analgetika antipyretika
Download
Skip this Video
Download Presentation
Analgetika - ANTIPYRETIKA

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 26

Analgetika - ANTIPYRETIKA - PowerPoint PPT Presentation


  • 178 Views
  • Uploaded on

Analgetika - ANTIPYRETIKA. Léčiva ovlivňující bolest. Analgetika-antipyretika. Látky snižující vnímání bolesti (převážně periferním mechanismem), a zároveň snižující zvýšenou tělesnou teplotu (působením na hypotalamus)

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about ' Analgetika - ANTIPYRETIKA' - carolena-feehan


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
analgetika antipyretika

Analgetika - ANTIPYRETIKA

Léčiva ovlivňující bolest

analgetika antipyretika1
Analgetika-antipyretika
  • Látky snižující vnímání bolesti (převážně periferním mechanismem), a zároveň snižující zvýšenou tělesnou teplotu (působením na hypotalamus)
  • V užším slova smyslu paracetamol + některá NSAID (ASA, aminofenazon, metamizol)
  • V širším pojetí všechna NSAID
paracetamol
Paracetamol
  • Středně účinné analgetikum, nemá protizánětlivé účinky
  • I: bolesti mírné až střední intenzity, horečka (přes 38,5)
  • Farmakokinetika: podání p.o., rektálně, (inj.), účinek do 30 min, nezbytnost dodržet dávkování, při předávkování toxicita
    • Paracetamol metabolizován na reaktivní produkt, který je při běžném dávkování inaktivován glutathionem (látka tělu vlastní, obsah volné –SH skupiny), při předávkování je zásoba glutathionu vyčerpána a metabolit paracetamolu reaguje s hepatocyty- toxická nekróza jater (antidotum N-acetylcystein)
  • D: dospělí: 500- 1000 mg až 4x denně, (á min. 4 hodiny), maximální jednotlivá dávka je 1 g, maximální denní 4 gděti: dávkování dle váhy (orientačně 3-6 let 3x 125 mg; 6- 12 let 3x 250mg; pod 3 roky dle váhy)
  • NÚ: po terapeutických dávkách vzácně (kožní vyrážka)
p pravky s obsahem paracetamolu
Přípravky s obsahem paracetamolu
  • Paralen 500, 125 tbl, 500, 100 supp, susp, Medipyrin
  • Panadol 500 tbl, Panado Baby supp, susp, Panadol Rapid tbl, tbl eff., Panadol Extra (+ kofein), Panadol Plus
  • Coldrex tbl, grn, susp, Fervex grn, Efferalgan tbl eff
  • Ataralgin, Valetol, Saridon, Acifein
  • Pozor na kombinace léčiv s obsahem paracetamolu- nebezpečí předávkování
  • Těhotné – nepodávat v 1. trimestru

----------------------------------------------------------

  • Fenacetin –analgetikum-antipyretikum, zčásti se metabolizuje na paracetamol, v kombinaci s jinými analgetiky příprava MS, dlouhodobé používání-toxické poškození ledvin
nsaid
NSAID
  • Non-steroidal antiinflammatory drugs
  • = nesteroidní protizánětlivé látky (NSPZL) = nesteroidní antiflogistika =nesteroidní antirevmatika
  • Protizánětlivý, analgetický, antipyretický efekt
z n t
zánět
  • Reakce organismu vyvolaná různými podněty
  • Zarudnutí, otok, ztuhnutí tkáně, bolest
    • 1)vasodilatace, zvýšená tkáňová propustnost2)infiltrace tkáně leukocyty a fagocyty3)chronická fáze- tkáňová degradace, fibróza
    • Uplatňuje se řada mediátorů, významnou roli mají produkty kyseliny arachidonové
  • Revmatoidní artritida – zánětlivé onemocnění na autoimunitním podkladě, T: NSAID + antirevmatika druhé linie
bolest
bolest
  • 1 z příznaků zánětu
  • mediátory bolesti- bradykinin, histamin
  • na jejím vnímání se podílí i prostanoidy vznikající v důsledku poškození tkáně
hore ka
horečka
  • Termoregulační zóna v hypotalamu udržuje nastavení teploty v určitém úzkém rozmezí
  • Metabolity kyseliny arachidonové vznikající při zánětu stimulují hypotalamus a tím dojde k posunutí rozmezí k vyšším hodnotám
mechanismus inku nsaid
Mechanismus účinku NSAID
  • Tlumí řadu dějů, které se podílí na výsledném obrazu zánětu
  • 1) potlačují funkci fagocytujících buněk (včetně produkce volných radikálů)
  • 2) snižují migrační aktivitu neutrofilů a makrofágů (omezení rozsahu zánětlivého infiltrátu)
  • 3) inhibice enzymu cyklooxygenázy syntetizujícího eikosanoidy (produkty kys. arachidonové) především prostaglandiny
    • Ovlivnění tvorby prostaglandinů je spojeno jak s žádoucím efektem (potlačení zánětu), tak s nežádoucími účinky NSAID
slide10

