Analgetika antipyretika
This presentation is the property of its rightful owner.
Sponsored Links
1 / 26

Analgetika - ANTIPYRETIKA PowerPoint PPT Presentation


  • 143 Views
  • Uploaded on
  • Presentation posted in: General

Analgetika - ANTIPYRETIKA. Léčiva ovlivňující bolest. Analgetika-antipyretika. Látky snižující vnímání bolesti (převážně periferním mechanismem), a zároveň snižující zvýšenou tělesnou teplotu (působením na hypotalamus)

Download Presentation

Analgetika - ANTIPYRETIKA

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -

Presentation Transcript


Analgetika antipyretika

Analgetika - ANTIPYRETIKA

Léčiva ovlivňující bolest


Analgetika antipyretika1

Analgetika-antipyretika

  • Látky snižující vnímání bolesti (převážně periferním mechanismem), a zároveň snižující zvýšenou tělesnou teplotu (působením na hypotalamus)

  • V užším slova smyslu paracetamol + některá NSAID (ASA, aminofenazon, metamizol)

  • V širším pojetí všechna NSAID


Paracetamol

Paracetamol

  • Středně účinné analgetikum, nemá protizánětlivé účinky

  • I: bolesti mírné až střední intenzity, horečka (přes 38,5)

  • Farmakokinetika: podání p.o., rektálně, (inj.), účinek do 30 min, nezbytnost dodržet dávkování, při předávkování toxicita

    • Paracetamol metabolizován na reaktivní produkt, který je při běžném dávkování inaktivován glutathionem (látka tělu vlastní, obsah volné –SH skupiny), při předávkování je zásoba glutathionu vyčerpána a metabolit paracetamolu reaguje s hepatocyty- toxická nekróza jater (antidotum N-acetylcystein)

  • D: dospělí: 500- 1000 mg až 4x denně, (á min. 4 hodiny), maximální jednotlivá dávka je 1 g, maximální denní 4 gděti: dávkování dle váhy (orientačně 3-6 let 3x 125 mg; 6- 12 let 3x 250mg; pod 3 roky dle váhy)

  • NÚ: po terapeutických dávkách vzácně (kožní vyrážka)


P pravky s obsahem paracetamolu

Přípravky s obsahem paracetamolu

  • Paralen 500, 125 tbl, 500, 100 supp, susp, Medipyrin

  • Panadol 500 tbl, Panado Baby supp, susp, Panadol Rapid tbl, tbl eff., Panadol Extra (+ kofein), Panadol Plus

  • Coldrex tbl, grn, susp, Fervex grn, Efferalgan tbl eff

  • Ataralgin, Valetol, Saridon, Acifein

  • Pozor na kombinace léčiv s obsahem paracetamolu- nebezpečí předávkování

  • Těhotné – nepodávat v 1. trimestru

    ----------------------------------------------------------

  • Fenacetin –analgetikum-antipyretikum, zčásti se metabolizuje na paracetamol, v kombinaci s jinými analgetiky příprava MS, dlouhodobé používání-toxické poškození ledvin


Nsaid

NSAID

  • Non-steroidal antiinflammatory drugs

  • = nesteroidní protizánětlivé látky (NSPZL) = nesteroidní antiflogistika =nesteroidní antirevmatika

  • Protizánětlivý, analgetický, antipyretický efekt


Z n t

zánět

  • Reakce organismu vyvolaná různými podněty

  • Zarudnutí, otok, ztuhnutí tkáně, bolest

    • 1)vasodilatace, zvýšená tkáňová propustnost2)infiltrace tkáně leukocyty a fagocyty3)chronická fáze- tkáňová degradace, fibróza

    • Uplatňuje se řada mediátorů, významnou roli mají produkty kyseliny arachidonové

  • Revmatoidní artritida – zánětlivé onemocnění na autoimunitním podkladě, T: NSAID + antirevmatika druhé linie


Bolest

bolest

  • 1 z příznaků zánětu

  • mediátory bolesti- bradykinin, histamin

  • na jejím vnímání se podílí i prostanoidy vznikající v důsledku poškození tkáně


Hore ka

horečka

  • Termoregulační zóna v hypotalamu udržuje nastavení teploty v určitém úzkém rozmezí

  • Metabolity kyseliny arachidonové vznikající při zánětu stimulují hypotalamus a tím dojde k posunutí rozmezí k vyšším hodnotám


Mechanismus inku nsaid

Mechanismus účinku NSAID

  • Tlumí řadu dějů, které se podílí na výsledném obrazu zánětu

  • 1) potlačují funkci fagocytujících buněk (včetně produkce volných radikálů)

  • 2) snižují migrační aktivitu neutrofilů a makrofágů (omezení rozsahu zánětlivého infiltrátu)

