Cátedra de Quimica Farmacéutica II
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ANALGESICOS NARCOTICOS - PowerPoint PPT Presentation


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Cátedra de Quimica Farmacéutica II Facultad de Farmacia Universidad de Valparaíso. ANALGESICOS NARCOTICOS. Dra. Q.F Georgina Sánchez P Magíster en Ciencias Farmacéuticas. ANALGÉSICOS NARCOTICOS. DEFINICIÓN:

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Cátedra de Quimica Farmacéutica II

Facultad de Farmacia

Universidad de Valparaíso

ANALGESICOS NARCOTICOS

Dra. Q.F Georgina Sánchez P

Magíster en Ciencias Farmacéuticas


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DEFINICIÓN:

Fármacos destinados al tratamiento del dolor que acompaña a enfermedades terminales.

El representante prototipo es la morfina, alcaloide extraído del papaver somniferum

Se los denomina narcóticos por su capacidad de inducir sueño, y estupefacientes por su capacidad de producir estupor.

Se caracterizan por producir depresión del centro respiratorio y además dependencia y tolerancia

Están bajo control de sustancias psicotrópicas y estupefacientes y se expenden con receta cheque a excepción del tramadol


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

CLASIFICACION ESTRUCTURAL

DERIVADOS FENANTRÉNICOS: Morfina, Bufrenorfina. Codeína, Dionina

DERIVADOS N-METIL MORFINANO: Levorfanol

DERIVADOS BENZOMORFAN: Pentazocina

DERIVADOS FENIL-PIPERIDÍNICOS: Meperidina, Etoheptazina,

Fentanilo, Alfentanil, Sufentanil

DERIVADOS DIFENILPROPILAMINA: Metadona

DERIVADOS CICLOHEXANOL: Tramadol

DERIVADOS BENZOXAZINA: Nefopam (discontinuado)



ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADOS FENANTRENICOS:

Morfina, Codeina, Dionina, Buprenorfina.


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS: Meperidina, Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, etoheptazina.


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADO DIFENILPROPILAMINA

DERIVADO CICLOHEXANOL


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

MECANISMO DE ACCION

Agonistas de Receptores Opiáceos

RECEPTORES OPIACEOS



ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR GENERAL

1 Sistema planar (anillo aromático) que permite la unión al receptor por fuerzas de Vander Waals.

1 Centro básico parcialmente ionizado a pH fisiológico (permite la unión al sitio aniónico del receptor)

Una cadena de 2 átomos de carbono situada fuera del plano de la molécula (une cavidad del receptor) :  C15 - C16  Morfina

  • Carbono cuaternario

    C13  Morfina, Morfinano C5  Benzomorfano

    C4  Fenilpiperidina C3  Fenilpropilamina


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENANTRENICOS


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENANTRENICOS

La BUPRENORFINA tiene selectividad por el receptor , y actividad antagonista por el receptor   menor incidencia de efectos laterales

El reemplazo del CH3 en posición 17 de la morfina por alilo origina la NALORFINA.


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS N-METILMORFINANO


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS BENZOMORFANO

Antagonista 2

Agonista  y 

Utilizado para caracterizar receptores


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADOS FENILPROPILAMINO: METADONA Y DERIVADOS


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS

 #C: DISMINUYE POTENCIA


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS

Radical fenetilo aumenta actividad del compuesto.


Acc farmacologicas indicaciones terapeuticas efectos laterales

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES

  • Analgesia de origen central

    Uso temporal en el alivio del dolor moderado a severo, asociado a cáncer terminal, dolor post-quirúrgico, procesos ortopédicos, parto.

  • Supresión del reflejo de la tos

    Antitusivos: tratamiento paliativo de la tos seca (codeina, dextrometrometorfano)

    Broncoscopia

  • Broncocontricción

    MAYOR DOSIS TERAPEUTICA

  • Somnolencia y Sedación

    Sedante pre-quirúrgico y complemento de la anestesia


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES

  • Cambios en la conducta, alteraciones EEG

    Euforia, excitación y convulsiones

  • Estimulación del centro del vómito

    Eméticos: Apomorfina

    Nauseas, vómitos

  • Aumento de la excitabilidad vestibular

    Nauseas, vómitos y mareos

  • Alteraciones de la función gonadotróficas

  • Disminución de la secreción gástrica y biliar

    Retardo en la digestión

  • Aumento del tono de la Musculatura lisa del T.G.I.

