1 / 23

Antihypertenziva

Antihypertenziva. -. Hypertenze. Optimální krevní tlak 120/80 mmHg hypertenze nad 140/90 mmHg Systolický tlak- ovlivňován minutovým srdečním výdejem Diastolický tlak – souvisí s periferním cévním odporem (elasticita tepen)

hart
Download Presentation

Antihypertenziva

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author. Content is provided to you AS IS for your information and personal use only. Download presentation by click this link. While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server. During download, if you can't get a presentation, the file might be deleted by the publisher.

E N D

Presentation Transcript


  1. Antihypertenziva -

  2. Hypertenze • Optimální krevní tlak 120/80 mmHghypertenze nad 140/90 mmHg • Systolický tlak- ovlivňován minutovým srdečním výdejem • Diastolický tlak – souvisí s periferním cévním odporem (elasticita tepen) • Hypertenze může tedy vzniknout na podkladě zvýšeného MSV nebo periferního odporu nebo kombinací obou faktorů • Hypertenze může být symptomem jiného onemocnění: postižení ledvin, nadledvin; těhotenství; poléková hypertenze (kortikoidy, kontracepce, sympatomimetika, TCA, inhibitory MAO)sekundární hypertenze • Často (95%) je příčina hypertenze nejasná  primární (esenciální) hypertenze – multifaktoriální etiopatogeneze (genetika, nevyváženost vegetativní a humorální regulace,..)

  3. Rizikové faktory • Genetická dispozice (30%) • Diabetes mellitus – u diabetiků se HT vyskytuje 2x častěji než v ostatní populaci, příčinou je obvykle (u diabetu 1.typu) diabetická nefropatie. U diabetiků s hypertenzí zvýšeno riziko koronárního úmrtí, ICHS, CMP, postižení periferních cév • Obezita • Nadměrný příjem soli • Alkohol • Dyslipidemie • Kouření • Těhotenství- asi 10 % těhotných žen • Těhotenstvím indukovaná hypertenze - začíná do 3. měsíce těhotenství • Preeklampsie- začíná po 20. týdnu těhotenství

  4. Důsledky hypertenze • Důsledek hypertenze: urychlení rozvoje aterosklerózy (ischémie srdce, hypertrofie srdce, arytmie, infarkty, krvácení do mozku, poškození ledvin) • Hypertenze se dělí do 4 stádií: I.stadium: do 160/95 – bez změn srdeční činnosti a očního pozadí II.stadium: diast.tlak do 100 – hypertrofie levé komory a počínající změny na očním pozadí III.stadium: diast. tlak nad 120 – zhoršení srdeční činnosti, hemoragie na očním pozadí, zhoršená funkce ledvin IV. stadium- maligní hypertenze: diast.tlak nad 130 – mnohočetné funkční změny na srdci, cévách, ledvinách a mozku

  5. Terapie hypertenze • Úprava životosprávy: neslaná redukční dieta, pohyb, omezení kouření • Farmakoterapie: z důvodu multifaktoriální patogeneze je často nutné kombinovat více léčiv působících různými mechanismy • Cíl: normalizace krevního tlaku – pod 140/90 mmHg, zpomalení rozvoje orgánových komplikací a dosažení jejich regrese, snížení morbidity a mortality • Problém: compliance pacientů

  6. Léčiva k terapii hypertenze • Diuretika • Beta-blokátory • Blokátory vápníkového kanálu • ACE-inhibitory, ATII blokátory • Alfa-blokátory • Vazodilatancia • Alfa2-sympatomimetika, agonisté imidazolinových receptorů • Ostatní • Volba léčiva dána výškou krevního tlaku, přidruženými onemocněními, výskytem nežádoucích účinků

  7. Nejčastější kombinace antihypertenziv • beta-blokátory + diuretika • ACE-inhibitory + diuretika • beta-blokátory + blokátory Ca2+ kanálů • ACE-inhibitory + blokátory Ca2+ kanálů • Při nedostatečné terapeutické odpovědi se přistupuje k trojkombinační terapii (např. přídání alfa2-sympatomimetik)

  8. Mchanismy účinků antihypertenziv ,

  9. Zapojení regulačních mechanismů při terapii hypertenze . Stimul. sympatiku stimulace  výdej perif. rezistence KT renin angiotensin II  KT aldosteron objem krve exkrece Na+

  10. 1) Diuretika • Výhody: dobrý účinek, lze kombinovat, výhodná cena • Kontraindikace: dnapozor u hyperlipidémií a diabetu • Nezbytné snížit Na+ v potravě – stačí nižší dávky saluretik • Kličková (furosemid), thiazidová (hydrochlorothiazid, chlortalidon, indapamid), kálium šetřící diuretika (spironolokaton, amilorid) • Nú: hypovolémie, poruchy iontové rovnováhy, dna, porucha glukózové tolerance a lipidového metabolismu, exantémy, fotosensitivita, ototoxicita, GIT

