主讲人：文德鉴湖北民族学院医学院

第五章　散剂 主讲人：文德鉴湖北民族学院医学院

第一节　概述 第二节　散剂的制备第三节　散剂的质量控制

第一节　概述 • 散剂的含义 • 散剂的特点 • 散剂的分类 3

一、散剂的含义 • 散剂powders：药物或药物与辅料经粉碎、混合制成的粉末状制剂 —药物－化学药物、中药 —辅料－稀释剂、着色剂、吸收剂 —工序－粉碎、混合 —形态－粉末状 4 第一节　概述

二、散剂的特点——优点 • 易分散、奏效迅速古：“散者散也，去急病” 今：dC/dt=kSCs(Noyes-Whitney方程) • 剂量容易控制 • 运输、携带方便 • 易生产、成本低 • 特定部位发挥较好疗效（胃溃疡） 5 第一节　概述

二、散剂的特点——缺点 • 不宜制成散剂的药物 —刺激性强 —不稳定 —腐蚀性强 —易吸湿 —易风化 —主要活性成分为挥发性成分 6 第一节　概述

三、散剂的分类 散剂用途组成组分性质剂量内服散外用散两用散单方散浸膏散分剂量型复方散低共熔组分散非剂量型口服散撒布散含毒性药散吸入散吹入散含液体成分散牙用散杀虫散泡腾散 7 第一节　概述

第二节　散剂的制备 • 一般散剂的制备 • 特殊散剂的制备 8

一、一般散剂的制备 • 工艺流程粉碎过筛混合分剂量质量检查包装使药物达到散剂的粒度要求 (增加表面积、加速溶出) 保证粒度的均匀性保证外观、成分含量的均匀性(对毒性或贵重药非常重要) 按临床用药的单剂量要求，分成等重量的份数粒度外观、色泽细菌均匀度水份装量差异含量测定采用适当的方法和材料包装，保证稳定性 9 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——粉碎和过筛 • 目的 —粉碎－增加药物有效面积，提高生物利用度 —过筛－保证药物粒度的均匀性 • 粒度对药物的影响 —水溶性药物－对溶出、吸收、疗效影响小 —难溶性药物－粒度小溶出、吸收、起效快 10 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——粉碎和过筛 • 根据用药途径、药物性质选择合适的粒度 —作用于胃肠道局部的药物 • 粒度疗效 • 粒度刺激性、稳定性 —作用于皮肤、粘膜的外用散 • 多为不溶性成分，粒度机械刺激性、分布性 —吸入型散剂 • 粒度吸入深度、易排出 • 鼻粘膜－粒度较大，肺部－粒度较小 11 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——混合 • 目的 —保证组分含量均匀、准确 —保证外观色泽一致 • 方法 —搅拌混合 —研磨混合 —过筛混合 12 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——混合 • 影响因素 —粒子的物理特性－粒度、密度、形状 —混合组分比例 —混合中的液化或湿润 —混合机械的吸附 —组分间化学反应 13 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——混合 • 打底套色法 —方法：先用组分中量多的药粉饱和研钵内表面能(打底) ，再将色深、量少的药粉放入研钵中，依次加入色浅、量多的药物并研匀(套色) —应用：组分中含有量少、色深药物时的常方法 —目的：减少容器对量少、色深药物的吸附 14 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——混合 • 等量递增法(配研法) —方法：见图 —应用：当各组分的量相差悬殊的时候 —目的：利用“粒子等比例容量容易混合”的规律，提高混合效率 B A B1 B1 B1 15 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——混合 • 操作要点 —先轻后重 —先色深后色浅 16 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——分剂量 • 目的 —按临床用药剂量要求分成等重量份数，保证用量准确 • 方法 —目测法 —重量法 —容量法 17 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——包装 • 目的 —确保散剂的稳定性(防吸湿、风化、挥发) • 防湿：保证散剂质量的关键 • 散剂的吸湿性 —Elder假设：CRHAB=CRHACRHB(混合物的比单一化合物具有更强的吸湿性) —包装贮存要求：相对湿度小于散剂的CRH 18 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——包装 • 包装材料选择 —选择依据：根据散剂的吸湿性选择具有合适透湿性的包装材料 —衡量透湿性的参数：透湿系数P(P值防潮性) 19 第二节　散剂的制备

一、一般散剂的制备——包装 • 常用包装材料 —包装纸(有光纸、玻璃纸、蜡纸) —塑料薄膜袋 —复合膜袋(铝箔袋) —玻璃容器 —胶囊剂 20 第二节　散剂的制备

二、特殊散剂的制备——含毒性药物散 • 方法：制成倍散(稀释散) —稀释倍数－视药物剂量而定(<0.01g：100或1000倍散；0.01~0.1g：10倍散) —稀释剂－控制用药剂量 —着色剂－显示均匀性、药物浓度 • 配制方法：等量递增法 —注意－配制前测定药物中毒性成分含量 21 第二节　散剂的制备

二、特殊散剂的制备——含低共熔组分散 • 低共熔现象：两种以上药物混合后出现润湿或液化的现象完全液化 Ta 润湿线 Tb 低共熔低共熔组分：　　能出现共熔现象的组分低共熔混合物：　　出现低共熔现象后所形成的混合物低共熔 Tk Te e 完全不液化低共熔点 0 100% B A 100% 0 22 第二节　散剂的制备

二、特殊散剂的制备——含低共熔组分散 • 方法： —药理作用的变化 • 药效增强：低共熔法(减少用药剂量) • 药效减弱：避免低共熔 • 药效不变：从混合的方便性及均匀性考虑 —其他组分的性质 • 含能溶解低共熔物的液体：喷雾法 23 第二节　散剂的制备

二、特殊散剂的制备——含液体组分散 • 方法 —液体组分少：直接用固体组分吸收后混匀 —液体组分多：加入吸收剂吸收后混匀 —含水且对热稳定：①先加热蒸发掉水分后再采用以上方法；②直接混合后低温干燥 24 第二节　散剂的制备

第三节　散剂的质量控制 • 散剂的质量要求 • 散剂生产过程中的质量控制 25

一、散剂的质量要求 • 粒度要求 • 常规－6号筛，儿科及外用－2号筛 • 外观要求 • 干燥、疏松、均匀、色泽一致 • 卫生要求 • 微生物限度符合《药典》规定 • 深部组织创伤及溃疡面－不能检出破伤风杆菌 • 眼用散－不能检出绿脓杆菌、金葡球菌 26 第三节　散剂的质量控制

一、散剂的质量要求 • 均匀度检查 • 水分检查 —不超过9% • 装量检查 —检查剂量及装量均等性 —单剂量－装量差异；多剂量－最低装量限度 27 第三节　散剂的质量控制

二、散剂生产过程中的质量控制 • 均匀性 • 充分混合、配研法(毒、贵药) • 装量差异 • 粉末流动性、堆密度 • 微生物 • 药材贮藏、粉碎 • 机械用具、操作环境 • 成品灭菌 28 第三节　散剂的质量控制

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