血糖,加速脂肪分解。


临床应用】 为临床急救药物。

1、抢救心脏骤停:心室内注射,配合其他治疗。

2、过敏性休克:是首选药。

3、支气管哮喘急性发作:i·m,强、快、短。

Q&A:过敏性休克为什么首选肾上腺素?


AD抗休克及平喘作用机制

激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑

血压↑

肾 激动α1R→收缩血管,通透性↓

上 ↓ 过敏性休克

腺 支气管粘膜水肿↓

素 ↑ 呼

抑制肥大细胞释放过敏介质 吸→支气管哮喘

激动β2R ↓ 通

松驰支气管平滑肌→支气管扩张 畅


4、局部止血:用于鼻粘膜和齿龈出血,但远端不用。

5、与局麻药配伍:用量:1:250000

目的:①延长局麻药的作用时间;

②减少局麻药吸收中毒。


不良反应】

主要是高血压引起的症状,易致心律失常。

【禁忌症】

禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。


肾上腺素(AD)

舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。

松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。


麻黄碱 ( Ephedrine、Eph)

1. 性质稳定,口服有效;

2. 升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA;

3. 中枢兴奋作用较明显;

4. 易产生快速耐受性,不良反应少;

用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低血压,鼻塞,皮肤粘膜水肿等;


激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩

→ 血压↑

激动β1-R→ 心肌收缩力↑ → 治疗休克

内脏血管扩张 →内脏供血↑

激动DA-R 肾血管扩张

→ 肾功↑,尿量↑→治疗急性肾衰

作用于肾小管→Na+排出↑

第四节 α、β及DA受体激动药

多巴胺(Dopamine、DA)

【作用与用途】


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