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PHARMACOLOGIE

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Cardiac Wellness Institute of Calgary. PHARMACOLOGIE. Mise à jour : mai 2010. Lipids. 4) Nicotinic Acid Mechanism of Action:  VLDL production, therefore  LDL levels and  HDL levels Adverse Effects: flushing, GI disturbances, gallstones, hepatotoxicity Common Medications:

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Cardiac Wellness Institute of Calgary

PHARMACOLOGIE

Mise à jour : mai 2010

lipids
Lipids

4)Nicotinic Acid

  • Mechanism of Action: VLDL production, therefore  LDL levels and  HDL levels
  • Adverse Effects: flushing, GI disturbances, gallstones, hepatotoxicity
  • Common Medications:
    • Niacin/Niaspan
questions traiter
Questions à traiter
  • ACSM’s Resource Manual for Guidelines for Exercise Testing and Prescription ( 6e édition)
    • Chapitre 6 (pages 115-116)
    • Chapitre 8 (pages 145-147)
    • Chapitre 38 (pages 622-624)
  • ACSM’s Guidelines for Exercise Testing and Prescription (8e édition)
    • Annexe A (pages 274-291)
  • Pharmacology for Nursing Care 5e édition.
b ta bloquants
Béta-bloquants
  • Prescritsdans le traitement des pathologies suivantes : angine, infarctus du myocarde (IM), arythmie, tremblement essentiel, migraines.
  • Mécanismed’action
    • Bloque de façon compétitive les récepteurs ß-adrénergiques
    • Récepteurs ß1 – stimulation cardiaque
    • Récepteurs ß2 – dilatation du muscle lisse vasculaire et bronchique
    • béta-bloquantscardiosélectifs (bloque ß1, non ß2)
b ta bloquants1
Béta-bloquants

Effethémodynamique :

  •  Demande myocardique en O2 ( fréquence cardiaque,  temps de remplissage diastolique)
  •  Fréquence cardiaque, TA, contractilité du myocarde (au repos et à l’effort)
  •  Ischémie
  • Capacitéd’exercice :
  •  Patients souffrant d’angine
  •  ou  patients non atteints d’angine
  • Test d’effort pour l’ischémie – faux négatif
b ta bloquants2
Béta-bloquants

Effets indésirables:

  •  TA – étourdissement ou vertige
  • Vasoconstriction de l’artère coronaire ou aggravation du spasme
  • Exacerbation de l’insuffisance cardiaque congestive aiguë (ICCA)
  •  Douleur attribuable à la claudication chez les personnes atteintes de maladies vasculaires périphériques; mains et pieds froids
  • Précipitation ou aggravation du bronchospasme
  • Bradycardie ou bloc atrio-ventriculaire
  • Masquent les signes et symptômes de l’hypoglycémie dans le diabète
  • Fatigue, dépression, insomnie, rêves d’apparence réelle
  •  Triglycérides,  cholestérol HDL
b ta bloquants3
Béta-Bloquants
  • ß-bloquants courants
      • métoprolol/Lopresor
      • aténolol/Tenormin
      • bisoprolol/Monocor
nitrates
Nitrates
  • Prescrits pour traiter l’angine et l’insuffisance cardiaque
  • Mécanisme d’action
    • Relaxation directe du muscle vasculaire lisse
    • apport myocardique en O2 par la dilatation des artères collatérales (non les artères athéroscléreuses)
    • précharge et postcharge, ce qui  le volume télédiastolique
nitrates1
Nitrates
  • Effet hémodynamique :
    •  FC au repos (tachycardie médiée par les barorécepteurs)
    •  ou  FC à l’effort
    •  TA au repos et  ou TA à l’effort
    • temps avant le début de l’ischémie
    •  consommation en O2 par le myocarde
    • peut  le débit coronarien en raison de  débit collatéral ou de la  de la pression ventriculaire diastolique
    • Prévention du spasme
nitrates2
Nitrates
  • Voies d’administration
    • Sublinguale
    • Orale
    • Intraveineuse
    • Transdermique
  • Utilisation
    • PRN ou à titre prophylactique
  • Tolérance à la nitrate
    • Intervalle de 10 à 12 heures sans nitroglycérine
nitrates3
Nitrates
  • Effets indésirables
    • Maux de tête
    • Vertige ou étourdissements
    • Faiblesse
    •  Fréquence cardiaque
    • Rougeur au visage et le cou
    • Irritation de la peau
  • À ne pas utiliser avec Viagra, Cialis, Levitra, etc. (hypotension!)
nitrates4
Nitrates
  • Nitrates courants
    • Nitroglycérine par pulvérisation
    • Imdur/mononitrate d’isosorbide
    • Nitro-Dur (timbre)
inhibiteurs calciques
Inhibiteurs calciques
  • Prescrits dans le traitement des pathologies suivantes : angine, IM, spasme, hypertension
  • Mécanisme d’action
    • Blocage sélectif de l’apport en calcium dans la transmembrane
      • limite l’entrée de calcium dans les cellules musculaires cardiaques et lisses
      • OU
      • relaxation du muscle vasculaire lisse
inhibiteurs calciques1
Inhibiteurs calciques
  • Aucun effet direct sur la contractilité du myocarde ou sur la transmission du nœud sino-auriculaire au nœud auriculo-ventriculaire
      • La plupart des inhibiteurs calciques ne sont efficaces que sur les artérioles
    • Exception : diltiazem et vérapamil
      •  Fréquence cardiaque
      •  Transmission au nœud auriculo-ventriculaire
inhibiteurs calciques2
Inhibiteurs calciques
  • Effet hémodynamique :
  •  ou FC au repos et à l’effort
  • TA
  •  ischémie
  • Capacité d’exercice
  •  chez les patients atteints d’angor
  •  chez les patients non atteints d’angor
inhibiteurs calciques3
Effets indésirables (varient selon chaque médication)

