FARMACOLOGIA
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FARMACOLOGIA. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA. Professores: Bruno Barbosa e Claudia Medeiros. FARMACOCINÉTICA:. INTER-RELAÇÃO DOS PROCESSOS DE ABSORÇÃO, DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E ELIMINAÇÃO DO FÁRMACO NO ORGANISMO. “ O QUE O ORGANISMO FAZ COM O MEDICAMENTO ”. ABSORÇÃO:.

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Professores bruno barbosa e claudia medeiros

FARMACOLOGIA

FARMACOCINÉTICA

E

FARMACODINÂMICA

Professores:

Bruno Barbosa e Claudia Medeiros


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

FARMACOCINÉTICA:

INTER-RELAÇÃO DOS PROCESSOS DE ABSORÇÃO,

DISTRIBUIÇÃO, BIOTRANSFORMAÇÃO E ELIMINAÇÃO

DO FÁRMACO NO ORGANISMO

“ O QUE O ORGANISMO FAZ COM O MEDICAMENTO ”


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

ABSORÇÃO:

Refere-se ao movimento da droga de seu local

de administração à circulação.

Dependentes da via de administração:

Locais: mucosa oral

intestino

músculos

pele

Ingestão oral

Adminstração sublingual (ex. nitroglicerina)

Adminstração parenteral (i.v., intramuscular, subcut)

Administração transdérmica (adesivos estrogênicos,

de nitroglicerina, insulina)


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

BIODISPONIBILIDADE:

Proporção de uma dose adminstrada que atinge a

circulação sistêmica

Droga

Sist. porta hepático

1a passagem

Circulação sistêmica

Fração dependente

da metabolizacao

hepática

  • Fatores dependentes:

  • velocidade e magnitude de absorção da droga

  • fração de droga absorvida após metabolização

I.V. = 5mg

Oral = 40mg a 80mg

Ex: Propanolol


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

DISTRIBUIÇÃO :

Proporção de distribuição da droga pelo organismo,

após haver alcançado a circulação sistêmica

  • Fatores dependentes:

  • Lipossolubilidade e do grau de ionização da droga

  • Tamanho da molécula ou complexo droga-proteína

  • pH local

  • vascularização do tecido

Ex: *Coração, fígado, t. digestivo, rins, cérebro e órgãos com ↑ perfusão (> 0.5 L/Kg/min)

** Músculos, algumas vísceras e tegumentos com média perfusão (0.5 L/Kg/min)

*** Tecido adiposo com ↓ perfusão (0.02 L/Kg/min)


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

LIGAÇÃO PROTÉICA :

Somente a droga livre é capaz de cruzar as membranas celulares ou ligar-se aos sítios receptores e, consequentemente, elicitar efeitos farmacológicos.

LEMBRAR:

“ a redução da ligação protéica de uma droga em consequência de doenças (hipoalbuminemia, uremia) ou de deslocamento por outra droga, aumenta sua fração livre (quantidade da droga acessível aos locais de ação)

Ex: Se a ligação protéica de uma droga é 98% e sofre uma redução para 96%, então sua fração livre duplicará de 2% para 4%.


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

ELIMINAÇÃO :

A eliminação das drogas do organismo pode ocorrer tanto por modificação metabólica quanto por excreção (predominantemente renal).

A remoção de uma droga do organismo é quantificada como seu clearance ou depuração, expresso pelo volume do plasma do qual a droga é completamente

eliminada por unidade de tempo (ex. ml/min)

** Cuidados com interações medicamentosas:

  • A amiodarona, cuja [ ] hepática é ↑ (1000 x a [ ] do plasma), inibe o clearance hepático de muitas outras drogas;

  • cuidados especiais com cimetidina, propanolol, lidocaína etc.


