Антихиперлипидимични
This presentation is the property of its rightful owner.
Sponsored Links
1 / 41

Антихиперлипидимични лекарствени продукти PowerPoint PPT Presentation


  • 154 Views
  • Uploaded on
  • Presentation posted in: General

Антихиперлипидимични лекарствени продукти. Триглицериди, естери на глицерола с мастни к-ни n = 4-40. Холестеролът и триглицеридите са неразтворими във вода и се транспортират заедно от червата до черния дроб и периферните тъкани под формата на неразтворими комплекси – липопротеини.

Download Presentation

Антихиперлипидимични лекарствени продукти

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -

Presentation Transcript


3663255

Антихиперлипидимичнилекарствени продукти

Триглицериди, естери

на глицерола с мастни к-ни n= 4-40


3663255

Холестеролът и триглицеридите са неразтворими във вода

и се транспортират заедно от червата до черния дроб

и периферните тъкани под формата на неразтворими

комплекси – липопротеини.

Според своята плътност, те се разделят на:

ХИЛОМИКРОНИ – големи частици,

съставени главно от триглицериди и са основна форма

за транспорт на мазнините от храната;

НИСКОПЛЪТНОСТНИ ЛИПОПРОТЕИНИ (LDL)

и МНОГО НИСКОПЛЪТНОСТНИ

липопротеини (VLDL) – главни холестерол

пренасящи липопротеини в плазмата;

ВИСОКОПЛЪТНОСТНИ липопротеини (HDL) – съдържат 20-30% от

циркулиращия в кръвта холестерол и могат

да участват в неговия транспорт от периферните тъкани,

обратно към черния дроб.


Hmg coa reductase

Класификация“фибрати”-потискат синтеза на холестерол и липопротеини“статини”-инхибират HMG-CoA-reductase


Mevalonate

Mevalonate


3663255

“фибрати”

2-метил-2-(4-хлорофенокси)-пропанова к-на

Ph Eur

ethyl 2-(4-chlorophenoxy)-2-methylpropionate


Williamson

Получаване Синтез на Williamson


Bezafibrate

Bezafibrate

2-метил-2-[4-[2[(4-хлоробензоил)амино]етил]

фенокси]пропанова киселина

Ph Eur

2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid


Bezafibrate1

Получаване Bezafibrate


Fenofibrate

Fenofibrate

изопропилов естер на

2-метил-2-(4-(4-хлоробензоил)фенокси)пропанова к-на

Ph Eur

1-methylethyl 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoate


Ciprofibrate

Ciprofibrate

Ph Eur

2-[4-[(1RS)-2,2-Dichlorocyclopropyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid


Gemfibrozil

Gemfibrozil

2,2-диметил-5-(2,5-диметил)феноксипентанова к-на

Ph Eur

5-(2,5-Dimethylphenoxy)-2,2-dimethylpentanoic acid


3663255

Производни на пиридина

Ph Eur

pyridine-3-carboxylic acid

2,6-пиридиндиметанол-бис(метилкарбамат)


Lovastatin

“Статини”Lovastatin

Ферментация на гъби: Aspergillus terreus;

Monascus rubber.