Insuffisance cardiaque congestive

Hypotension

Bradycardie

Étourdissements/ syncope

Rougeur au visage et au cou

Tuméfaction

Maux de tête

Constipation

Sécheresse de la bouche

Nausées

Inhibiteurs calciques
inhibiteurs calciques4
Inhibiteurs calciques
  • Inhibiteurs calciques courants
    • Norvasc/amlodipine
    • Cardizem/Tiazac/diltiazem
    • Isoptin/vérapamil
    • Adalat/nifédipine
inhibiteurs de l enzyme de conversion de l angiotensine inhibiteurs eca
Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (Inhibiteurs ECA)
  • Prescrits dans le traitement des pathologies suivantes : hypertension, insuffisance cardiaque congestive, IM, néphropathie diabétique
  • Méchanisme d’action
    • Les ICEA bloquent la conversion de l\'angiotensin I en angiotensin II, un vasoconstricteur puissant.
inhibiteurs eca
Inhibiteurs ECA
  • Effet hémodynamique :
    • FC au repos et à l’effort
    •  TA au repos et à l’effort
    • ou éviter le remodelage ventriculaire
  • Capacité d’exercice :
    • ouchez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive
    • chez les patients non atteints d’insuffisance cardiaque congestive
inhibiteurs eca1
Inhibiteurs ECA
  • Effets indésirables
    • Toux sèche
    • Insuffisance rénale
    • Enflure du visage, de la langue ou des lèvres (œdème de Quincke)
    •  TA (vertige ou étourdissements)
  • Inhibiteurs ECA courants
    • Altace/ramipril
    • Vasotec/énalapril
    • Monopril/fosinopril
    • Prinivil/Zestril/lisinopril
antagonistes des r cepteurs de l angiotensine ara ii
Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine (ARA) II
  • Prescrits dans le traitement des pathologies suivantes : hypertension, insuffisance cardiaque congestive, néphropathie diabétique
  • Mécanisme d’action:
    • Les ARA blioquent l’accès de l’angiotensine II à ses récepteurs
      • Il en résulte la vasodilation et la sécrétion réduite d’aldostérone et de la vasopressine, ce qui à la longue diminue la TA et l’activité du myocarde.
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ARA
  • Effet hémodynamique :
    •  FC au repos et à l’effort
    •  TA au repos et à l’effort
  • Capacité d\'exercice
  • Aucun effet
  • Effets indésirables
    • Maux de tête
    • Œdème de Quincke
    • Hypotension artérielle
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ARA
  • ARA courants
    • Avapro/irbesartan
    • Cozaar/losartan
    • Diovan/valsartan
diur tiques
Diurétiques
  • Prescritsdans le traitement des pathologies suivantes : hypertension, insuffisance cardiaque congestive, œdème périphérique
  • Mécanisme d\'action :
    •  de la sécrétion rénale de sodium et d’eau
    • Inhibe la réabsorption du sodium à divers sites du néphron
    •  du volume intravasculaire et œdème
diur tiques1
Diurétiques
  • Effet hémodynamique
    •  de la FC au repos et à l’effort
    •  ou de la TA au repos et à l’effort
    •  , contractions ventriculaires prématurées ou faux positif à l’ECG
  • Capacité d\'exercice
    • Aucun changement
diur tiques2
Diurétiques
  • Effets indésirables
    • Électrolytes anormaux
      • Hypokaliémie/hypomagnésémie
    •  Cholestérol LDL et triglycérides
    • Hypovolémie
  • Diurétiques courants
    • Esidrix/hydrochlorothiazide
    • Lasix/furosémide
    • Aldactone/spironolactone
digitoxine
  Digitoxine 
  • Prescritsdans le traitement des pathologies suivantes : insuffisance cardiaque congestive et arythmie atriale
  • Mécanisme d\'action
    • Inhibe la Na+-K+-ATPase
      • Limite le mouvement ionique à travers la membrane de la cellule myocardique
    • Effet inotrope positif (contractilité du myocarde)
digitoxine1
Digitoxine
  • Effet hémodynamique
    • Rythme sinusal : FC
    • Fibrillation auriculaire ou insuffisance cardiaque congestive :  FC au repos et à l’effort
    • TA au repos et à l’effort
    • « Effet de la digitoxine »
      • Modifications du segment ST-T non spécifiques et faux positifs à l’ECG d’effort
  • Capacité d\'exercice
    •  chez les patients atteints de fibrillation auriculaire ou d’insuffisance cardiaque congestive
