PSICOSTIMULANTES
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PSICOSTIMULANTES. - substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora. - xantinas: cafeína, teofilina, teobromina. - cocaína. derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato dietilpropiona. PSICOSTIMULANTES. Principais efeitos: aumento da atividade motora

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PSICOSTIMULANTES

- substâncias que aumentam a atividade psíquica e motora

- xantinas: cafeína, teofilina, teobromina

- cocaína

  • derivados anfetamínicos: anfetamina, metilfenidato

    • dietilpropiona


PSICOSTIMULANTES

Principais efeitos:

  • aumento da atividade motora

  • euforia e excitação

  • redução da sensação de fadiga


CAFEÍNA

  • Estimulante de maior uso na atualidade.

  • Presente: café, chá, chocolate, coca-cola...

  • Aumenta a atividade noradrenérgica.

  • Antagonista de receptores da adenosina.

  • Tolerância e síndrome de abstinência.

  • Efeitos no TGI e no miocárdio.


cocaína


Cocaína - histórico

  • 1776 - Linnaeus - família Erythroxylaceae

  • 1784 - Lamarck - Erythroxylum coca

  • 1860 - Albert Niemann - isolamento da cocaína

  • Freud - utilização da cocaína

  • Karl Koller - efeito anestésico local

  • 1863 - Vin Mariani

  • 1886 - John S. Pemberton - Coca - cola


Cocaína - histórico

  • 1906 - Pure Food and Drug Act

  • 1914 - Harrinson Narcotic Act


Cocaína


Mecanismo de ação

Anfetamina

Cocaína

cocaína

anfetamina

NT

NT


Cocaína - farmacocinética

  • vias de administração

    • oral - folhas

    • nasal - cloridrato de cocaína

    • endovenosa - cloridrato de cocaína

    • pulmonar - cocaína base livre (“crack”)


Cocaína - farmacocinética

Excreção - via renal

- 1 - 14% - forma inalterada

- 80 - 90% - benzoilecgonina e metilecgonina

- 1 - 8% - ecgonina

T1/2 = 50 minutos


Derivados anfetamínicos


Anfetamina - histórico

  • 1887 - L. Edealeno - síntese da anfetamina

  • 1910 - G. Barger & Sir H.H. Dale - descrição dos efeitos

  • 1937 - Associação Médica Americana - uso terapêutico


ANFETAMINAS - estrutura geral

R5

R4

R3

R1

R6

CH C N

R2

R7

-FENETILAMINA E SEUS DERIVADOS


Anfetamina-farmacocinética

  • via oral - absorção rápida e completa

  • atravessa barreira placentária e hemato-encefálica

  • biotransformação

    • hidroxilação no anel aromático

    • hidroxilação no carbono b da cadeia lateral

    • desaminação oxidativa

    • conjungação com ácido glicurônico

  • excreção - renal


Outros compostos anfetamínicos

  • dietilpropiona

  • femproporex

  • clorfentermina

  • fentermina

  • fenmetrazina


metilfenidato

COOCH3

H

N

C

H


Anfetamínicos

Usos clínicos:

  • narcolepsia : metanfetamina

  • déficit de atenção (hipercinesia) : metilfenidato

  • anorexígenos: dietilpropiona


OBESIDADE

  • Balanço calórico positivo.

  • Tratamento: inverter o balanço.

  • Resultados: pouco sucesso.

  • Farmacoterapia: anfetaminas alteram o centro da saciedade no hipotálamo (inibem o apetite).


Critérios para uso

  • Seleção dos pacientes que podem ser beneficiados.

  • Administração contínua ou intermitente

  • Duração do tratamento


Farmacodependência


Cocaína e anfetamina

  • tolerância

  • síndrome de abstinência

    • disforia

    • depressão

    • sonolência

    • fadiga

    • bradicardia

    • aumento da sensibilidade dolorosa

    • desejo intenso pela droga

    • diarréia

    • hiperventilação


Tratamento da dependência

  • Psicoterapia cognitiva

  • Tratamento sintomático

  • Perspectivas

    • compostos que competem com o transportador

    • vacinas


INTOXICAÇÕES POR ESTIMULANTES

  • irritabilidade, insonia, tremor, hiperreflexia,

  • suor, midriase

  • confusão, irritabilidade,hipertensão, taquipnéia,taquicardia,suor,hiperpirexia

  • Delírio, mania,hipertensão, taquicardia,arritmias,hiperpirexia

  • Convulsões,coma, colapso circulatório


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