Antibioticoterapia
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Antibioticoterapia. Cenni di: farmacocinetica farmacodinamica. Dott. Luigi Donzelli SIMG BG. spettro. In vitro misurabile con MIC-MBC ma in vivo?. FARMACO CINETICA. ASSORBIMENTO LEGAME PROTEICO DIFFUSIONE TISSUTALE ELIMINAZIONE.

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Presentation Transcript

Antibioticoterapia

Cenni di:

farmacocinetica

farmacodinamica

Dott. Luigi Donzelli

SIMG BG


spettro

In vitro misurabile

con MIC-MBC

ma in vivo?


FARMACO CINETICA

ASSORBIMENTO

LEGAME PROTEICO

DIFFUSIONE TISSUTALE

ELIMINAZIONE.

-permette di costruire le curve di concentrazione-tempo sia nel sangue che

nelle sedi di infezione

- Permette di stabilire la relazione tra dose e concentrazione di antibiotico


FARMACODINAMICA

(legame tra farmacocinetica e risultato clinico)

MIC o MBC utili per la determinazione dello spettro e potenza di un AB, non danno tuttavia informazioni sull’andamento dell’attività antibiotica in vivo.

Maggiori informazioni le otteniamo dal:

PAE (post-antibiotic-effect)

PAE-SME (post-antibiotic-submic-effect)

PALE (post-antibiotic-leukocyte-enhancement)


PAE caratteristico degli AB che interferiscono con la sintesi proteica come:

aminoglicosidi, chinoloni, tetracicline, rifamicina.

PAE SME documentato in letteratura cioè l’AB può funzionare anche per

concentrazioni inf. alla MIC, ma è rischioso per un mancato controllo

dell’infezione e per la selezione di ceppi resistenti.

PALE i batteri sono più sensibili all’azione di killing dei leucociti.


La risposta antibatterica in vivo può quindi dipendere dal tempo di esposizione dei batteri all’AB ed è scarsamente influenzata dalla concentrazione ( Betalattamici=penicilline e cefalosporine ).

Per contro esistono AB la cui risposta clinica microbiologica è influenzata dalla entità delle concentrazioni/picco ( Aminoglicosidi Chinoloni )


Allo stato attuale gli studi di farmaco dinamica hanno permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

Il primo al quale appartengono gli AB detti tempo dipendenti e il parametro predittivo è T > MIC espresso come percentuale del tempo durante il quale l’AB permane nel sangue a concentrazioni superiori alle MIC.

Il secondo, al quale appartengono gli AB detti concentrazione dipendenti cui il parametro predittivo farmacodinamico è AUC/MIC o PICCO/MIC


Aminoglicosidi permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

Amikacina,netilmicina,tobramicina,gentamicina

Agiscono per inibizione della sintesi proteica fissandosi sulla subunità ribosomiale 30s. Buon PAE-PALE

Spettro: (buono) Pseudomonas Ae., Enterobacteriacee.

(discreto) Staf.aureo met-s, Haemoph. Inf., Neisserie, Enterococchi.

(nullo) Strepto pyog., Pneumococco, Chlamy, Mycop.

Assorbimento gastro-intestinale nullo, solo EV o IM

Farmacocinetica: emivita gen. breve ,scarso legame proteico,buona diff. tissutale,conc. dipendente( meglio 1 somm/dì) escrezione renale tot.

Effetti coll.: ototossicità spiccata se usato con diuretici dell’ansa e CT,

anemia, leuco e trombocitopenia, nefrotossicità.

Utilizzabile se strettamente necessario in gravidanza


Aminopenicilline permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

Amoxi, baca, ampicillina, penicilline

Agiscono sulla parete cellulare batterica, no PAE

Spettro (buono) su cocchi gram+ non betalattamasiprod.

(discreto) su gram– non betalattamasiprod.