(1S,3R,7S,8S,8aR )-8-[2-[(2R,4R)-4-хидрокси-6-oксотетрахидро-2H- пиран-

2-ил]eтил]-3,7-диметил-1,2,3,7,8,8a-хексахидронафтален-

1-ил (2S)-2-метилбутаноат

(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-

oxotetrahydro-2H-pyran-2-yl]ethyl]-

3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-

1-yl (2S)-2-methylbutanoate

Ph Eur


Pravastatin

Pravastatin

Pravastatin Sodium

Ph Eur

Sodium (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-

6-hydroxy-2-methyl-8-[[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy]-

1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]heptanoate


Simvastatin

Simvastatin

(1S,3R,7S,8S,8aR )-8-[2-[(2R,4R)-4-хидрокси-6-oоксотетрахидро-

2 H- пиран-2-ил]етил]-3,7-диметил-

1,2,3,7,8,8a-хексахидронафтален-1-ил 2,2-диметилметилбутаноат

Ph Eur

(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxotetrahydro-

2H-pyran-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-

1-yl 2,2-dimethylbutanoate


Fluvastatin

Fluvastatin

[ R*, S*-( E )]-( )-7-[3-(4-флуорофенил)-1-(1-метилетил)-

1H -индол-2-ил]-3,5-дихидрокси-6-хептанова киселина


Atorvastatin

Atorvastatin

[ R -( R* , R* )]-2-(4-флуорофенил)- beta,delta-дихидрокси-

5-(1-метилетилl)-3-фенил-4-[(фениламино)карбонил]-

1H -пирол-1-хептанова киселина


3663255

Rosuvastatin бис[(E)-7-[4-(4-fфлуорофенил)-6-изопропил-

2-[метил(метилсулфонил)амино] пиримидин-5-ил](3R,5S)-

3,5-дихидроксихепт-6-енолова киселина] калциева сол


3663255

Лекарствени продукти, влияещи върху съсирваемостта на кръвта

Потискащи кръвосъсирването:

антикоагуланти и фибринолитици.

Стимулиращи кръвосъсирването:

коагуланти и антифибринолитици.


3663255

Потискащи кръвосъсирването

Кумарини

Coumarin (2H-chromen-2-one)


Acenocoumarol sintrom

Acenocoumarol (Sintrom)

3-[1-(4-нитрофенил)-3-оксобутил]-4-хидроксикумарин

ВР 2007

(RS)-4-hydroxy-3-(1-p-nitrophenyl-3-oxobutyl)coumarin


Michael addition

Получаване Michael addition


Warfarin

Warfarin

3-(3-oксо-1-фенилбутил)-4-хидрокси-2H- 1-бензопиран-2-он

Ph Eur

Warfarin Sodium

sodium 2-oxo-3-[(1RS)-3-oxo-1-phenylbutyl]-2H-1-benzopyran-4-olate


Ethyl biscoumacetate

Ethyl Biscoumacetate

етил бис-3,3І-(4-хидроксикумаринил)ацетат


Phenprocoumon

Phenprocoumon

4-хидрокси-3-(1-фенилпропил)кумарин


3663255

С друг строеж

Ticlopidine

5-[(2-хлорофенил)метил]-4,4,6,7-

тетрахидротиено[3,2-с]пиридин хидрдхлорид

Ph Eur

Ticlopidine Hydrochloride

5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrochloride


Indobufen

Indobufen

2-[4-(1-оксо-2-изоиндолил)фенил]-бутанова киселина


Heparin

Антикоагуланти с пряко действиеHeparin

1922 – открит в лабораторията на Howell

Изолиран: чревна лигавица на свине

1937 – клинична употреба

Sulfated glycosaminoglycan Mol wt 6000 –

30000

Ph Eur

Heparin Calcium

Ph Eur

Heparin Sodium

Commercial heparin is isolated from beef lung or pork intestinal mucosa.


3663255

Heparin Calcium

Ph Eur

Heparin calcium is a preparation containing the calcium salt of

a sulphated glucosaminoglycan present in mammalian tissues.

On complete hydrolysis, it liberates D-glucosamine,

D-glucuronic acid, L-iduronic acid, acetic acid and sulphuric acid.

Ph Eur

Heparin Sodium

Heparin sodium is a preparation containing the sodium salt of

a sulphated glucosaminoglycan present in mammalian tissues.

On complete hydrolysis, it liberates D-glucosamine,

D-glucuronic acid, L-iduronic acid, acetic acid and sulphuric acid.


3663255

Коагуланти и антифибринолитици

Нафтохинони

2-метил-1,4-нафталендион

Synthetic vitamin K analogue

Ph Eur

2-methylnaphthalene-1,4-dione


3663255

Vitamin K analogue

Ph Eur

Phytomenadione is a mixture of 2-methyl-3-[(2E)-

(7R,11R)-3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]naphthalene-

1,4-dione (trans-phytomenadione), 2-methyl-3-[(2Z)-(7R,11R)-

3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]naphthalene-

1,4-dione (cis-phytomenadione) and 2,3-epoxy-2-methyl-3-

[(2E)-(7R,11R)-3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-enyl]-2,3-dihydronaphthalene-

1,4-dione (trans-epoxyphytomenadione)


3663255

Производни с друг строеж

Aminocaproic Acid

Ph Eur

6-аминохексанова киселина

6-aminohexanoic acid

Aminomethylbensoicacid (PAMBA)

4-аминометилбензоена к-на


3663255

диетиламониева сол на 2,5-дихидроксибензенсулфоновата к-на

Ph Eur

N-ethylethanamine 2,5-dihydroxybenzenesulphonate


  • Login