Antianginal drugs
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抗 心 绞 痛 药 Antianginal Drugs PowerPoint PPT Presentation


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抗 心 绞 痛 药 Antianginal Drugs. 概念: 是一种冠状动脉供 血不足引起的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。. 临床表现: 表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过 10~15min , 休息或用药物治疗后常可缓解。. 临床分型. 劳累性心绞痛: 稳定型、初发型、恶化(即不稳定型) 自发性心绞痛: 卧位型、变异型、中间综合 征(急性冠状动脉功能不全) 梗死后心绞痛 混合性心绞痛: 为劳累性和自发性心绞痛混

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抗 心 绞 痛 药 Antianginal Drugs

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Presentation Transcript


Antianginal drugs

抗 心 绞 痛 药Antianginal Drugs

概念:是一种冠状动脉供 血不足引起的心肌急剧的、短暂的缺血与缺氧综合征。


10 15min

临床表现:表现为胸骨后部或左前胸出现阵发性绞痛,闷痛或压榨性痛感,疼痛可放射至左肩,左上肢及肢端。发作一般持续数分钟,很少超过10~15min,休息或用药物治疗后常可缓解。


Antianginal drugs

临床分型

劳累性心绞痛:稳定型、初发型、恶化(即不稳定型)

自发性心绞痛:卧位型、变异型、中间综合

征(急性冠状动脉功能不全)

梗死后心绞痛

混合性心绞痛:为劳累性和自发性心绞痛混

合出现


Antianginal drugs

心室肌张

力增加

心肌缺血缺氧

病因及病理机制

心肌收缩

力增加

心率

无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组

胺、k+等聚积,刺激神经末梢

心 绞 痛


Antianginal drugs

如何解决?

1.舒张冠脉,解除痉挛或促进侧枝循

环,则冠脉供血增加。

2.舒张静脉,回心血量减少,则前负荷

降低,心肌氧需求减少;

3.舒张动脉,外周阻力降低,血压降

低,后负荷降低,心肌氧需求减少;

4.心率减少,每分射血时间减少及心肌

收缩力降低,心肌氧需求减少。


Antianginal drugs

抗心绞痛药物

硝酸酯类及亚硝酸酯类:

三酰甘油

硝酸异山梨酯

硝酸戊四醇酯

单硝酸异戊酯

β受体阻断药:普萘洛尔等

钙通道阻断药:硝苯地平等

其它:


Antianginal drugs

硝酸酯类及亚硝酸酯类

硝酸甘油(nitroglycerin)功能基团:O-NO2

药理作用:松弛血管平滑肌

1.降低心肌耗氧量:舒张全身动脉和静脉,减少

V回心血量,降低前后负荷。

2.扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注


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3 .降低左室充盈压,增加心

内膜供血。

4 .保护缺血的心肌细胞减轻

缺血损伤。


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硝酸酯

类药物

NO

作用机制

SMC or EC中鸟苷酸环化酶(GC)

cGMP

Ca2+

MLCK- MLCK

P

血管平滑肌舒张


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硝酸甘油的药动学特点

1 .舌下含服,经口腔粘膜迅速吸收

2 . 2~5分钟出现作用,3~10分钟达峰

值,维持20~30分钟

3 .血浆t1/2约为3分钟

4 .肝中代谢,肾脏排出


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临床应用

1 .各种类型的心绞痛

2 .急性心肌梗塞:减少耗氧量、

缩小梗塞面积。


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不良反应

1.血管舒张所继发的短时面颊部皮肤发红;搏动性头痛;眼内压升高

2.大剂量:体位性低血压及晕厥

3.剂量过大:加重心绞痛发作

4.超剂量:高铁血红蛋白症

5.耐受性:连续用药产生耐受,巯基耗竭.


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β受体阻断药的临床应用

1 .治疗稳定及不稳定型心绞痛 :可减少发作次数,对兼患高血压或心律失常者更为适用。对心肌梗塞也有效,能缩小梗塞范围。

2 注意:不宜用于与冠状动脉痉挛有关的变异型心绞痛;普蔡洛尔个体差异较大,一般宜从小量开始,久用停药时,应逐渐减量,否则会加剧心绞痛的发作,引起心肌梗塞或突然死亡,可能是长期用药后β受体数量增加(向上调节)。


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联合用药

*普茶洛尔与硝酸甘油合用可相互取长补短,如普茶洛尔可取消硝酸甘油所引起的反射性心率加快;硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所扩大的心室容积,而两药对耗氧量的降低却有协同作用,还可减少不良反应的发生


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钙拮抗药的抗心绞痛作用

1.舒张冠脉:扩张输送血管及小阻力血管;

增加侧枝循环

2.降低心肌耗氧量:抑制心肌收缩,减慢心率;

扩张外周血管,减轻心脏

负荷

3.保护缺血心肌细胞:防止钙超载


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临床应用

1 .钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最

为有效,对稳定型和心肌梗塞也有效。

2 .β受体阻断药与硝苯地平合用可增加疗效,

对伴有高血压的患者更适用。

3 .维拉帕米扩张冠状动脉作用弱, 但是与β受

体阻断药合用时应注意对心脏的抑制和致血

压下降的作用。


Antianginal drugs

其他抗心绞痛药

吗多明(moisidomine):其作用与硝酸甘油相似,主要能降低心脏前、后负荷,降低心室壁肌张力,因而降低心肌耗氧量。也能舒张冠状动脉,改善心内膜下心肌的供血。临床用于:各型心绞痛,作用时间较硝酸甘油为久,且不易产生耐受性,与硝酸甘油交替应用可克

服耐受性的产生。


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end


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