(nullo) su intracellulari e privi di parete

Associate a protettori (es. ac. clavulanico) lo spettro comprende i beta lattamasi produttori

Farmacocinetica: emivita inf alle 2 ore buon assorbimento non influenzato dal cibo (x amoxi e baca), buona diffusione tessutale(interstiziale). Funziona al meglio x T/mic quindi a parità di dose funziona di più se suddiviso in più somministrazioni e ciò vale anche x le protette!

Utilizzabile in gravidanza

Effetti collaterali: rush cutanei specie se mononucleosi, allergie, anemia emolitica, >gotgpt, diarrea con clavulanico.


CEFALOSPORINE permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

  • Agiscono sul peptidoglicano inibendo la formazione della parete batterica, e date le notevoli differenze si riconoscono 3 generazioni.

  • Assorbimento: anche qui differenze notevoli tanto da avere C. solo iniettabili e C. con assorbimento gastrointestinale del 90%.

  • Farmacocinetica e spettro: da short a long acting e spettro che si sposta dai gram+ per la 1 generazione ai gram- per la 3 generazione

  • Utilizzabili in gravidanza, eff coll simili alle penicilline.

  • 1 gen: cefazolina (im-ev), cefaclor e cefalexina (x os) buona attività su pneumo,staphi, streptococchi, meno klebsiella ed haemofili. Emivita da 1 a 2 ore e quindi x os non meno di 3 v. al dì.

  • 2 gen: cefpodoxime e ax-cefuroxima (x os) migliorano rispetto alle precedenti lo spettro su haemofili e branamelle e in più sono betalattamasi resistenti, emivita di poco inf alle 3 ore permette nelle infezioni non gravi le 2 somm die, l’ax-cefuroxima viene meglio assorbito col cibo.


CEFALOSPORINE permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

  • 3 gen: cefotaxime e ceftazidime, oggi un ruolo spetta al 2° per la sua att. pseudomonicida, buoni contro gram-, 2-4 somm die (im-ev-top). Ceftriaxone (im-ev) long acting x il suo forte legame proteico emivita > 8 ore, spettro bilanciato e penicillasi resistente, x aumentare l’effetto si aumenta il dosaggio indifferentemente in 1 o 2 somm.

  • Cefipime e cefodizime ottimo spettro compr. anche la pseudomonas e buone caratteristiche farmacocinetiche (2 somm dì)


macrolidi permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

Azitromicina buona attività per le forme intracellulari e mycoplasmi, max per le clamidie. Stanno però emergendo ceppi di pneumococchi resistenti. Importante presidio in associazioni varie per mycobatteri atipici.

Presenta una emivita di 12-50h, un assorbimento del 50% ed una penetrazione tissutale buona però più intracellulare che interstiziale.

Claritromicina emivita di 3-6h, assorbimento del 60%, un po’ più attiva dell’ A. contro i microorganismi gram+, ha una azione più veloce per una maggiore presenza nel liquido interstiziale.

Meno attiva della prec. Su mycobatteri.

Eff. Col. simili agli altri macrolidi ma con possibile > delle transaminasi.

Non utilizzabile in gravidanza!


Fluorchinolonici permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

Agiscono inibendo la replicazione batterica per azione sulla DNA-girasi

Ciprofloxacina spettro: (max) haemoph.inf; neisserie, enterobatt.

(buona) staph, chlam, legionella, pseudomonasae.

(scarsa) pneumo-strepto-mycop.

1-2 somm.die.

Levofloxacina-Moxifloxacina: più attivi sui gram + rispetto alla cipro

La levofloxa è attiva anche su pseudomonasae. e presenta minore tossicità

La plurifloxacina presenta uno spettro simile alla moxifloxacina ma sembra essere più maneggevole.


riassumendo permesso di suddividere gli antibiotici in due gruppi.

Non ridurre il dosaggio con il miglioramento della sintomatologia

Utilizzare le amoxicilline e in generale i betalattamici con frequenze corrette (anche quelle protette!)

Non dimenticare i probiotici

Programma un controllo a fine terapia (effetti collaterali, compliance, persistenza di segni di mancata eradicazione)