第六节  乳浊液型液体药剂
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第六节 乳浊液型液体药剂 第七节 混悬液型液体药剂 PowerPoint PPT Presentation


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第六节 乳浊液型液体药剂 第七节 混悬液型液体药剂. 教学目标. 掌握乳浊液型液体药剂、混悬液型液体药剂的特点与制法 熟悉乳剂形成理论及其稳定性,乳化剂的选用,混悬剂的稳定性. 第六节 乳浊液型药剂. 一、概述 二、乳浊液形成的理论 三、常用的乳化剂及选用 四、乳浊液的稳定性 五、乳浊液制备 六、举例. 一、概述. (一)几个概念 乳剂: 两种或以上互不相溶的液体经乳化制成的非均相分散体系的药剂,粒径: 0.1 ~ 10μm 水相: 其中一种液体往往是水或水溶液 油相: 另一种是与水不相溶的有机液体. 分散相、内相或不连续相: 乳剂中分散的液滴

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第六节 乳浊液型液体药剂 第七节 混悬液型液体药剂

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第六节 乳浊液型液体药剂第七节 混悬液型液体药剂


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教学目标

  • 掌握乳浊液型液体药剂、混悬液型液体药剂的特点与制法

  • 熟悉乳剂形成理论及其稳定性,乳化剂的选用,混悬剂的稳定性


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第六节 乳浊液型药剂

一、概述

二、乳浊液形成的理论

三、常用的乳化剂及选用

四、乳浊液的稳定性

五、乳浊液制备

六、举例


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一、概述

(一)几个概念

乳剂:两种或以上互不相溶的液体经乳化制成的非均相分散体系的药剂,粒径:0.1~10μm

  • 水相:其中一种液体往往是水或水溶液

  • 油相:另一种是与水不相溶的有机液体


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  • 分散相、内相或不连续相:乳剂中分散的液滴

  • 分散介质、分散介质、外相或连续相: 包在液滴外面的另一相

  • 微乳(microemulsions):乳滴直径在140nm以下

  • 乳化(emulsification):液体分散相分散于不相混溶介质中形成乳浊液的过程

  • 乳化剂: 能够阻止分散相聚集而使乳剂稳定的第三种物质


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(二)类型:

(1)按相组成分类

  • O/W型:油为分散相,水为分散介质

  • W/O型:水为分散相,油为分散介质

  • 复乳(multiple emulsions): 乳剂的内相可以进一步形成次乳浊液,形成复乳(O/W/O或W/O/W)


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分散相体积

相体积比(φ)=

×100%

乳剂总体积

决定乳剂类型的因素是什么?

乳化剂的种类

乳化剂的性质

相体积比(φ)


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(2)根据大小分类

1. 普通乳(emulsion)—1~100m。

2.亚微乳(Submicroemulsion) —0.1~1.0m

3.毫微乳(millimicroemulsion)—10~100nm

纳米乳(nanoemulsion)

4.复乳(multiple emulsions)—50μm以下

W/O/W,O/W/O


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(二) 乳浊液特点

①液滴的分散度高ー吸收快、药效好,生物利用度高

②油性药物的乳剂ー计量准确,服用方便

③O/W型乳剂—可掩盖不良味道

④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性,减少

刺激

⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性


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二、乳剂形成的理论

  • 界面张力学说

  • 乳化膜学说

    1.单分子乳化膜

    2.多分子乳化膜

    3.固体微粒乳化膜


Emulsifier

三、乳化剂(emulsifier)及选用

(一)条件

  • 乳化力强,较低浓度可发挥乳化作用

  • 分散度应大、稳定性好

  • 毒性和刺激性小

  • 价廉易得


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(二)乳化剂的种类

  • 表面活性剂类

  • 高分子化合物

  • 固体粉末类


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1. 表面活性剂

①阴离子型表面活性剂:

一价碱金属皂(O/W型),有机胺皂((O/W型),二价金属皂(W/O型)

②阳离子型表面活性剂:

毒性大、抗菌活性、鲸蜡醇合用有防腐作用

③非离子型表面活性剂:

吐温类、司盘类;HLB值:8~16(O/W);HLB值:3~8(W/O)


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2.天然或合成乳化剂

特点:

①大多为高分子有机化合物,为O/W型的乳化剂

②表面活性小,亲水性强,可形成稳定的多分子膜

③粘度大,增稠剂,辅助乳化作用。

④被微生物污染变质,新鲜配制、加防腐剂。


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①阿拉伯胶:

  • 可形成O/W型乳剂

  • 适于乳化植物油和挥发油

  • 广泛用作内服乳剂的乳化剂。

  • 在pH值4~10范围内乳剂较稳定

  • 使用前应破坏内含的氧化酶

  • 浓度为l0%~15%。

    ②西黄芪胶:

    粘度高,pH5时粘度最大,1%~2%,乳化力较差,辅助乳化剂


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③豆磷脂:

O/W,1%~3%,乳化作用强,内服或外用,纯品作注射用

④ 明胶:

O/W,1%~2%,pH、等电点最不稳定,易腐败,防腐剂

⑤其他:琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶、桃胶、酪蛋白、胆固醇等


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非离子型乳化剂的特点:

内服:无毒性

静脉:毒性(溶血)

使用受限

Pluronic F68:

毒性小、静脉给药可能


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作用机制:在两相间成膜、防止液滴接触

3.固体粉末乳化剂

特点:

①不溶性固体粉末

②被油、水两相润湿

常用:

①O/W型乳化剂:硅皂土、氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅,白陶土

②W/O型乳化剂:氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁


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(二)乳化剂的选用

  • 原则:

    ①口服乳剂:

  • 无毒,无刺激性

  • O/W型乳化剂可选用高分子溶液

  • 强调毒性的重要性


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②外用乳剂:

  • 无刺激性

  • W/O型常用肥皂、长链的胺和醇、固体粉末做乳化剂


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