第六章  胆碱受体激动药
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第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists. 制作:宋小红. 目的要求: 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用,应用及不良反应。. 胆碱受体激动药 ( cholinoceptor agonists) 可激动M胆碱受体和 N 胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。. 第一节 M 胆碱受体激动药 M 胆碱受体激动药 分为二类,即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。 一、胆碱酯类

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第六章 胆碱受体激动药

cholinoceptor agonists

制作:宋小红


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目的要求:

了解胆碱受体激动药特点。

掌握毛果芸香碱的药理作用,应用及不良反应。


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胆碱受体激动药

(cholinoceptor agonists)

可激动M胆碱受体和N胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。


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第一节 M胆碱受体激动药

M胆碱受体激动药

分为二类,即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。

一、胆碱酯类

胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。


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M受体兴奋产生M样作用:  

瞳孔缩小,

   腺体分泌增加,

   支气管收缩,

   抑制心血管,

   兴奋胃肠道。

N受体兴奋产生N样作用:   

N1受体兴奋:

 神经节兴奋,肾上腺髓质分泌肾上腺素。

N2受体兴奋:骨骼肌收缩。


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乙酰胆碱

(acetylcholine,ACh)

【药理作用】 激动M、N受体

1.心血管系统

(1)血管舒张作用:M3受体→内皮依赖舒张因子↑

(2)减慢心率:自动除极↓复极电流↑阈值↑

(3)减慢房室结和普肯野纤维传导:负性传导。

(4)减弱心肌收缩力:负性肌力  心房>心室。

(5)缩短心房不应期;


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2.胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道,使其收缩幅度、张力增加,胃、肠平滑肌蠕动增加,并可促进胃、肠分泌。

3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加,导致膀胱排空。


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4.其他 腺体分泌↑,

支气管收缩,

瞳孔收缩,调节于近视。

N1受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋.

N2受体兴奋 肌肉收缩。


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   卡巴胆碱(carbacho1)

  激动M、N胆碱受体

 不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显,

目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。


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    醋甲胆碱(methacholine)

  作用时间较ACh长。

对M胆碱受体具有相对选择性,尤其对心血管系统作用明显。

  临床可用于口腔粘膜干燥症。


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     贝胆碱(bethanechol)

  不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌,对心血管作用弱。

  临床应用 术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。

 禁忌证 支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病


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二、生物碱类

毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。

【药理作用】能选择性激动M胆碱受体,尤其对眼和腺体作用较明显。

1.眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。(近视)

2.腺体 分泌↑。(汗腺、唾液腺泪腺、胃腺,胰腺等)

3.平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。

4.心血管 心率和血压的短暂下降。


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【临床应用】

1.青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。

2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。

3.其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。


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【不良反应】

可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状:汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛


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毒蕈碱(muscarine)

激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状

第二节 N胆碱受体激动药

烟碱(nicotine)

激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌)

很快抑制


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