Fts csp absorbsi percutan dan transdermal
Download
1 / 40

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal) - PowerPoint PPT Presentation


  • 275 Views
  • Uploaded on
  • Presentation posted in: General

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal). Mengenal struktur kulit. Mengenal jalur transportasi obat melalui kulit (jalur epidermal). Jalur appendageal. Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal). 1. difusi zat aktif dari formula atau sediaannya menembus kulit

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha

Download Presentation

FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)

An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -

Presentation Transcript


FTS CSP (absorbsi percutan dan transdermal)


Mengenal struktur kulit


Mengenal jalur transportasi obat melalui kulit (jalur epidermal)


Jalur appendageal


Proses yang terjadi (pada penggunaan sediaan topikal)

  • 1. difusizataktifdari formula atausediaannyamenembuskulit

  • 2. zataktifberpartisikedalamkulitmelaluistartumkorneum.Sesuaidenganpersamaan Stokes-Einsteinspadapersamaan.

    • R T

  • D = ............................

  • 6 л η r N


    • keterangan : D= Difusifitas (cm2 dtk-1)

    • R= Konstante gas ideal (erg mol-1derajat-1)

    • T= suhumutlak (Kelvin)

    • η= viskositas (dyne cm-2)

    • r= jari-jarimolekul (cm/molekul)

    • N= bilangan Avogadro (6,02 X 1023 molekul/mol)


    Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi perkutan

    • 1. Obatyang dicampurkandalmpembawatertentuharusbersatupadapermukaankulitdalamkonsentrasi yang cukup

    • 2. Konsentrasiobat yang adadalamsuatusediaanygdigunakanpadakulitakanberbandinglurusdenganluas area permukaankulit yang diolesisediaantersebut


    3. Bahanobatharusmempunyaisuatudayatarikfisiologiyglbhbesarpadakulitdibandingkanpembawanya


    • 4. Koefisienpartisiobat

    • 5. Absorbsiobatditingkatkandenganbahanpembawa yang mudahmenyebardikulit

    • 6. Hidrasikulitakanmempengaruhiabsorbsiperkutan


    • 7. Adanyapenggosokansediaanpadakulitakanmeningkatkanjumlahobat yang diabsorbsi

    • 8. Tempatpemakaian (kondisikulit) akanmempengaruhiabsorbsi, kulit yang lapisantanduknyatebalabsorbsilebih lama

    • 9. Lama pemakaianakanmempengaruhijumlahobatygdiabsorbsi


    Pengertian sediaan transdermal

    • Sediaan transdermal, yaitu sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit.


    Keuntungan pemberian obat secara transdermal

    • Keuntungansistempenghantaranobatsecaratransdermal

    • 1) menghindarimetabolismelintaspertamaobat;

    • 2) mengurangiterjadinyafluktuasikadarobatdalamplasma

    • 3) bermanfaatuntukobat-obatdenganwaktuparuh yang pendekdanindekterapetik yang kecil


    4. mencegahrusaknyaobat-obat yang tidaktahanterhadap pH saluranpencernaan, danjugamencegahterjadinyairitasisalurancernaolehobat yang bersifatiritatif

    5. mudahuntukmenghentikanpemberianobatjikaterjadikesalahandalampemberianobatsehinggadapatmencegahterjadinyatoksisitas


    6, mengurangifrekuensipemberiandosisobat, meningkatkanketaatanpasien.


    Kerugian Sediaan Transdermal

    • 1) efekterapi yang timbullebihlambatdibandingkanpemberiansecara oral

    • 2) tidaksesuaiuntukobat-obatygiritatifterhadapkulit


    • 3) Hanyaobatdengankriteriatertentu (yang dapatmenembuskulit), sehinggatidaksemuaobatcocokuntukdiberikansecaratransdermal

    • 4) memerlukandesainformulasikhusussehinggaobatdapatefektifjikadiberikansecaratransdermal


    Syarat-syarat obat untuk diberikan secara transdermal

    • 1) obatmempunyaibobotmolekul yang kurangdari 500 Da

    • 2) obatdengankoefisienpartisiterlalurendahatautinggisulituntukmencapaisirkulasisistemik, sehinggaobatakanmudahtransportransdermalnyajikamempunyainilai log P 1-3

    • 3) obatdengantitiklebur yang rendah, kurangdari200 derajat C.


    • Keberhasilan penghantaran obat secara transdermal tergantung dari kemampuan pembawa untuk melewati barrier kulit dan mencapai jaringan kulit yang lebih dalam


    strategi untuk mengatasi barrier kulit

    • 1) Modifikasiformulasiobat.

    • Transporsuatuobatdikatakanbaikjikafluksobatnyabesar, berdasarkanpersamaandarihukumdifusiFick I, yang disajikanpadapersamaan


    • keterangan:

    • J= fluks (mol detik-1cm-2)

    • Cd = konsentrasiobatdalam formula tersebut (Molar)

    • D= koefisiendifusidariobat (cm2 detik-1)

    • P= koefisienpartisiobat

    • h= panjangjalurdifusi (cm)


    • a. Berdasarkanteori pH partisi, obat yang berbentukmolekulmempunyainilaikoefisienpartisi yang lebihtinggidaripada ion sehinggalebihmudahmenembuskulit.

    • Fraksiobat yang berbentukmolekuluntukobat yang bersifatasamataubasalemahtergantung pH medium (diatasidenganpenambahanbuffer).