  • 3) inhibice enzymu cyklooxygenázy syntetizujícího eikosanoidy (produkty kys. arachidonové) především prostaglandiny

    • Ovlivnění tvorby prostaglandinů je spojeno jak s žádoucím efektem (potlačení zánětu), tak s nežádoucími účinky NSAID


Analgetika antipyretika

Membránové fosfolipidy

fosfolipáza

Kys. arachidonová

lipooxygenáza

COX 1

COX 2

leukotrieny

dilatace a propustnosti cévstah hl. svaloviny bronchů

Konstitutivní prostanoidy - prostaglandiny a tromboxany

Induktivní prostanoidy- prostaglandiny

regulace průtoku krve v ledvinětvorba žaludečního hlenu agregace trombocytů (tromboxany) agregace trombocytů (prostaglandiny)relaxace hl. svaloviny bronchůstah myometria, indukce menses

Účast v zánětlivé reakci (bolest,  tělesné teploty, rozšíření cév)

COX = cyklooxygenáza


Pou it nsaid

Použití NSAID

  • Analgetika

    • Bolesti mírné až střední intenzity (svalové, kloubní, bolesti zubů, neuralgie, dysmenorhea)

  • Antipyretika

    • hl. ASA (dospělí), ibuprofen (děti, dospělí)

  • Antiagregancia

    • Nízké dávky ASA – prevence agregace

    • Trombocyty jsou obzvláště citlivé na působení NSAID, nemají schopnost regenerace COX  již v nízkých dávkách je potlačena agregační funkce destiček

  • Antirevmatika, antiflogistika

    • zmírnění zánětlivých projevů především u revmatických onemocnění

  • Antiuratika

    • Některé látky vylučování kys. močové ledvinami

  • Dermatologika

    • Keratolytika, keratoplastika, derivancia, místně působící antiflogistika


Ne douc inky nsaid

Nežádoucí účinky NSAID

  • 1) GIT

    • Dyspepsie (nechutenství, nauzea, zvracení, bolest), eroze žaludeční sliznice, vřed , krvácení

    • Prevence potíží: podávat po jídle, volba vhodné lékové formy

  • 2) porucha funkce ledvin

    •  glomerulární filtrace ( fce některých diuretik)

  • 3) hepatopatie

  • 4) CNS

    • ušní šelest, závrať,  dávky- poškození zraku

  • 5) kožní změny

    • vyrážky, fotosenzitivita

  • 6) hematologické změny

    • poruchy krvetvorby, krvácení

  • 7) plíce

    • provokace astmatu – při zablokování COX se více tvoří leukotrieny- bronchospasmus


Kontraindikace

kontraindikace

  • vředová choroba, astma, poruchy srážlivosti krve, dna

  • těhotenství

  • Interakce z řadou léčiv- vytěsnění z vazby na plasmatické bílkoviny- zvýšení jejich účinku


D len nsaid

Dělení NSAID

  • Dle selektivity ke COX

    • A) neselektivní inhibitory COX

      • a) ll. s vyšším výskytem NÚ (př. indometacin, piroxikam)

      • b) ll. s nižším výskytem NÚ (př ibuprofen, diklofenak)

    • B) selektivní inhibitory COX 2

      • Nimesulid, nabumeton, meloxikam

  • Dle chemické struktury


A neselektivn inhibitory cox

A) Neselektivní inhibitory COX

  • Inhibují oba typy cyklooxygenázy, afinita konkrétních látek k jednotlivým typům je různá

  • Vyšší výskyt NÚ mají látky s vyšší afinitou ke COX 1 (důsledek vysoké inhibice tvorby konstitutivních prostaglandinů)


1 salicyl ty

1) Salicyláty

  • Kyselina acetylosalicylová (ASA)

    • Analgetický, antipyretický, antiagregační a protizánětlivý efekt

    • Terapeutické i nežádoucí účinky jsou závislé na dávce

      • Antiagregační 1x 100mg

      • Antipyretické 3x 500mg

      • Analgetické 3-4g denně

      • Antiflogistické nad 6g denně- začínají se projevovat závažnější než. účinky (1. projev toxicity- zvonění v uších)

      • Ještě vyšší dávky- řada neurologických než. účinků, porucha acidobazické rovnováhy až koma

      • Intoxikace = salicylismus

    • NÚ: GIT, krvácení, poruchy krvetvorby, tinitus, kožní vyrážka, astmatický záchvat


Analgetika antipyretika

-

  • KI děti do 12 let

    • Nebezpečí vzniku Reyeova syndromu (hyperpyrexie, metabolická acidóza, zvracení, křeče, neuropsychické poruchy, porucha fce jater

