Analgetika

1. Analgetika SRIDANA,S.Farm.,Apt

2. Analgetika • Susunan saraf yang mengkoordinasikan sistem saraf dalam tubuh manusia di bagi dalam 2 golongan besar yaitu SSP dan SS perifer. • SSP terdiri dari : otak, Sumsum tulang belakang (spinal cord) • SS perifer terdiri dari : saraf otonom • Obat yang bekerja pada SSP berdasarkan efek farmakodinamiknya dibagi dalam 2 golongan besar, yaitu • Merangsang atau menstimulasi yang secara langsung maupun tidak langsung merangsang aktivitas otak. • Menghambat atau mendepresi yang secara langsung maupun tidak langsung memblokir proses tertentu.

3. Analgetika • Adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. • Analgetika pada umumnya diartikan sebagai obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya misal nyeri paca bedah, dismenore, pasca persalinan, dll.

4. Analgetika • Rasa nyeri dapat dibedakan menjadi : • Nyeri ringan (sakit gigi, nyeri otot, nyeri haid) dapat diatasi dengan asetosal, parasetamol bahkan plasebo. • Nyeri sedang (sakit punggung, migrain, rematik) memrlukan analgetik perifer kuat. • Nyeri hebat (kolik usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker) harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik opioid.

5. Penggolongan • Analgetika dibagi dalam 2 golongan besar, yaitu : analgetika opioid (narkotik) dan analgetika non opioid. • Analgetika opioid bekerja pada SSP memiliki daya penghalang nyeri yang hebat. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum (mengurangi kesadaran) mempunyai efek samping euforia. • Penggunaan harus hati-hati karena dapat menimbulkan adiksi.

6. Analgetik opioid • Digolongkan menjadi : • Alkaloid alam : morfin, codein • Derivat semisintetis : heroin • Derivat sintetik : metadon, fentanil • Antagonis morfin : nalorfin, nalokson, pentazosin.

7. Analgetik opioid • Reseptor tempat terikatnya opioid di sel otak disebut reseptor opioid. • Reseptor opioid di otak : µ, k, ε, σ • Suatu opioid bisa berinteraksi dengan semua reseptor dengan afinitas yang berbeda.

8. Morfin • Indikasi :analgesik selama dan setelah pembedahan, situasi lain. • Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. • Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. • Sediaan : morfin HCl (generik) sirup 5 mg/5 ml, tablet 10 mg,30 mg, 60 mg, injeksi 10 mg/ml, 20 mg/ml.

9. Kodein fosfat • Indikasi : nyeri ringan sampai sedang. • Kontra indikasi : depresi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. • Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. • Sediaan : kodein fosfat (generik) tablet 10 mg, 15 mg, 20 mg.

10. Fentanil • Indikasi : Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker. • Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. • Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. • Sediaan : dapat berupa injeksi atau cakram transdermal (lama kerja panjang)

11. Petidin HCl • Indikasi : nyeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah • Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. • Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. • Sediaan :petidin (generik) injeksi 50 mg/ml, tablet 50 mg

12. Tramadol HCl • Indikasi : nyeri sedang sampai berat. • Kontra indikasi : deprsi pernafasan akut, alkoholisme akut, peninggian tekanan otak atau cedera kepala. • Efek samping : mual, muntah, konstipasi, adiksi pada OD menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. • Sediaan : tramadol (generik) injeksi 50 mg/ml, tablet50 mg.

13. Nalorfin, nalokson • Merupakan antagonis morfin. • Bekerja dengan meniadakan semua khasiat morfin. • Bersifat analgesik. • Digunakan pada kasus over dosis atau intoksikasi analgetik opioid.

14. Analgesik non opioid • Disebut juga analgesik perifer karena tidak mempengaruhi SSP. • Berkhasiat juga sebagai antipiretik. • Berdasarkan rumus kimia digolongkan menjadi : - Gol salisilat : asetosal/aspirin - Gol para amino fenol : parasetamol - Gol pirazolon : fenilbutazon - Gol antranilat : as mefenamat

15. Analgesik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) • Kelompok obat heterogen yang mempunyai efek analgetik, antipiretik dan antiinflamasi. • Mekanisme kerja : penghambatan biosintesis prostaglandin. • Efek farmakodinamik : analgesik, antipiretik, antiinflamasi. • Efek samping : induksi tukak lambung atau peptik, ggn fungsi trombosit, gangguan homeostasis ginjal.

16. AINS • Asam karboksilat - asam asetat : derivat as fenilasetat (diklofenak), derivat as asetat indol (indometasin, sulindak) - derivat as salisilat (aspirin, diflunisal) - derivat as propionat (ibuprofen, ketoprofen) - derivat as fenamat (as mefenamat) • Asam enolat - derivat pirazolon (fenilbutazon) - derivat oksikam (piroksikam, tenoksikam)

17. Aspirin • Asam asetil salisilat/asetosal • Indikasi : Nyeri ringan sampai sedang, demam, antiplatelet. • Kontra indikasi : anak dibawah 12 tahun, anak menyusui, gangguan sal cerna, hemofilia • Efek samping : iritasi sal cerna • Sediaan : asetosal (generik) tab 100 mg, 500 mg

18. Parasetamol • Sinonim asetaminofen • Indikasi : nyeri ringan sampai sedang, demam • Kontra indikasi : penderita gangguan hati. • Efek samping : iritasi sal cerna • Sdiaan : parasetamol (generik) sirup 120 mg/5 ml, tablet 100 mg, 500 mg

19. Asam mefenamat • Indikasi : nyeri ringan sampai sedang, dismenore • Kontra indikasi : hati-hati pada penderita usia lanjut, radang usus besar. • Efek samping : mengantuk, diare, trobositopenia, anemia, kejang-kejang pada OD • Sediaan : asam mefenamat (generik) kaptab 250 mg, 500 mg

20. Ibuprofen • Indikasi : nyeri dan radang pada penyakit rematik dan gangguan otot skelet, nyeri ringan sampai sedang, dismenore, pasca bedah. • Kontra indikasi : hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, tukak lambung. • Efek samping : gangguan sal cerna ( mual, muntah, diare, perdarahan tukak lambung) • Sediaan : Ibuprofen (generik) tab 200 mg, 400 mg, 600 mg.

21. Diklofenak • Indikasi : nyeri dan radang pada penyakit rematik, ggn otot skelet, gout, pasca bedah • Kontra indikasi : hati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, tukak lambung. • Efek samping : gangguan sal cerna ( mual, muntah, diare, perdarahan tukak lambung) • Sediaan : Kalium diklofenak (generik) tab 25 mg, 50 mg

22. Spesialite