Membránové fosfolipidy

fosfolipáza

Kys. arachidonová

lipooxygenáza

COX 1

COX 2

leukotrieny

dilatace a propustnosti cévstah hl. svaloviny bronchů

Konstitutivní prostanoidy - prostaglandiny a tromboxany

Induktivní prostanoidy- prostaglandiny

regulace průtoku krve v ledvinětvorba žaludečního hlenu agregace trombocytů (tromboxany) agregace trombocytů (prostaglandiny)relaxace hl. svaloviny bronchůstah myometria, indukce menses

Účast v zánětlivé reakci (bolest,  tělesné teploty, rozšíření cév)

COX = cyklooxygenáza

pou it nsaid
Použití NSAID
  • Analgetika
    • Bolesti mírné až střední intenzity (svalové, kloubní, bolesti zubů, neuralgie, dysmenorhea)
  • Antipyretika
    • hl. ASA (dospělí), ibuprofen (děti, dospělí)
  • Antiagregancia
    • Nízké dávky ASA – prevence agregace
    • Trombocyty jsou obzvláště citlivé na působení NSAID, nemají schopnost regenerace COX  již v nízkých dávkách je potlačena agregační funkce destiček
  • Antirevmatika, antiflogistika
    • zmírnění zánětlivých projevů především u revmatických onemocnění
  • Antiuratika
    • Některé látky vylučování kys. močové ledvinami
  • Dermatologika
    • Keratolytika, keratoplastika, derivancia, místně působící antiflogistika
ne douc inky nsaid
Nežádoucí účinky NSAID
  • 1) GIT
    • Dyspepsie (nechutenství, nauzea, zvracení, bolest), eroze žaludeční sliznice, vřed , krvácení
    • Prevence potíží: podávat po jídle, volba vhodné lékové formy
  • 2) porucha funkce ledvin
    •  glomerulární filtrace ( fce některých diuretik)
  • 3) hepatopatie
  • 4) CNS
    • ušní šelest, závrať,  dávky- poškození zraku
  • 5) kožní změny
    • vyrážky, fotosenzitivita
  • 6) hematologické změny
    • poruchy krvetvorby, krvácení
  • 7) plíce
    • provokace astmatu – při zablokování COX se více tvoří leukotrieny- bronchospasmus
kontraindikace
kontraindikace
  • vředová choroba, astma, poruchy srážlivosti krve, dna
  • těhotenství
  • Interakce z řadou léčiv- vytěsnění z vazby na plasmatické bílkoviny- zvýšení jejich účinku
d len nsaid
Dělení NSAID
  • Dle selektivity ke COX
    • A) neselektivní inhibitory COX
      • a) ll. s vyšším výskytem NÚ (př. indometacin, piroxikam)
      • b) ll. s nižším výskytem NÚ (př ibuprofen, diklofenak)
    • B) selektivní inhibitory COX 2
      • Nimesulid, nabumeton, meloxikam
  • Dle chemické struktury
a neselektivn inhibitory cox
A) Neselektivní inhibitory COX
  • Inhibují oba typy cyklooxygenázy, afinita konkrétních látek k jednotlivým typům je různá
  • Vyšší výskyt NÚ mají látky s vyšší afinitou ke COX 1 (důsledek vysoké inhibice tvorby konstitutivních prostaglandinů)
1 salicyl ty
1) Salicyláty
  • Kyselina acetylosalicylová (ASA)
    • Analgetický, antipyretický, antiagregační a protizánětlivý efekt
    • Terapeutické i nežádoucí účinky jsou závislé na dávce
      • Antiagregační 1x 100mg
      • Antipyretické 3x 500mg
      • Analgetické 3-4g denně
      • Antiflogistické nad 6g denně- začínají se projevovat závažnější než. účinky (1. projev toxicity- zvonění v uších)
      • Ještě vyšší dávky- řada neurologických než. účinků, porucha acidobazické rovnováhy až koma
      • Intoxikace = salicylismus
    • NÚ: GIT, krvácení, poruchy krvetvorby, tinitus, kožní vyrážka, astmatický záchvat
slide17
-
  • KI děti do 12 let
    • Nebezpečí vzniku Reyeova syndromu (hyperpyrexie, metabolická acidóza, zvracení, křeče, neuropsychické poruchy, porucha fce jater
  • Těhotné – nepodávat v posledním trimestru
  • Přípravky s obsahem ASA
