Антихиперлипидимични
Download
1 / 41

Антихиперлипидимични лекарствени продукти - PowerPoint PPT Presentation


  • 203 Views
  • Uploaded on

Антихиперлипидимични лекарствени продукти. Триглицериди, естери на глицерола с мастни к-ни n = 4-40. Холестеролът и триглицеридите са неразтворими във вода и се транспортират заедно от червата до черния дроб и периферните тъкани под формата на неразтворими комплекси – липопротеини.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about ' Антихиперлипидимични лекарствени продукти' - gyala


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
Антихиперлипидимичнилекарствени продукти

Триглицериди, естери

на глицерола с мастни к-ни n= 4-40


Холестеролът и триглицеридите са неразтворими във вода

и се транспортират заедно от червата до черния дроб

и периферните тъкани под формата на неразтворими

комплекси – липопротеини.

Според своята плътност, те се разделят на:

ХИЛОМИКРОНИ – големи частици,

съставени главно от триглицериди и са основна форма

за транспорт на мазнините от храната;

НИСКОПЛЪТНОСТНИ ЛИПОПРОТЕИНИ (LDL)

и МНОГО НИСКОПЛЪТНОСТНИ

липопротеини (VLDL) – главни холестерол

пренасящи липопротеини в плазмата;

ВИСОКОПЛЪТНОСТНИ липопротеини (HDL) – съдържат 20-30% от

циркулиращия в кръвта холестерол и могат

да участват в неговия транспорт от периферните тъкани,

обратно към черния дроб.


Hmg coa reductase
Класификация са неразтворими във вода “фибрати”-потискат синтеза на холестерол и липопротеини“статини”-инхибират HMG-CoA-reductase


Mevalonate
Mevalonate са неразтворими във вода


“фибрати” са неразтворими във вода

2-метил-2-(4-хлорофенокси)-пропанова к-на

Ph Eur

ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionate


Williamson
Получаване са неразтворими във вода Синтез на Williamson


Bezafibrate
Bezafibrate са неразтворими във вода

2-метил-2-[4-[2[(4-хлоробензоил)амино]етил]

фенокси]пропанова киселина

Ph Eur

2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid


Bezafibrate1
Получаване са неразтворими във вода Bezafibrate


Fenofibrate
Fenofibrate са неразтворими във вода

изопропилов естер на

2-метил-2-(4-(4-хлоробензоил)фенокси)пропанова к-на

Ph Eur

1-methylethyl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate


Ciprofibrate
Ciprofibrate са неразтворими във вода

Ph Eur

2-[4-[(1RS)-2,2-Dichlorocyclopropyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid


Gemfibrozil
Gemfibrozil са неразтворими във вода

2,2-диметил-5-(2,5-диметил)феноксипентанова к-на

Ph Eur

5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid


Производни на пиридина са неразтворими във вода

Ph Eur

pyridine-3-carboxylic acid

2,6-пиридиндиметанол-бис(метилкарбамат)


Lovastatin
“Статини” са неразтворими във вода Lovastatin

Ферментация на гъби: Aspergillus terreus;

Monascus rubber.

(1S,3R,7S,8S,8aR )-8-[2-[(2R,4R)-4-хидрокси-6-oксотетрахидро-2H- пиран-

2-ил]eтил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8a-хексахидронафтален-

1-ил (2S)-2-метилбутаноат

(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-

oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl]-

3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-

1-yl (2S)-2-methylbutanoate

Ph Eur


Pravastatin
Pravastatin са неразтворими във вода

Pravastatin Sodium

Ph Eur

Sodium (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-

6-hydroxy-2-methyl-8-[[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy]-

1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate


Simvastatin
Simvastatin са неразтворими във вода

(1S,3R,7S,8S,8aR )-8-[2-[(2R,4R)-4-хидрокси-6-oоксотетрахидро-

2 H- пиран-2-ил]етил]-3,7-диметил-

1,2,3,7,8,8a-хексахидронафтален-1-ил 2,2-диметилметилбутаноат

Ph Eur

(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-

2H-pyran-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-

1-yl 2,2-dimethylbutanoate


Fluvastatin
Fluvastatin са неразтворими във вода

[ R*, S*-( E )]-( )-7-[3-(4-флуорофенил)-1-(1-метилетил)-

1H -индол-2-ил]-3,5-дихидрокси-6-хептанова киселина


Atorvastatin
Atorvastatin са неразтворими във вода

[ R -( R* , R* )]-2-(4-флуорофенил)- beta,delta-дихидрокси-

5-(1-метилетилl)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-

1H -пирол-1-хептанова киселина


Rosuvastatin  са неразтворими във вода бис[(E)-7-[4-(4-fфлуорофенил)-6-изопропил-

2-[метил(метилсулфонил)амино] пиримидин-5-ил](3R,5S)-

3,5-дихидроксихепт-6-енолова киселина] калциева сол


Лекарствени продукти, влияещи върху съсирваемостта на кръвта

Потискащи кръвосъсирването:

антикоагуланти и фибринолитици.

