Cátedra de Quimica Farmacéutica II
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Cátedra de Quimica Farmacéutica II Facultad de Farmacia Universidad de Valparaíso. ANALGESICOS NARCOTICOS. Dra. Q.F Georgina Sánchez P Magíster en Ciencias Farmacéuticas. ANALGÉSICOS NARCOTICOS. DEFINICIÓN:

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ANALGESICOS NARCOTICOS

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Presentation Transcript


Analgesicos narcoticos

Cátedra de Quimica Farmacéutica II

Facultad de Farmacia

Universidad de Valparaíso

ANALGESICOS NARCOTICOS

Dra. Q.F Georgina Sánchez P

Magíster en Ciencias Farmacéuticas


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DEFINICIÓN:

Fármacos destinados al tratamiento del dolor que acompaña a enfermedades terminales.

El representante prototipo es la morfina, alcaloide extraído del papaver somniferum

Se los denomina narcóticos por su capacidad de inducir sueño, y estupefacientes por su capacidad de producir estupor.

Se caracterizan por producir depresión del centro respiratorio y además dependencia y tolerancia

Están bajo control de sustancias psicotrópicas y estupefacientes y se expenden con receta cheque a excepción del tramadol


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

CLASIFICACION ESTRUCTURAL

DERIVADOS FENANTRÉNICOS: Morfina, Bufrenorfina. Codeína, Dionina

DERIVADOS N-METIL MORFINANO: Levorfanol

DERIVADOS BENZOMORFAN: Pentazocina

DERIVADOS FENIL-PIPERIDÍNICOS: Meperidina, Etoheptazina,

Fentanilo, Alfentanil, Sufentanil

DERIVADOS DIFENILPROPILAMINA: Metadona

DERIVADOS CICLOHEXANOL: Tramadol

DERIVADOS BENZOXAZINA: Nefopam (discontinuado)


Analgesicos narcoticos

Simplificación Molecular


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADOS FENANTRENICOS:

Morfina, Codeina, Dionina, Buprenorfina.


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS: Meperidina, Fentanilo, Alfentanilo, Sufentanilo, etoheptazina.


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADO DIFENILPROPILAMINA

DERIVADO CICLOHEXANOL


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

MECANISMO DE ACCION

Agonistas de Receptores Opiáceos

RECEPTORES OPIACEOS


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR GENERAL

1 Sistema planar (anillo aromático) que permite la unión al receptor por fuerzas de Vander Waals.

1 Centro básico parcialmente ionizado a pH fisiológico (permite la unión al sitio aniónico del receptor)

Una cadena de 2 átomos de carbono situada fuera del plano de la molécula (une cavidad del receptor) :  C15 - C16  Morfina

  • Carbono cuaternario

    C13  Morfina, Morfinano C5  Benzomorfano

    C4  FenilpiperidinaC3  Fenilpropilamina


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENANTRENICOS


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENANTRENICOS

La BUPRENORFINA tiene selectividad por el receptor , y actividad antagonista por el receptor   menor incidencia de efectos laterales

El reemplazo del CH3 en posición 17 de la morfina por alilo origina la NALORFINA.


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS N-METILMORFINANO


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS BENZOMORFANO

Antagonista 2

Agonista  y 

Utilizado para caracterizar receptores


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DERIVADOS FENILPROPILAMINO: METADONA Y DERIVADOS


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS

 #C: DISMINUYE POTENCIA


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

SAR DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS

Radical fenetilo aumenta actividad del compuesto.


Acc farmacologicas indicaciones terapeuticas efectos laterales

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES

  • Analgesia de origen central

    Uso temporal en el alivio del dolor moderado a severo, asociado a cáncer terminal, dolor post-quirúrgico, procesos ortopédicos, parto.

  • Supresión del reflejo de la tos

    Antitusivos: tratamiento paliativo de la tos seca (codeina, dextrometrometorfano)

    Broncoscopia

  • Broncocontricción

    MAYOR DOSIS TERAPEUTICA

  • Somnolencia y Sedación

    Sedante pre-quirúrgico y complemento de la anestesia


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES

  • Cambios en la conducta, alteraciones EEG

    Euforia, excitación y convulsiones

  • Estimulación del centro del vómito

    Eméticos: Apomorfina

    Nauseas, vómitos

  • Aumento de la excitabilidad vestibular

    Nauseas, vómitos y mareos

  • Alteraciones de la función gonadotróficas

  • Disminución de la secreción gástrica y biliar

    Retardo en la digestión

  • Aumento del tono de la Musculatura lisa del T.G.I.

