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BENZODIACEPINAS

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BENZODIACEPINAS. Droga Patrón Diazepam. Epidemiología. Infantiles Intentos de suicidio ( Adolescentes ) Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso). Características generales. efectos graves por sobredosis raros Liposolubles buena absorción oral (excepto clorazepato)

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benzodiacepinas

BENZODIACEPINAS

Droga Patrón Diazepam

epidemiolog a
Epidemiología
  • Infantiles
  • Intentos de suicidio ( Adolescentes )
  • Farmacodependencia en adultos ( uso y abuso)
caracter sticas generales
Características generales
  • efectos graves por sobredosis raros
  • Liposolubles
  • buena absorción oral (excepto clorazepato)
  • Rápida aparición plasmática
  • Unión a proteínas plasmáticas 80-99%
  • biotransformación hepática
  • eliminación 70-90 % por orina
mecanismo de acci n
Mecanismo de acción
  • Potencian la neurotransmisión gabaérgica, intensificando la inhibición sináptica
  • hay receptores para BZD :

Médula espinal, tallo encefálico, sist. Límbico, corteza cerebral y cerebelosa

vida media
Vida Media
  • Acción Larga: 50 a 120 hs por metabolitos
  • intermedia: 30 hs.
  • Corta: 10 hs.
  • Ultracorta: 5 hs.
cl nica efectos principales
Clínica( Efectos principales)
  • Ansiolíticos
  • Sedantes (-actividad, - excitación, calma )
  • Hipnóticos ( facilita el sueño ( no natural )

( sedación , hipnosis, NO anestesia general )

  • elevación del umbral convulsivo
  • relajante muscular central
cuadro cl nico 1
Cuadro clínico (1)
  • Vértigo
  • ATAXIA
  • nistagmo
  • disartria
  • somnolencia de leve a coma ( dependiente de la dosis y el tiempo transcurrido )
cuadro cl nico 2
Cuadro Clínico (2)
  • Desorientación temporo-espacial
  • destreza motora diminuída
  • hipotonía muscular
  • Excitación paradojal ( en niños suele ser la primera manifestación previa o concomitantemente a la ataxia )
cuadro cl nico 3
Cuadro Clínico (3)
  • Sequedad bucal y sabor amargo
  • Efectos cardiovasculares leves ( hipotensión arterial, taquicardia, y disminución del gasto cardíaco)
  • Depresión respiratoria: rara si no se ingirió etanol concomitantemente o enf. Pulmonar
  • Estos dos últimos son más comunes vía EV
otros efectos
Otros efectos
  • Farmacodependencia: abuso y dependencia.Los síndromes de abstinencia pueden llegar al 45% (GyG)desde insomnio de rebote, ansiedad, hasta convulsiones
  • Teratogenia ( paladar hendido)
  • Síndrome de abstinencia del recién nacido
diagnostico
Diagnostico
  • Cuadro clínico
  • Laboratorio ( dosaje de BZD en orina y sangre )
diagn stico diferencial
Diagnóstico diferencial
  • Etiología infecciosa en SNC ( Meningitis. Encefalitis)
  • Intoxicación etílica aguda
  • tumor cerebral
tratamiento
Tratamiento
  • Tratamiento de rescate ( VP,CA, PS)
  • Hidratación por vía ORAL
  • Antídoto Flumazenil
flumazenil lanexat r
FLUMAZENILLanexat (R)
  • Es una Imidazobenzodiazepina
  • Antagonista competitivo de las BZD
  • inhibe los efectos sobre el SNC de las BZD
  • Vía EV, vida media menor a 1 hora
  • Se excreta por orina
  • Ampollas de 0.5 ml/ 0.5 mg
  • Precaución en co-ingesta de epileptógenos (Teofilina ,Litio, Isoniacida , Propoxifeno, IMAO, Cocaína
flumazenil dosis
Flumazenil(Dosis)
  • 0,2 mg a pasar en 30 segundos
  • Si no se obtiene nivel de conciencia deseado nueva dosis de 0,3 mg en 30 segundos.
  • Si es necesario pueden darse dosis posteriores de 0,5 mg durante 30 segundos a intervalos de 1 minuto hasta dosis máxima acumulativa de 3 mg ( en casos raros hasta 5 mg )
flumazenil efectos adversos
Flumazenilefectos adversos
  • Convulsiones ( + frecuente de los serios )
  • Muerte ( en pacientes con dependencia a BZD o ingesta de grandes cantidades de otras drogas como ATC )
  • Naúseas y vómitos (4%)
flumazenil efectos adversos1
Flumazenilefectos adversos
  • Vértigo y ataxia (10%)
  • Dolor en sitio inyección,sudoración profusa cefalea, visión borrosa,agitación (3-9 %)
  • Vasodilat.cutánea,parestesias,labilidad emocional ( 1-3 %)