Стимулиращи кръвосъсирването:

коагуланти и антифибринолитици.


Потискащи кръвосъсирването върху съсирваемостта на кръвта

Кумарини

Coumarin (2H-chromen-2-one)


Acenocoumarol sintrom
Acenocoumarol (Sintrom) върху съсирваемостта на кръвта

3-[1-(4-нитрофенил)-3-оксобутил]-4-хидроксикумарин

ВР 2007

(RS)-4-hydroxy-3-(1-p-nitrophenyl-3-oxobutyl)coumarin


Michael addition
Получаване върху съсирваемостта на кръвта Michael addition


Warfarin
Warfarin върху съсирваемостта на кръвта

3-(3-oксо-1-фенилбутил)-4-хидрокси-2H- 1-бензопиран-2-он

Ph Eur

Warfarin Sodium

sodium 2-oxo-3-[(1RS)-3-oxo-1-phenylbutyl]-2H-1-benzopyran-4-olate


Ethyl biscoumacetate
Ethyl Biscoumacetate върху съсирваемостта на кръвта

етил бис-3,3І-(4-хидроксикумаринил)ацетат


Phenprocoumon
Phenprocoumon върху съсирваемостта на кръвта

4-хидрокси-3-(1-фенилпропил)кумарин


С друг строеж върху съсирваемостта на кръвта

Ticlopidine

5-[(2-хлорофенил)метил]-4,4,6,7-

тетрахидротиено[3,2-с]пиридин хидрдхлорид

Ph Eur

Ticlopidine Hydrochloride

5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride


Indobufen
Indobufen върху съсирваемостта на кръвта

2-[4-(1-оксо-2-изоиндолил)фенил]-бутанова киселина


Heparin
Антикоагуланти с пряко действие върху съсирваемостта на кръвтаHeparin

1922 – открит в лабораторията на Howell

Изолиран: чревна лигавица на свине

1937 – клинична употреба

Sulfated glycosaminoglycan Mol wt 6000 –

30000

Ph Eur

Heparin Calcium

Ph Eur

Heparin Sodium

Commercial heparin is isolated from beef lung or pork intestinal mucosa.


Heparin Calcium върху съсирваемостта на кръвта

Ph Eur

Heparin calcium is a preparation containing the calcium salt of

a sulphated glucosaminoglycan present in mammalian tissues.

On complete hydrolysis, it liberates D-glucosamine,

D-glucuronic acid, L-iduronic acid, acetic acid and sulphuric acid.

Ph Eur

Heparin Sodium

Heparin sodium is a preparation containing the sodium salt of

a sulphated glucosaminoglycan present in mammalian tissues.

On complete hydrolysis, it liberates D-glucosamine,

D-glucuronic acid, L-iduronic acid, acetic acid and sulphuric acid.


Коагуланти и антифибринолитици върху съсирваемостта на кръвта

Нафтохинони

2-метил-1,4-нафталендион

Synthetic vitamin K analogue

Ph Eur

2-methylnaphthalene-1,4-dione


Vitamin K analogue върху съсирваемостта на кръвта

Ph Eur

Phytomenadione is a mixture of 2-methyl-3-[(2E)-

(7R,11R)-3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]naphthalene-

1,4-dione (trans-phytomenadione), 2-methyl-3-[(2Z)-(7R,11R)-

3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]naphthalene-

1,4-dione (cis-phytomenadione) and 2,3-epoxy-2-methyl-3-

[(2E)-(7R,11R)-3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]-2,3-dihydronaphthalene-

1,4-dione (trans-epoxyphytomenadione)


Производни с друг строеж върху съсирваемостта на кръвта

Aminocaproic Acid

Ph Eur

6-аминохексанова киселина

6-aminohexanoic acid

Aminomethylbensoicacid (PAMBA)

4-аминометилбензоена к-на


диетиламониева сол на 2,5-дихидроксибензенсулфоновата к-на

Ph Eur

N-ethylethanamine 2,5-dihydroxybenzenesulphonate