  • Těhotné – nepodávat v posledním trimestru

  • Přípravky s obsahem ASA

    • Acylpyrin, Acylcoffin, Acifein, Aspirin, Tomapyrin, Upsarin

    • Anopyrin – pufrovaná tbl-100mg Rp400mg Vp

    • Superpyrin – směs ASA a Al2O3 = aloxiprin –nižší lokální dráždění

    • Migpriv - lysin-acetylsalicylát


Analgetika antipyretika

  • Kyselina salicylová - dermatologie

  • Salicylan sodný – revmatická horečka


2 deriv ty kys fenyloctov

2) Deriváty kys. fenyloctové

  • Diclofenak

    • dobrý analgetický a antiflogistický účinek, (působí též antipyreticky)

    • NÚ o něco častěji než ASA

    • P.o., rectálně, inj

    • Přípravky p.o. do 25 mg Vp , některé supp 50 mg Vp ( např Dicloreum )

    • Draselná sůl diclofenaku – rychlejší nástup účinku

    • Přípravky:diclofenacum natricum: Diclofenac AL, Diclofenac Duo, Dicloreum, Dolmina, Apo-Diclo, Monoflam, Myogit, Olfen, Veral tbl, Voltaren, Voltaren retarddiclofenacum kalicum: Voltaren Rapid, Voltaren Actigo Extra


3 deriv ty kys indoloctov

3) Deriváty kys. indoloctové

  • Indometacin

    • Silné analgetické a antiflogistické účinky

    • Častý výskyt nežádoucích účinků

    • I: zánětlivé a degenerativní choroby kloubů a páteře, dnavý záchvat, idiopatická dysmenorea

    • (p.o), rektálně

    • Přípravky: Indometacin supp


4 deriv ty kys propionov

4) Deriváty kys. propionové

  • Kromě COX, inhibují též migraci a funkci leukocytů

  • Ibuprofen

    • analgetické, antipyretické a antiflogistické účinky, obvykle dobře snášen

    • Dávkování analgetické- 3x 400 mg protizánětlivé 1600 až 2,4g denně (až 3,2g )antipyretické-děti-suspenze-dle váhy

    • Přípravky do 400mg Vp

    • Přípravky: Ibalgin tbl, susp, Brufen tbl, susp, Nurofen tbl, susp, Dolgit, Ibumax, Nurofen Stopgrip, Modafen

  • Ketoprofen

    • Ketonal, Profenid

  • Naproxen

    • Delší biologický pločas (14 hod), Nalgesin S tbl- Vp

  • Tiaprofen

    • Delší poločas v synoviální tekutině- vhodné při osteoartróze; další nú: dráždí moč. ústrojí; Surgam tbl


5 deriv ty kys fenamov

5) Deriváty kys. fenamové

  • Častým nú průjem; látky jsou dobře rozpustné v tucích – často ve formě mastí

  • Kys. mefenamová

  • Kys. flufenamová

  • Kys. tolfenamová

    • Migea Rapid, I: migréna


6 pyrazolony

6) Pyrazolony

  • Opouštěny pro svou toxicitu- poruchy krvetvorby, kancerogenita; některé ještě v MS přípravě

  • Fenylbutazon

    • Výrazný analgetický a antiflogistický účinekantipyretický efekt malý, dosahuje vysoké a dlouhodobé koncentrace v kloubní tekutině, urikosurické účinky

    • Deriváty- kebuzon, tribuzon

  • Aminofenazon (=aminopyrin), Fenazon (=antipyrin)

    • Agranulocztóza, kancerogenita, nefrotoxicita

    • Analgetické MS směsi, Dinyl(aminofenazon, fenacetin, allobarbital, butobarbital, kofein)

  • Propyfenazon

    • Ne kancerogenita, součást volně prodejných kombinovaných přípravků

    • Saridon, Valetol (+paracetamol,kofein)

  • Metamizol

    • Analgetikum, antipyretikum

    • Algifen, Novalgin


  • 7 oxikamy

    7) Oxikamy

    • Piroxikam

      • Silný antiflogistický účinek, dlouhý poločas, další I: akutní dna

      • Nú : hl. v oblasti GIT; pozor u starších pacientů riziko kumulace

      • Piroxikam, Hotemin, Flamexin


    B selektivn inhibitory cox2

    B) Selektivní inhibitory COX2

    • Nimesulid

      • selektivní inhibice COX 2, blokuje tvorbu volných radikálů, snižuje uvolňování látek poškozujících pojivovou tkáň, málo nú- podání déle než 15 dnů riziko jaterního poškození

      • Aulin, Mesulid, Nimed, Coxtral

    • Meloxikam

      • dlouhý poločas, Movalis

    • Nabumeton

    • Celekoxib – Celebrex- vyšší riziko infarktu myokardu


  • Login