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药物效应动力学 pharmacodynamics

第二章. 药物效应动力学 pharmacodynamics. 药效学 概念 药物 机体 内容 药物作用及作用机制 量效关系. 药物作用的基本规律. 作用与效应 药物效应的基本表现 药物作用的临床效果. 作用与效应. 作用：药物与机体细胞间的 初始作用 效应 : 机体功能或形态的改变. 肾上腺素. 血管收缩血压. α 受体. 效应. 作用. 药物效应的基本表现. 兴奋：功能的提高 抑制：功能的下降. 兴奋与抑制. 错综复杂. 心脏. 肾上腺素. 支气管平滑肌. 相互转化. 区分表面现象与实质.

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Presentation Transcript

  1. 第二章 药物效应动力学 pharmacodynamics

  2. 药效学 概念 药物机体内容 药物作用及作用机制 量效关系

  3. 药物作用的基本规律 • 作用与效应 • 药物效应的基本表现 • 药物作用的临床效果

  4. 作用与效应 作用：药物与机体细胞间的 初始作用 效应: 机体功能或形态的改变 肾上腺素 血管收缩血压 α受体 效应 作用

  5. 药物效应的基本表现 • 兴奋：功能的提高 • 抑制：功能的下降

  6. 兴奋与抑制 • 错综复杂 心脏 肾上腺素 支气管平滑肌 • 相互转化 • 区分表面现象与实质

  7. 选择性（Selectivity） 选择性高：专一性强，针对性强。 青霉素 G+, 强心苷 心脏

  8. 选择性低： 临床应用多，不良反应多。 副作用的药理基础。

  9. 药理作用 临床应用 不良反应 腺体分泌 麻醉前给药 阻断M受体 口干 阿托品 胃肠绞痛 排尿困难 平滑肌 检查眼底 视力模糊畏光 扩瞳 心脏 窦缓 HR

  10. 选择性是相对的，与量有关 咖啡因兴奋大脑皮层 延脑 脊髓 CNS • 药物分类依据 • 临床用药依据

  11. 选择性（Selectivity） 特异性（Specificity）

  12. 药 物 作 用 的 临 床 效 果 治疗作用 不良反应 符合用药目的 对病人有害反应 对因治疗 对症治疗 后遗效应 变态反应 毒性反应 副作用

  13. therapeutic effect Etiological treatment 消除病因 symptomatictreatment 改善症状

  14. 药物的不良反应 adverse drug reaction, ADR

  15. 副作用 side reaction 治疗量、症状轻、可逆、预知、可减轻或避免

  16. 毒性反应 toxic reaction 大剂量长疗程、严重、预知、避免 acute:呼吸、循环、CNS chronic：肝、肾、骨髓、内分泌，三致：致癌、致突变、致畸胎

  17. 变态反应allergic reaction 又称过敏反应，与量无关，不可预知，与药理作用无关 • 后遗效应 afterreaction

  18. 量 效 关 系 最小中毒量 最小有效量 剂量 中毒量 致死量 极量 常用量 无效量 毒性作用 死亡 无效 治疗作用 效应 安全范围

  19. Emax 量反应的量效曲线 1 1 0.5 0.5 KD pD2 效能： 最大效应Emax 效价强度：产生同等效应的剂量 半数有效量ED50：引起50％Emax的剂量（浓度）

  20. 药 物 效 应 的 比 较 B 药 A 药 C 药 效能：B 药 > A 药＝ C 药 效价强度： A 药>B 药 >C 药

  21. 100 质反应的量效 曲 线 累加量效曲线 50 频数分布曲线

  22. 药物安全性的评价 治疗指数：半数致死量 LD50/半数效应量ED50 安全界值： LD5/ED95 可靠安全系数：LD1/ED99

  23. B药 A药 睡眠 死亡 ED50 ED95 LD50 LD5

  24. 效应 中毒浓度 有效浓度 疗效维持时间 作用残留时间 起效时间 一次用药后的时效曲线

  25. 药物作用机制 受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因

  26. 受体的概念与特性 受体 位于细胞膜、胞浆或胞核的特殊蛋白质，能与配体结合，通过中介的信息放大系统产生效应。

  27. 配体(ligand) 与受体结合的物质。如递质、激素、药物等。 D+R DR E

  28. 受体的特性 灵敏性 sensitivity 特异性 specificity 饱和性 saturability 可逆性 reversibility 多样性multiple-variation

  29. 可调节性 向下调节 长期用激动药，受体敏感性 或数量 向上调节 长期用阻断药，受体敏感性 或数量

  30. 受体的类型 • 离子通道型受体 • G蛋白偶联受体

  31. 受体的类型 • 酪氨酸激酶受体 • 细胞内受体

  32. 药物与受体相互作用的学说 • 占领学说occupation theory • 速率学说rate theory • 占领学说 two model theory

  33. D+R DR E [D][R] KD = [DR] [D] E [DR] = = Emax [Rt] KD+[D] 当[D]>> KD， E= Emax 当KD=[D],E=1/2Emax

  34. D+R DR E KD=[D][R]/[DR] E/Emax=[DR]/[Rt]=[D]/(KD+[D]) KD=[D],E=1/2Emax

  35. 亲和力= 1/KD KD是达到50%Emax所需的药物剂量 亲和力指数pD2= －logKD 内在活性 药物与受体结合后产生效应的能力

  36. 作用于受体的药物分类

  37. 竞争性拮抗 单用激动药 激动药+1nM拮抗药 激动药+10nM拮抗药

  38. 非竞争性拮抗 单用激动药 激动药+2nM拮抗药 激动药+20nM拮抗药

  39. 思考题 1.名词解释并说明临床意义： 药效学、药动学、激动药、部分激动药、拮抗药、效能、效价强度 2.药物的不良反应有哪几种类型？简述各类型的特点.

  40. 3.药物的剂量和效应有何关系？ 4.衡量药物安全性的指标是什么？

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