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. . Drugs whose therapeutic potentialities cannot be totally utilized for problems of poor bioavailability when administered by oral route. Presystemic degradationAchievement of drug concentration therapeutically active in districts hardly reachable following up systemic administration (hemato-ocu
E N D
1. PRIN Project 2005-2006 INNOVATIVE SYSTEMS AND NEW MATERIALS FOR THE MUCOSAL AND TRANSMUCOSAL ADMINISTRATION OF DRUGS
14. I liposomi sono stati preparati con il metodo a film da una soluzione cloroformica di Phospholipon 80; colesterolo; stearilammina (SA) e triamcinolone acetonide (TRA) o dexametasone (DXA) Il rapporto molare tra PC:Chol:SA era 1:0.5:0.5, il rapporto molare č stato calcolato considerando che il Phospholipon 80 č costituito per il 76% da fosfatidilcolina. PH (1191 mg), Chol (225 mg), SA (69 mg), TRA o DXA in quantita’ appropriate venivano sciolti in 39 ml di cloroformio; il solvente organico veniva quindi allontanato a pressione ridotta alla temperatura di 35°C, fino alla formazione di un film lipidico sulle pareti di un pallone da 500 ml. Il rapporto molare tra PC:TRA o PC:DXA era 1: 0.5. La rimozione completa del solvente era assicurata ponendo il pallone in essiccatore sotto vuoto per 24 ore. Successivamente il film veniva idratato con 15 ml di tampone fosfato Sřrensen a pH 7.4, 66.6 mM (NaH2PO4.H2O 1.84 g/l e Na2HPO4.2H2O 9.49 g/l), in presenza di pellets di vetro, fino ad ottenere una sospensione omogenea.
I liposomi sono stati preparati con il metodo a film da una soluzione cloroformica di Phospholipon 80; colesterolo; stearilammina (SA) e triamcinolone acetonide (TRA) o dexametasone (DXA) Il rapporto molare tra PC:Chol:SA era 1:0.5:0.5, il rapporto molare č stato calcolato considerando che il Phospholipon 80 č costituito per il 76% da fosfatidilcolina. PH (1191 mg), Chol (225 mg), SA (69 mg), TRA o DXA in quantita’ appropriate venivano sciolti in 39 ml di cloroformio; il solvente organico veniva quindi allontanato a pressione ridotta alla temperatura di 35°C, fino alla formazione di un film lipidico sulle pareti di un pallone da 500 ml. Il rapporto molare tra PC:TRA o PC:DXA era 1: 0.5. La rimozione completa del solvente era assicurata ponendo il pallone in essiccatore sotto vuoto per 24 ore. Successivamente il film veniva idratato con 15 ml di tampone fosfato Sřrensen a pH 7.4, 66.6 mM (NaH2PO4.H2O 1.84 g/l e Na2HPO4.2H2O 9.49 g/l), in presenza di pellets di vetro, fino ad ottenere una sospensione omogenea.
15. Gli studi di perfusione attraverso membrane biologiche sono stati eseguiti su cornee e sclere isolate da conigli albini New Zealand. L’apparato di perfusione adottato č quello proposto da Camber (1985), ed era costituito da due emicelle in plexiglas: una rappresenta il compartimento donatore (lato epiteliale, volume 1.0 ml), l’altra quello ricevente (lato endoteliale, volume 5.0 ml).
La sospensione liposomiale aumenta la quantitŕ di farmaco permeato attraverso la sclera per entrambi i farmaci presi in considerazione, mentre un effetto analogo non č stato evidenziato utilizzando cornea isolata.
Gli studi di perfusione attraverso membrane biologiche sono stati eseguiti su cornee e sclere isolate da conigli albini New Zealand. L’apparato di perfusione adottato č quello proposto da Camber (1985), ed era costituito da due emicelle in plexiglas: una rappresenta il compartimento donatore (lato epiteliale, volume 1.0 ml), l’altra quello ricevente (lato endoteliale, volume 5.0 ml).
La sospensione liposomiale aumenta la quantitŕ di farmaco permeato attraverso la sclera per entrambi i farmaci presi in considerazione, mentre un effetto analogo non č stato evidenziato utilizzando cornea isolata.
17. Gli studi sono stati eseguiti colorimetricamente con un reagente commerciale (WST-1) dopo un tempo di contatto di 1 ora.
Si puň notare la minore citotossicitŕ del TRA rispetto al DXA, citotossicitŕ che comunque si riduce notevolmente anche per quest’ultimo, con la formulazione liposomiale.Gli studi sono stati eseguiti colorimetricamente con un reagente commerciale (WST-1) dopo un tempo di contatto di 1 ora.
Si puň notare la minore citotossicitŕ del TRA rispetto al DXA, citotossicitŕ che comunque si riduce notevolmente anche per quest’ultimo, con la formulazione liposomiale.
21. EVALUATION OF CHITOSAN MICROSPHERES AS CARRIER FOR NASAL NASAL DELIVERY OF A MACROLIDE, ROKITAMYCIN