    •  chez les autres
digitoxine2
Digitoxine
  • Effets indésirables
    • Toxicité
      • Symptômes visuelset neurologiques
      • Arythmies
  • Médicaments courants à base de digitoxine
    • Lanoxin/digitoxine
anti arythmiques
Anti-arythmiques
  • Classés selon leur effet électrophysiologique
  • Classe I
    •  vitesse de conduction, excitabilité et automaticité
    •  vasodilatation périphérique
    • prolonge la durée de QRS ou syndrome QT long
    • Médicaments courants de la classe I
      • Xylocaine/lidocaïne
      • Rhythmol/propafénone
anti arythmiques1
Anti-arythmiques
  • Classe II
    • ß-Bloquants
  • Classe III
      • Mécanisme d\'action
        • Bloque les canaux Na+
        • Effet chronotropique négatif
        •  conduction
        •  demande en O2 du myocarde
        • Retarde la repolarisation
anti arythmiques2
Anti-arythmiques
  • Classe III (suite)
    • Effet hémodynamique
      •  FC au repos et à l’effort
      •  TA au repos et à l’effort
      •  ECG
    • Capacité d\'exercice
      • Aucun effet
    • Effets indésirables
      •  Arythmies Photosensibilité
      • Bradycardie/ bloc AV Anomalies
      • Hypotension, dermatologiques
      • Troubles électrolytiques, voies gastro-intestinales, hépatiques ou thyroïdiennes
anti arythmiques3
Anti-arythmiques
  • Classe III (suite)
    • Médicaments courants de la classe III
      • Cordarone/amiodarone
      • Betapace/sotalol
  • Classe IV
    • Inhibiteurs calciques
inhibiteurs de l agr gation plaquettaire
Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire
  • Mécanisme d\'action
    • Diffère selon chaque médicament
    • ASA :  production de la thromboxane A2
    • Plavix :  liaison de l’ADP à son récepteur plaquettaire
  • Effet hémodynamique :
  • aucun effet
  • Capacité d\'exercice :
  • aucun effet
inhibiteurs de l agr gation plaquettaire1
Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire
  • Effets indésirables
    • Les contusions se produisent facilement
    • Saignement des gencives
    • Saignement prolongé des coupures et des entailles
    • Troubles gastro-intestinaux
  • Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire courants
    • Plavix/clopidigrel
    • Ticlid/ticlopidine
    • Aspirine/Asaphen/AAS
anticoagulants
Anticoagulants
  • Prescritsdans le traitement des pathologies suivantes : thrombose veineuse, embolie pulmonaire, fibrillation auriculaire avec embolisation, prophylaxie à la suite d’un IM.
  • Mécanisme d\'action :
    • Coumadine : inhibe la synthèse des facteurs de coagulation dont la synthèse dépend de la vitamine K.
    • Héparine : empêche la progression d’un caillot par l’inhibition de tout processus ultérieur de coagulation.
anticoagulants1
Anticoagulants
  • Effet hémodynamique
    • Aucun effet
  • Capacité d\'exercice
    • Aucun effet
  • Effets indésirables
    • Saignements
    • Ecchymoses
    • Saignements gastro-intestinaux
m dicaments dans la prise en charge du diab te
Médicaments dans la prise en charge du diabète
  • Agents hypoglycémiques oraux
    • Utilisés dans le diabète de type 2 uniquement
    • Utilisés en combinaison avec un régime alimentaire et de l’exercice
  • 1 et 2) Sulfonylurés et méglitinides
    • Mécanisme d\'action : stimule la libération d’insuline des îlots pancréatiques
    • Effets indésirables : hypoglycémie
    • DiaBeta/glyburide
    • Gluconorm/répaglinide
diab te
Diabète
  • 3) Inhibiteurs de l\'alpha-glucosidase
    • Mécanisme d\'action :
    • Réduisent le taux de digestion de glucides, réduisant principalement les concentrations de glucose postprandiales
    • Effets indésirables
    • Flatulence
    • Crampes
    • Distension abdominale, diarrhée
    • Insuffisance hépatique
    • *** Risque minimal de hypoglycémie
diab te1
Diabète
  • 4) Biguanides
  • Mécanisme d’action :
  • -  production de glucose dans le foie; utilisation du glucose dans le muscle
  • Effets indésirables :
  • - Acidose lactique, nausées, diarrhées, perte d’appétit