    Obatasamlemahakanberadadalambentuktidakterionlebihbanyakjika pH < pKa, danuntukobatbasalemahdalambentuktidakterionlebihbanyakjika pH > pKa.


    b. Pendekatanlain yang dapatdilakukanuntukmeningkatkantransporobatmenembuskulityaitudenganmenambahkanpasangan ion (counter ion) untukobat yang bermuatansepertigaramHCldarilidokainatausulfatdariterbutalin.


    2) Penambahan enhancer kimiawi

    • Enhancerkimiaadalahsenyawa yang dapatmeningkatkanpenetrasiperkutanobatdenganberpartisipadastratum corneumdanmengubahsusunan lipid-protein dikulit. Perubahaninimenyebabkanperubahansifatstratum corneumdanterjadipenurunanpertahananpadastratum corneum.


    Contohsenyawa-senyawa yang dapatberfungsisebagaienhancer kimiayaitu, sulfoksida, azone, pirolidon, asamlemak, alkohol, glikol, surfaktan, urea danterpen.


    Syarat-syarat senyawa dapat digunakan sebagai enhancer kimia yaitu:

    • 1) bersifat non-toksikdantidakmenimbulkaniritasipadakulit;

    • 2) padapenggunaandikulit, sifatbarrierkulitcepatpulihkembalisepertisemula (penggunaansediaantransdermaltidakmeninggalkanbekasataumenyebabkankulitmenjadirusak);

    • 3) memberikan rasa nyamansaatdigunakandikulit;


    4) dapatcampurdenganobatatauberbagaibahantambahan yang digunakandalampembuatansediaantransdermal;

    5) aksinyasebaiknyacepatdandurasiefeknyadapatdiprediksidanreprodusibel;

    6) bersifatinert, tidakmemberikanaksifarmakologididalamtubuh;


    • Enhancer kimiadapatmeningkatkanpermeabilitasstratum corneummelaluibeberapamekanismeyaitu:

    • 1) meningkatkanfluiditas lipid dikulit;

    • 2) melaluihidrasijalur polar;

    • 3) melaluiaksikeratolitik;


    4) meningkatkankelarutanobat;

    5) meningkatkanpartisistratum corneum


    3) Enhancer fisik

    • Sekarangtelahdikembangkansejumlahteknikdenganmenggunakanenhancerfisikuntukmeningkatkantransportransdermalantara lain yaituiontophoresis, ultrasound, microneedles, danelectroporation.

    • Dapatuntukmenghantarkanmolekul yang besarsepertipeptidadanpolipeptida


    Contoh pemakaian sistem transdermal

    • 1) Skopolaminygdigunakansecaratransdermal, dikulitbagianbelakangtelinga (untukmengatasi motion sickness/mualmuntah

    • Skopolaminmempunyai range terapetikygsempit, sehinggamenguntungkanjikadiberikansecaratransdermal, karenadapatmemberikanobatdalamkeadaan steady state (mantap) sehinggamencegahterjadinyafluktuasikadarobatdalamplasma


    • Pemberianskopolamindapatsampai 3 hari (72 jam)

    • Contohproduknya: Transderm-Scop Ciba (merupakanperekatbundardandatarygdirancanguntukmelepaskanskopolaminsecarakontinuemelaluimembrandenganpori-porimikropengaturlaju.


    • 3)membranpolipropilendenganpori-porimikroygmengaturlajupenglepasanskopolamindarisistemkepermukaankulit

    • 4) formulasiperekat, minyakmineral, poliisobutilendanskopolamin

    • Sebelumdipakai, suatu lapis kulitpelindungdaripoliesterbersilikonygmenutuplapisankeempatdibukadulu.


    2) nitrogliserin, untukobatjantung.

    contohproduknya:Transderm-Nitro (Ciba), Nitro-Dur (Key), Nitro-Disk ( Searle), produk-produktersebutdigunakanuntukpenggunaanselama 24 jam

    Nitrogliserinberfungsisebagaiantianginaygmempunyaidosisrendah, waktuparuhplasmanyapendek


    Biladigunakandibawahlidahmakaakandengancepatdimetabolismeolehhati, sehinggabioavailabilitasnyarendah


    • Transderm-Nitro terdiridari 4 lapisan:

    • 1) lapisanpenunjangberwarnacoklat (plastikberaluminium) ygimpermeabelterhadap air, nitrogliserinbersifatmudahmenguap

    • 2) Reservoir obatygmengandungnitrogliserinygdiserappadalaktosa, silikondioksidakoloiddancairanobatsilikon


    • 3) membrankopolimeretilen/vinilasetatygpermeabelterhadapnitrogliserin

    • 4) lapisanperekatsilikonhipoalergenik, sebelumdipakaidilepasdulu


    • Nitrogliserinjugadapatdiberikansecaratransdermaldalambentuksediaansalep (Nitro ointment) ygmengandung 2% nitrogliserindanlaktosasebagaisuatupengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselinputih, sehinggapenglepasanobatdapatdiatur


    • Setiapincisalepygdikeuarkandari tube mengandungsekitar 15 mg nitrogliserin

    • Penggunaandioleskandi dada menggunakanaplikator agar saleptidakmelekatdikulittangan


    • Dosis 1-2 inci (50 mm) dipakaisetiap 8 jam sekali, atau 4-5 inci (100-125 mm).

    • Daerah kulitygdiolesisalepkemudianditutupidenganbungkusplastikdan pita perekat

    • Onset 30 menit


    ad
  • Login