    Antidiarreicos (Difenoxilato, Loperamida)

    Constipación


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES

  • Aumento del tono de la musculatura lisa del T.U.

    Urgencia urinaria, dificultad para orinar

  • Aumento de la liberación de ADH

    Oliguria

  • Contracción de la pupila:

    Miosis

  • C.V. : Bradicardia

  • Depresión del centro respiratorio y circulatorio


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

A : Oral y Parenteral excepto Morfina, fentanilo y análogos solo parenteral

Sublingual, parenteral, intranasal : Buprenorfina,

D : Músculo esquelético > Riñón > Hígado > TGI > Pulmón > Cerebro

M : Hepático > otros tejidos. 6-glucuronil-morfina

E : Renal > Fecal

Contraindicaciones: Asmáticos, epilepsia, constipación, retención urinaria, embarazo, alteraciones C.V.

Interacciones:


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

Sintetizado en 1962 y disponible como analgésico a partir del año 1977.

Constituidos por 2 enantiomeros que contribuyen a acción analgésica por diferentes mecanismos:

MECANISMO DE ACCION

  • (+)Tramadol y metabolito O-demetilado (M1): agonistas débiles del receptor . M1 > potencia que tramadol (10 veces menor que codeina)

  • (+)Tramadol inhibe recaptura de serotonina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC

  • (-)Tramadol inhibe recaptura de norepinefrina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

  • Rápida y casi completamente absorbido por vía oral

  • Rápidamente distribuido, 20% de unión a proteínas plasmáticas

  • Metabolismo:

  • Estereoselectivo y genéticamente determinado

  • O-demetilación (CYP2D6)→ (O-desmetil-tramadol (M1)= metabolito activo) (>levogiro)

  • N-demetilación (M2) (CYP2B6 y CYP3A4) (>dextrógiro)

  • Conjugación con ácido glucuronico y sulfato

  • Excreción renal t½: 6 hrs

  • FF de liberación sostenida (SR) proporcionan 12 hrs de analgesia


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

Potencia analgésica: 10% de la morfina, esta se puede aumentar asociándolo a un analgésico no narcótico

O-desmetil-tramadol mayor potencia analgésica que (+) tramadol > racemato >(-)tramadol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Analgésico en trauma, cólico biliar o renal, parto.

Dolores que acompañan a enfermedades malignas y no malignas

Dolor neuropático)

DOSIS: 300mg diarios


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

EFECTOS LATERALES

Nauseas (6,1%)

mareos(4,6%),

Somnolencia (2,%)

Sudoración (1,9)

Vómitos (1,7)

Menor constipación y dependencia que dosis equianalgésicas de analgésicos opiodes potentes

INTERACCIONES

Antagonistas 2 adrenergico (yohimbina) y antagonistas de serotonina (ritanserina) bloquean efecto analgésico

Sinergismo con otros analgésicos


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

VIDAS MEDIAS

MORFINA:

SC  50 – 90’ 7 hrs oral: hasta 6 hrs c/metabolito

IM  30 – 90’

MEPERIDINA:

Oral:  1 hrs 2 – 4 hrs

SC :  40 – 60’ 2 hrs

IM :  30 – 50’

FENTANILO:

IM :  7 – 15’ 1 – 2hrs

BUPRENORFINA:

SL :  15 – 60’ 6 – 12 hrs

IV :  15’


ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DOSIS EQUIVALENTES

Morfina: 10 mg

Codeína: 120 mg

Meperidina: 75 – 100 mg

Fentanilo: 200 ug

Metadona: 8 – 10 mg

Buprenorfina SL: 0,4 ug

Buprenorfina IM: 0,3 ug

Tramadol: 60 mg = 650 mg AAS