  • - *** Aucun risque d’hypoglycémie
    • Glucophage/chlorhydrate de metformine
diab te2
Diabète
  • 5) Thiazolidinediones (glitazones)
    • Mécanisme d\'action
      •  Insulinorésistance;  production de glucose par le foie,  prise de glucose par le muscle
    • Effets indésirables
      • Augmentation de la volémie; gain de poids, œdème
      • Maux de tête
      • Sinusite
      • Myalgie
      •  Cholestérol LDL et HDL,  triglycérides
    • Actos/pioglitazone
m dicaments dans la prise en charge de la mpoc
Médicaments dans la prise en charge de la MPOC
  • 1) Glucocorticoïdes
  • Prescrits pour traiter les symptômesd’allergies et d’asthme
  • Mécanisme d\'action : supprime l’inflammation
  • Effets indésirables
    • Enrouement, difficulté d’élocution, croissance lente chez les enfants, risque accru de cataractes, ostéoporose et ulcère gastroduodénal
  • Flovent/propionate de fluticasone
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MPOC
  • 2) Antagonistes des récepteurs des leucotriènes
  • Pour prévenir les symptômes d’asthme, de bronchite chronique, d’emphysème et d’autres maladies pulmonaires
  • Mécanisme d\'action
    • Empêche les cystéinyles-leucotriènes de se lier à leurs récepteurs, évitant ainsi la bronchoconstriction et la production de mucus
  • Effets indésirables
    • Généralement bien toléré
  • Singulair/montélukast sodique
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MPOC
  • 3) Stimulants des récepteurs β2-adrénergiques
  • Pour prévenir les symptômes de l’asthme, de bronchite chronique, de l’emphysème et d’autres maladies pulmonaires
  • Mécanisme d\'action
    • Activation sélective de stimulants des récepteurs β2-adrénergiques pour favoriser la bronchodilatation et soulager le bronchospasme.
  • Effets indésirables
    • Les récepteurs β2-adrénergiques au cœur pourraient être stimulés, causant de la tachyarythmie et de l’angine
    • Tremblements musculosquelettiques
  • Ventolin/albutérol
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MPOC
  • 4) Anticholinergiques
  • Pour prévenir les symptômes d’asthme, de bronchite chronique, d’emphysème et d’autres maladies pulmonaires.
  • Mécanisme d\'action
    • Favorise la bronchodilatation
  • Effets indésirables
    • Sécheresse de la bouche
    • Irritation du pharynx
  • Atrovent/bromure d’ipratropium
m dicaments dans la prise en charge des lipides
Médicaments dans la prise en charge des lipides
  • 1) Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (STATINES)
  • Mécanisme d\'action
    •  production de cholestérol
    • Augmente le nombre de récepteurs LDL des hépatocytes, favorisant l’élimination des LDL du sang
  • Effetscardiovasculairesbénéfiques :
    •  LDL,  HDL, favorise la stabilité de la plaque
    • Améliore la dysfonction endothéliale; améliore la dilatation des vaisseaux et réduit le risque de thrombose
lipides
Lipides
  • Effets indésirables
    • Généralement bien tolérés
    • Maux de tête; rash; troubles gastro-intestinaux; myopathie (rhabdomyolyse)
  • Médicaments courants
  • Lipitor/atorvastatine
  • Zocor/simvastatine
  • Crestor/rosuvastatine
  • Pravachol/pravastatine
lipides1
Lipides
  • 2) Ézétimibe/Ezetrol
  •  TC, LDL, triglycérides et peut  HDL
  • Mécanisme d\'action
    • Bloquent l’absorption du cholestérol diététique et sécrété par la bile
  • Effets indésirables
    • Généralement bien toléré
lipides2
Lipides

3) Dérivés de l’acide fibrique (FIBRATES)

  • Le plus efficace pour  triglycérides et  HDL
  • Mécanisme d\'action :
  • Activer les récepteursafind’accélererl’élimination des VLDL et ainsi, réduire les taux de TGs
  • Effets indésirables
    • Généralement bien tolérés
    • Rash; troubles gastro-intestinaux
  • Lopid/gemfibrozil
lipides3
Lipides
  • 4) Acide nicotinique
  • Mécanisme d\'action :  production de VLDL, donc  les taux de LDL et  les taux de HDL
  • Effets indésirables : rougeur au visage et au cou, troubles gastro-intestinaux, calculs biliaires, hépatotoxicité
  • Médicaments courants
    • Niacine/Niaspan
ad