Beta adrenerj k resept r blokerler
Download
1 / 28

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ - PowerPoint PPT Presentation


  • 321 Views
  • Uploaded on

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ. Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about ' BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ' - adrian-patton


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
Beta adrenerj k resept r blokerler

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ

Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım



Temel farmakoloj k zell kler
TEMEL FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ şekilde bloke ederek sempatoadrenal sistem stimülasyonunun veya izoproterenol ve diğer beta-mimetik ilaçların çeşitli yapılar üzerindeki etkilerini kompetetif bir şekilde antagonize ederler.

  • 1.Selektiflik (seçicilik):Beta-blokerlerin çoğu β1 ve β2 reseptörlere karşı aynı derecede yüksek afinite gösterirler ve bunların her ikisini de aynı derecede bloke ederler; bunlara selektif-olmayan (non-selektif) ilaçlar adı verilir.

  • Β1 reseptörlere selektif etki gösteren ilaçlara kardiyoselektif ilaçlar denir:bisoprolol, atenolol, asebutolol, betaksolol, metoprolol gibi.


  • 2.İntrinsik sempatomimetik etkinlik (İSE):Bazı beta-bloker ilaçlar parsiyel agonisttir;yani beta-reseptörleri duruma göre bloke veya aktive ederler.

  • İSE’si en yüksek olan beta-bloker pindolol’dür. Diğer İSE’li ilaçlar oksprenolol, asebutolol,karteolol ve seliprolol.





  • 5.Melez(hibrid) etkinlik: beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Seliprolol’un β2 agonisti olmasına bağlı vazodilatör ve bronkodilatör etkileri yanında,α2 adrenerejik reseptör bloker etkisi de vardır.

  • Karvedilol’un α1 adrenerjik reseptör blokeri ve hafif kalsiyum kanal blokeri etkinliği vardır.

  • Labetolol beta reseptörler yanında α1 reseptörleri de bloke eder.


Selektif olmayan beta blokerlerin farmakolojik zellikleri
Selektif olmayan beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Propranolol

  • Tam bir antagonisttir.

  • İntrinsik sempatomimetik etkinlik(İSE) göstermez.

  • Lokal anestezik etki gösterir.


  • 1.Kalp damar sistemi ile ilgili etkileri: beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Kalbin kontraktilitesini ve atış hızını azaltır(negatif inotropik ve negatif kronotropik etki).

  • Kalbin yaptığı işi ve oksijen tüketimini belirgin şekilde azaltır.

  • Kalpte iletim sistemini yavaşlatır.

  • Beyin damarları hariç bütün damar yataklarında kan akımını azaltır(β2 bloker etki).

  • Antitrombositik etki.


  • 2.Bronşlar: beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Hava yollarının rezistansında artma yapar(Bronş ve bronşiyollerin β2-reseptörlerini bloke ettiği için).

  • Astma krizine yol açabilir.


  • 3.Metabolik etkileri: beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Lipositlerdeki β1 ve β3 reseptörleri bloke ederek lipolizi inhibe eder.

  • Hiperglisemiyi azaltır(β2 bloker etki).

  • İnsülin salgılanmasını inhibe eder(β2 bloker etki).

  • Hipoglisemi komasının taşikardi,palpitasyon ve titreme gibi ön belirtilerini suprese eder. Hastanın önlem alma olanağı ortadan kalkar.


  • Yüksek dansiteli lipoprotein (YDL) düzeyini düşürür. beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Düşük dansiteli lipoprotein (DDL) düzeyini değiştirmez.

  • T4’ü daha etkin olan T3’e çeviren 5’-deiyodinazı inhibe eder.


  • 4.Renin salgısının inhibisyonu: beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Artmış olan renin salgısını inhibe eder.

  • 5.Santral etkileri:

  • Fazla lipofilik olduğu için SSS’ne kolayca girer.

  • Uyuşukluk, bellek bozulması, dezoriyantasyon, halüsinasyonlar, korkulu rüya,uykusuzluk,yorgunluk ve isteksizlik.


  • Kardiyoselektif beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri: beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.

  • Kardiyoselektif ilaçların,selektif olmayanlara göre başlıca üstünlükleri şunlardır:

  • 1. Astma ve diğer tür obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda daha az bronkokonstriksiyon yaparlar.



Beta blokerlerin kullan ld yerler
Beta-blokerlerin kullanıldığı yerler: vazokonstriksiyon ve uçlarda daha az soğuma yaparlar.

  • 1.Hipertansiyon

  • 2.Angina pektoris

  • 3.Bazı taşiaritmiler

  • 4.Akut myokard infartüsünun tedavisi ve infarktüs sonrası proflaksi (sekonder proflaksi):


  • İnfarktüs bölgesinin genişlemesini kısıtladıkları ve vazokonstriksiyon ve uçlarda daha az soğuma yaparlar.

  • Ventrikül fibrilasyonu insidensini azaltabildikleri saptanmıştır.

  • 5.Hipertiroidizm:

  • Antitiroid ilaçlarla yapılan tedaviye yardımcı olarak veya

  • Cerrahi girişimden önce tek başına



  • 9.Feokromasitoma gevşeterek aorttaki darlığı azaltır.

  • 10.Glokomun lokal tedavisi:Timolol maleat, karteolol, betaksolol ve levobunolol kronik açık açılı glokomda kullanılır.

  • 11.Anksiyete halleri

  • 12.Portal hipertansiyon


Yan tes rler
YAN TESİRLERİ: gevşeterek aorttaki darlığı azaltır.

  • 1.Gastrointestinal bozukluklar

  • 2.Bronkokonstriksiyon

  • 3.Kalp yetmezliği

  • 4.Sinüs bradikardisi ve A-V blok

  • 5.Glukoza dayancın azalması:İnsülinin yaptığı hipoglisemiyi,bu olayı tamponlamaya çalışan refleks sempatik etkinliği azaltarak şiddetlendirirler.




  • Akut beta-bloker zehirlenmesi ve tedavisi: veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler.

  • Hafif olgularda tedavi yapılmaz,gözlem altında tutulur.

  • Ciddi zehirlenmelerde atropin+beta stimülan ilaç tedavisi yapılır.


Kontrindikasyonlar
Kontrindikasyonları veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler.

  • 1.Kalple ilgili durumlar:Ağır bradikardiler,konjestif kalp yetmezliği, 2. ve 3. derece bloklar, düşük debili kalp hastalıkları

  • 2.Solunum yolu hastalıkları:Bronşiyal astma mutlak, kronik obstrüktif akciğer hastalıkları nisbi kontrindikasyon

  • 3.Periferik vasküler hastalıklar


  • 4.Diabetes mellitus veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler.

  • 5.SSS ile ilgili durumlar:Ağır depresif hastalık

  • 6.Karaciğer ve böbrek yetmezliği

  • 7.Cerrahi girişimler:Kronik beta-bloker kullanan olgularda cerrahi girişim yapılması gerekirse ilaç kesilmemelidir.


  • 8.Yaş:70 yaşından yukarı hastalarda doz iyi ayarlanmalı veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler.

  • 9.Gebelik: Beta-blokerlerin insanda fötus için güvenli olup olmadığı bilinmiyor.

  • Etkileşmeler:

  • İnsülin ve oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkilerini artırırlar.

  • Simetidin, propranololün presistemik eliminasyonunu inhibe eder, biyoyararlanımını artırır.


ad