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

FARMACODINÂMICA:

EFEITOS BIOQUÍMICOS E FISIOLÓGICOS DAS DROGAS

E SEUS MECANISMOS DE AÇÃO

“ O QUE O MEDICAMENTO FAZ COM AO ORGANISMO ”


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

RECEPTORES CARDIOVASCULARES :

  • Receptores acoplados à proteína G

  • Receptores tirosina-quinases

  • Receptores guanilato ciclases

  • Receptores de transporte ou mediadores de endocitose

  • Segundo mensageiros celulares (citoplasmáticos)


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Dose

Intervalo entre doses

Vias de administração

Farmacocinética

Dosagem

Absorção

Distribuição

Eliminação

Metabolismo

Excreção

Concentração plasmática

Concentração no local de ação (receptores)

Farmacodinâmica

Efeito em nível tecidual

Efeito clínico observado


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Otimização terapêutica individualizada

Dados da literatura sobre a farmacologia

e o manuseio da droga

Características do paciente

Estimativa derivada de populações para atingir a concentração

alvo da droga no cliente individual

Esquema posológico (doses e intervalos)

Metas clínicas do

efeito farmacológico

Concentração plasmática

(determinada)

Revisão

Quantificação individual do manuseio da droga


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

A ÊNFASE DAS PUBLICAÇÕES NOS RESULTADOS POSITIVOS PODE MASCARAR OS EFEITOS COLATERAIS DOS MEDICAMENTOS

Aspectos bioeticos do uso de medicamentos


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Ateracoes Fisiologicas do envelhecimento que interferem na farmacocinetica

  • Absorcao:

  • ↓ da producao de acido gastrico

  • aumento do pH gastrico

  • ↓ da motilidade gastrointestinal

  • ↓ do fluxo sanguineo

  • ↓ da superficie de absorcao

  • Metabolismo:

  • ↓ massa hepatica

  • ↓ fluxo sanguineo hepatico

  • ↓ capacidade metabolica hepatica

  • Distribuicao:

  • ↓ massa muscular total

  • aumento gordura corporea

  • ↓ proporcao de agua

  • ↓ da albumina plasmatica

  • alteracao relativa da perfusao tissular

  • Excrecao:

  • ↓ do fluxo sanguineo renal

  • ↓ da TFG

  • ↓ funcao tubular renal


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

FARMACODINÂMICA

Avalia os efeitos biológicos e terapêuticos das drogas e seus mecanismos de ação.

Além de pesquisar os efeitos tóxicos; adversos; tecidos atingidos e sistema metabólico.


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

FARMACODINÂMICA

Estudo das interações fundamentais ou moleculares entre drogas e constituintes do corpo, as quais por uma série de eventos, resultam numa resposta farmacológica.


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

Tipos de ações das drogas

Classificação segundo Krantz e Carr

1- Estimulação: provocam aumento da atividade das células atingidas.

Ex: cafeína – aumenta atividade cerebral

Classificação segundo Krantz e Carr

2- Depressão: provoca diminuição da atividade da célula atingida pela droga.

Ex: barbituricos – deprimem o S N


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

3- Irritação: A droga atua sobre a nutrição, crescimento e morfologia dos tecidos vivos.

Ex: Purgativos: irritam as células da mucos intestinal, estimulando o peristaltismo e provocando a evacuação.

4- Antiinfecção: Destinam-se a destruição ou neutralização de organismos patógenos, do tipo bactérias, fungos e vírus..

Ex: Antibióticos - Azitromicina


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

Classificação segundo Krantz e Carr

5- Reposição:

Terapia de substituição – hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de doenças de insuficiência.

Ex: T3 e T4.

As drogas não criam funções dos órgãos ou sistemas sobre as quais atuam, elas apenas modificam as funções preexistentes.


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

Fatores determinantes das ações e efeitos das drogas

  • A- Da administração

  • - vias; dose e regime posológico; F. F.; fatores farmacêuticos de produção

  • B- Da disposição

  • distribuição; metabolização; excreção

  • C- Farmacodinâmicos

  • - [ ] da droga; efeitos competitivos; interação droga-receptor; mecanismo de ação; toxicologia; efeito sobre a química corpórea.


Professores bruno barbosa e claudia medeiros

Resumindo...

Fatores determinantes das ações e feitos das drogas

  • D- Fatores clínicos

  • Variáveis ambientais; falta de precisão no diagnósticos; efeito psicológico; doença simultânea; recaídas; interações entre as drogas; erros nos ensaios clínicos das drogas.

  • E- Fatores Fisiológicos

  • raça; sexo; idade; peso e superfície corporal; posição do corpo; pH urinário; taxa fluxo urinário; farmacogenética; gravidez; menopausa; estado de nutrição; estado patológico; velocidade de fluxo sanguíneo; cronofarmacologia; efeitos placebos e inesperados


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