    Antidiarreicos (Difenoxilato, Loperamida)

    Constipación


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

ACC. FARMACOLOGICAS/ INDICACIONES TERAPEUTICAS/EFECTOS LATERALES

  • Aumento del tono de la musculatura lisa del T.U.

    Urgencia urinaria, dificultad para orinar

  • Aumento de la liberación de ADH

    Oliguria

  • Contracción de la pupila:

    Miosis

  • C.V. : Bradicardia

  • Depresión del centro respiratorio y circulatorio


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

A : Oral y Parenteral excepto Morfina, fentanilo y análogos solo parenteral

Sublingual, parenteral, intranasal : Buprenorfina,

D : Músculo esquelético > Riñón > Hígado > TGI > Pulmón > Cerebro

M : Hepático > otros tejidos. 6-glucuronil-morfina

E : Renal > Fecal

Contraindicaciones: Asmáticos, epilepsia, constipación, retención urinaria, embarazo, alteraciones C.V.

Interacciones:


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

Sintetizado en 1962 y disponible como analgésico a partir del año 1977.

Constituidos por 2 enantiomeros que contribuyen a acción analgésica por diferentes mecanismos:

MECANISMO DE ACCION

  • (+)Tramadol y metabolito O-demetilado (M1): agonistas débiles del receptor . M1 > potencia que tramadol (10 veces menor que codeina)

  • (+)Tramadol inhibe recaptura de serotonina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC

  • (-)Tramadol inhibe recaptura de norepinefrina → efecto antinoceptivo de ruta inhibitoria descendentes del SNC


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS

  • Rápida y casi completamente absorbido por vía oral

  • Rápidamente distribuido, 20% de unión a proteínas plasmáticas

  • Metabolismo:

  • Estereoselectivo y genéticamente determinado

  • O-demetilación (CYP2D6)→ (O-desmetil-tramadol (M1)= metabolito activo) (>levogiro)

  • N-demetilación (M2) (CYP2B6 y CYP3A4) (>dextrógiro)

  • Conjugación con ácido glucuronico y sulfato

  • Excreción renalt½: 6 hrs

  • FF de liberación sostenida (SR) proporcionan 12 hrs de analgesia


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

Potencia analgésica: 10% de la morfina, esta se puede aumentar asociándolo a un analgésico no narcótico

O-desmetil-tramadol mayor potencia analgésica que (+) tramadol > racemato >(-)tramadol

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Analgésico en trauma, cólico biliar o renal, parto.

Dolores que acompañan a enfermedades malignas y no malignas

Dolor neuropático)

DOSIS: 300mg diarios


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

TRAMADOL

EFECTOS LATERALES

Nauseas (6,1%)

mareos(4,6%),

Somnolencia (2,%)

Sudoración (1,9)

Vómitos (1,7)

Menor constipación y dependencia que dosis equianalgésicas de analgésicos opiodes potentes

INTERACCIONES

Antagonistas 2 adrenergico (yohimbina) y antagonistas de serotonina (ritanserina) bloquean efecto analgésico

Sinergismo con otros analgésicos


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

VIDAS MEDIAS

MORFINA:

SC  50 – 90’ 7 hrs oral: hasta 6 hrs c/metabolito

IM  30 – 90’

MEPERIDINA:

Oral:  1 hrs 2 – 4 hrs

SC :  40 – 60’ 2 hrs

IM :  30 – 50’

FENTANILO:

IM :  7 – 15’ 1 – 2hrs

BUPRENORFINA:

SL :  15 – 60’ 6 – 12 hrs

IV :  15’


Analgesicos narcoticos

ANALGÉSICOS NARCOTICOS

DOSIS EQUIVALENTES

Morfina: 10 mg

Codeína: 120 mg

Meperidina: 75 – 100 mg

Fentanilo: 200 ug

Metadona: 8 – 10 mg

Buprenorfina SL: 0,4 ug

Buprenorfina IM: 0,3 ug

Tramadol: 60 mg = 650 mg AAS


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