    • Acylpyrin, Acylcoffin, Acifein, Aspirin, Tomapyrin, Upsarin
    • Anopyrin – pufrovaná tbl- 100mg Rp 400mg Vp
    • Superpyrin – směs ASA a Al2O3 = aloxiprin –nižší lokální dráždění
    • Migpriv - lysin-acetylsalicylát
slide18
Kyselina salicylová - dermatologie
  • Salicylan sodný – revmatická horečka
2 deriv ty kys fenyloctov
2) Deriváty kys. fenyloctové
  • Diclofenak
    • dobrý analgetický a antiflogistický účinek, (působí též antipyreticky)
    • NÚ o něco častěji než ASA
    • P.o., rectálně, inj
    • Přípravky p.o. do 25 mg Vp , některé supp 50 mg Vp ( např Dicloreum )
    • Draselná sůl diclofenaku – rychlejší nástup účinku
    • Přípravky:diclofenacum natricum: Diclofenac AL, Diclofenac Duo, Dicloreum, Dolmina, Apo-Diclo, Monoflam, Myogit, Olfen, Veral tbl, Voltaren, Voltaren retarddiclofenacum kalicum: Voltaren Rapid, Voltaren Actigo Extra
3 deriv ty kys indoloctov
3) Deriváty kys. indoloctové
  • Indometacin
    • Silné analgetické a antiflogistické účinky
    • Častý výskyt nežádoucích účinků
    • I: zánětlivé a degenerativní choroby kloubů a páteře, dnavý záchvat, idiopatická dysmenorea
    • (p.o), rektálně
    • Přípravky: Indometacin supp
4 deriv ty kys propionov
4) Deriváty kys. propionové
  • Kromě COX, inhibují též migraci a funkci leukocytů
  • Ibuprofen
    • analgetické, antipyretické a antiflogistické účinky, obvykle dobře snášen
    • Dávkování analgetické- 3x 400 mg protizánětlivé 1600 až 2,4g denně (až 3,2g ) antipyretické-děti-suspenze-dle váhy
    • Přípravky do 400mg Vp
    • Přípravky: Ibalgin tbl, susp, Brufen tbl, susp, Nurofen tbl, susp, Dolgit, Ibumax, Nurofen Stopgrip, Modafen
  • Ketoprofen
    • Ketonal, Profenid
  • Naproxen
    • Delší biologický pločas (14 hod), Nalgesin S tbl- Vp
  • Tiaprofen
    • Delší poločas v synoviální tekutině- vhodné při osteoartróze; další nú: dráždí moč. ústrojí; Surgam tbl
5 deriv ty kys fenamov
5) Deriváty kys. fenamové
  • Častým nú průjem; látky jsou dobře rozpustné v tucích – často ve formě mastí
  • Kys. mefenamová
  • Kys. flufenamová
  • Kys. tolfenamová
    • Migea Rapid, I: migréna
6 pyrazolony
6) Pyrazolony
  • Opouštěny pro svou toxicitu- poruchy krvetvorby, kancerogenita; některé ještě v MS přípravě
  • Fenylbutazon
      • Výrazný analgetický a antiflogistický účinekantipyretický efekt malý, dosahuje vysoké a dlouhodobé koncentrace v kloubní tekutině, urikosurické účinky
      • Deriváty- kebuzon, tribuzon
  • Aminofenazon (=aminopyrin), Fenazon (=antipyrin)
    • Agranulocztóza, kancerogenita, nefrotoxicita
    • Analgetické MS směsi, Dinyl(aminofenazon, fenacetin, allobarbital, butobarbital, kofein)
  • Propyfenazon
    • Ne kancerogenita, součást volně prodejných kombinovaných přípravků
    • Saridon, Valetol (+paracetamol,kofein)
  • Metamizol
    • Analgetikum, antipyretikum
    • Algifen, Novalgin
7 oxikamy
7) Oxikamy
  • Piroxikam
    • Silný antiflogistický účinek, dlouhý poločas, další I: akutní dna
    • Nú : hl. v oblasti GIT; pozor u starších pacientů riziko kumulace
    • Piroxikam, Hotemin, Flamexin
b selektivn inhibitory cox2
B) Selektivní inhibitory COX2
  • Nimesulid
    • selektivní inhibice COX 2, blokuje tvorbu volných radikálů, snižuje uvolňování látek poškozujících pojivovou tkáň, málo nú- podání déle než 15 dnů riziko jaterního poškození
    • Aulin, Mesulid, Nimed, Coxtral
  • Meloxikam
    • dlouhý poločas, Movalis
  • Nabumeton
  • Celekoxib – Celebrex- vyšší riziko infarktu myokardu
ad