  11. Některé kombinace diuretik • Hydrochlorothiazid + amilorid (Apo-amilzide, Loradur, Moduretic, Rhefluin) • Hydrochlorothiazid + enalapril (Enap H) • Hydrochlorothiazid + quinapril (Accuzide) • Hydrochlorothiazid + telmisartan (Micardis Plus) • Hydrochlorothiazid + bisoprolol (Lodoz) • Chlortalidon + amilorid (Amicloton) • Chlortalidon + atenolol (Tenoretic)

  12. 2) Betablokátory • Účinky: snížení MSV (1) snížení tvorby reninu • NÚ: většina v důsledku blokády 2 receptorů • Bronchospasmus (KI: astma), maskování hypoglykémie, porucha metabolismu lipidů • Únava, hypotenze, bradykardie (KI: SS, využití u arytmií) • Po náhlém vysazení rebound fenomén • Kardioselektivní betablokátory- méně NúBetablokátory s ISA- menší bradykardizující efekt • Kombinace s diuretiky, blokátory Ca2+ kanálu 2. generace (LI: verapamil), s ACE –I

  13. Dělení betablokátorů • Neselektivní bez ISA: metipranolol, sotalol • Neselektivní s ISA: pindolol, bopindolol • Kardioselektivní bez ISA: atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol • Kardioselektivní s ISA: acebutolol • Kardioselektivní s vasodilatačním účinkem (beta2 agonisté): celiprolol • Blokátory alfa i beta receptorů: labetalol, carvediol

  14. 3) Blokátory vápníkového kanálu • Inhibice vstupu Ca 2+ iontů do buněk srdečního svalu, převodního systému a hladké svaloviny cév vasodilatace, pokles PCR; neg. ionotropní a dromotropní efekt • 1. generace: • Verapamil - kontraktility a zpomalení vedení vzruchu (I: HT,AP,arytmie, KI: SS) • Diltiazem – vyrovnaný efekt na srdce a cévy • Nifedipin – převládá vasodilatační efekt, nevýhody: reflexní tachykardie, nevýhodná farmakokinetika • Další nú: zácpa (verapamil), bolest hlavy, otoky

  15. - • 2. generace: • Felodipin, amlodipin, isradipin, nitrendipin, lacidipin, barnidipin • Výhody: dlouhý poločas, nezpůsobují ortostatickou hypotenzi a reflexní tachykardii

  16. 4) Inhibitory ACE • Blokují vznik angiotensinu II, který způsobuje vasokonstrikci ,  hl. aldosteronu a hypertrofii myokardu a cév • I: SS, HT • Výhoda: brání zhoršení renálních funkcí u pacientů s nefropatíí (př. diabetici) • Nú: suchý kašel (bradykinin), angioedém, hyperkálémie • Koncovka: - pril • Kombinace:+ diuretika, betablokátory, blokátory vápníkového kanálu

  17. 5) Antagonisté AT II • Blokují receptory pro angiotensin II • Nezpůsobují dráždivý kašel • koncovka: -sartan • Kombinace: + diuretika, blokátory vápníkového kanálu

  18. 6) Alfa blokátory • Neselektivní alfa1 a 2 blokátory • Fentolamin, tolazolin, fenoxybenzamin-I: hypertenzní krize u feochromocytomu • Selektivní alfa 1 blokátory • Pokles PCR • I: HT, BHP • Prazosin, doxazosin, terazosin, metazosin • Nú: fenomén první dávky – slabost, závrať; ortostatická hypotenze, tachykardie, perimaleolární otoky, sexuální poruchy

  19. 7) Agonisté centrálních alfa 2 receptorů • Metyldopa (Dopegyt) • Další mú: falešný transmiter • I:HT, HT v graviditě • Nú: únava, posturální hypotenze, suchost či zduření sliznic,… • Klonidin

  20. 8) Agonisté centrálních I receptorů • Navíc částečně agonisují alfa2 receptory • Účinky: • pokles tonu sympatiku • zvýšená natriuréza • Zástupci: • Moxonidin (Cynt) • Rilmenidin (Tenaxum) • Nú: sucho v ústech

  21. 9) Přímé vasodilatační látky • Pokles PCR- reflexní tachykardie • Zástupci: • Dihydralazin – nú: lupus like syndrom • Minoxidil – nú: hirsutismus, I: těžké HT • Nitroprusid sodný – mechanismus jako organonitráty, I: HT krize

  22. 10) Ostatní-obsolentní léčba HT • Ganglioplegika • Antagonizují působení ACH ve vegetativních gangliích sympatiku i parasympatiku, vedou k poklesu PCR, MSV a KT • Řada Nú: posturální hypotenze, sucho v ústech, zácpa, retence, moči, nejasné vidění • Trimetafan –I: HT krize • Reserpin • Nepřímé sympatolytikum- vyvolává depleci NA v nervových zakončeních, navíc též depleci katecholaminů a serotoninu v mozku • Časté Nú: deprese

More Related