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D veloppement de radiopharmaceutiques pour l imagerie TEP

Pr?requis pour l'imagerie TEP:. Identification du probl?me biologique et m?dicalBiodistributionChoix du traceur . Affinit? (nanomolaire)Haute s?lectivit?Liaison sp?cifique in vivoStabilit? in vivo et temps de demi-vie du positonP?n?tration de la barri?re h?mato-enc?phaliqueLipophilieToxicit

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D veloppement de radiopharmaceutiques pour l imagerie TEP

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Presentation Transcript

    1. Développement de radiopharmaceutiques pour l’imagerie TEP

    2.

    6. Choix du radiotraceur

    12. Comparaison des propriétés physiques des principaux radionucléides utilisés

    14. Caractéristiques des synthèses

    19. Caractérisation du radiotraceur

    20. PET studies using positron emitters (nb of hits Pubmed/keyword)

    22. Atome de fluor

    23. Fluor: isotopes

    24. Etudes mécanistiques: effets isotopiques

    25. Marquage au 18F

    27. Production de 18F

    29. Fluorations électrophiles

    30. Fluorations électrophiles

    31. Production de [18F]F2 avec une haute radioactivité spécifique

    36. Addition sur double liaison C=C: [18F]FDG

    38. SE aromatique: substitution d’hydrogène

    39. SE aromatique: Fluorodémétallations

    40. Radiofluorations via [18F]XeF2

    41. Fluorations nucléophiles synthèses avec meilleur rendement et meilleure activité spécifique

    42. Radiofluoration nucléophile

    43. Conditions pour radiofluoration nucléophile

    44. Radiomarquage avec [18F-]

    45. SN aliphatique: [18]FDG

    47. Substitution nucleophile aromatique

    52. Voie nucleophile pour la [18F]fluorodopa

    53. Réaction de stille en chimie du 18F

    55. Pyrolyse de l’iodonium

    56. Marquage au 18F du groupe CF3

    57. Marquage d’oligonucleotide

    58. Marquage de peptide Radioimmunodetection, Contrôle de radioimmunotherapie

    60. Marquage au 11C

    83. Ligands des récepteurs Serotoninergiques

    84. RP 62203 : affinité et sélectivité

    86. [18F]RP 62203: analyse rétrosynthétique

    87. [18F] Piperazine à partir de la [18F] fluoroaniline

    88. [18F]RP 62203 à partir de la [18F] fluoroaniline

    89. [18F]RP 62203: 2nd approche

    90. [18F]RP 62203 à partir du [18F]fluorobromobenzene

    91. Comparaison 18F/19F

    92. Réactions de couplage croisé

    94. [18F]RP 62203 Biodistribution in Cortical Area

    97. Ligands de récepteurs nicotiniques

    98. Objectifs

    100. 18F-Pyridines: ligands de récepteurs nicotiniques

    101. Dérivés de la [18F]Epibatidine

    102. (-)-Cytisine (agoniste nicotinique)

    103. Dérivés de la (-)-Cytisine

    104. Sources de (-)-Cytisine

    105. Dérivés fluorés de la (-)-cytisine

    106. Approches synthétiques des analogues [18F]fluoro de la Cytisine

    107. 9-[18F]fluorocytisine

    108. Précurseurs pour le radiomarquage de la cytisine

    110. [18F]Fluorophenylcytisine

    111. [4-18F]Fluorophenylcytisine

    112. (-)-9-(2-[18F)fluoropyridinyl)cytisine

    113. Cinétiques d’internalisation dans le cerveau au niveau du striatum et du cervelet (rat).

    114. Biodistribution chez les rats.

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