beta adrenerj k resept r blokerler
Download
Skip this Video
Download Presentation
BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ

Loading in 2 Seconds...

play fullscreen
1 / 28

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ - PowerPoint PPT Presentation


  • 322 Views
  • Uploaded on

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ. Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım.

loader
I am the owner, or an agent authorized to act on behalf of the owner, of the copyrighted work described.
capcha
Download Presentation

PowerPoint Slideshow about ' BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ' - adrian-patton


An Image/Link below is provided (as is) to download presentation

Download Policy: Content on the Website is provided to you AS IS for your information and personal use and may not be sold / licensed / shared on other websites without getting consent from its author.While downloading, if for some reason you are not able to download a presentation, the publisher may have deleted the file from their server.


- - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - E N D - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - - -
Presentation Transcript
beta adrenerj k resept r blokerler

BETA-ADRENERJİK RESEPTÖR BLOKERLERİ

Doç.Dr.M.Kemal Yıldırım

slide2
Bu ilaçlar beta-adrenerjik reseptörleri reversibl bir şekilde bloke ederek sempatoadrenal sistem stimülasyonunun veya izoproterenol ve diğer beta-mimetik ilaçların çeşitli yapılar üzerindeki etkilerini kompetetif bir şekilde antagonize ederler.
temel farmakoloj k zell kler
TEMEL FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
  • 1.Selektiflik (seçicilik):Beta-blokerlerin çoğu β1 ve β2 reseptörlere karşı aynı derecede yüksek afinite gösterirler ve bunların her ikisini de aynı derecede bloke ederler; bunlara selektif-olmayan (non-selektif) ilaçlar adı verilir.
  • Β1 reseptörlere selektif etki gösteren ilaçlara kardiyoselektif ilaçlar denir:bisoprolol, atenolol, asebutolol, betaksolol, metoprolol gibi.
slide4
2.İntrinsik sempatomimetik etkinlik (İSE):Bazı beta-bloker ilaçlar parsiyel agonisttir;yani beta-reseptörleri duruma göre bloke veya aktive ederler.
  • İSE’si en yüksek olan beta-bloker pindolol’dür. Diğer İSE’li ilaçlar oksprenolol, asebutolol,karteolol ve seliprolol.
slide5
Bu tür ilaçların bronkospazma veya periferik spastik damar hastalıklarına ya da kalp blokuna eğilimi olan kimselerde tercih edilmesi tavsiye edilir.
  • Propranolol’un İSE’si yoktur.
slide6
3.Lipofilikliğin derecesi ve buna bağlı farmakokinetik farklar:Başta propranolol olmak üzere,beta-blokerlerin çoğu fazla lipofiliktir.
  • Bazıları ise hidrofiliktir:Atenolol,betaksolol,bisoprolol, karteolol,nadolol,sotalol.
slide7
4.Membran stabilizasyonu:Propranolol ve diğer bazı beta-blokerler, eksitabl hücrelerin sitoplazma membranındaki Na+ kanallarını bloke ederler, böylece memranı depolarizasyona karşı korurlar.
slide8
5.Melez(hibrid) etkinlik:
  • Seliprolol’un β2 agonisti olmasına bağlı vazodilatör ve bronkodilatör etkileri yanında,α2 adrenerejik reseptör bloker etkisi de vardır.
  • Karvedilol’un α1 adrenerjik reseptör blokeri ve hafif kalsiyum kanal blokeri etkinliği vardır.
  • Labetolol beta reseptörler yanında α1 reseptörleri de bloke eder.
selektif olmayan beta blokerlerin farmakolojik zellikleri
Selektif olmayan beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri
  • Propranolol
  • Tam bir antagonisttir.
  • İntrinsik sempatomimetik etkinlik(İSE) göstermez.
  • Lokal anestezik etki gösterir.
slide10
1.Kalp damar sistemi ile ilgili etkileri:
  • Kalbin kontraktilitesini ve atış hızını azaltır(negatif inotropik ve negatif kronotropik etki).
  • Kalbin yaptığı işi ve oksijen tüketimini belirgin şekilde azaltır.
  • Kalpte iletim sistemini yavaşlatır.
  • Beyin damarları hariç bütün damar yataklarında kan akımını azaltır(β2 bloker etki).
  • Antitrombositik etki.
slide11
2.Bronşlar:
  • Hava yollarının rezistansında artma yapar(Bronş ve bronşiyollerin β2-reseptörlerini bloke ettiği için).
  • Astma krizine yol açabilir.
slide12
3.Metabolik etkileri:
  • Lipositlerdeki β1 ve β3 reseptörleri bloke ederek lipolizi inhibe eder.
  • Hiperglisemiyi azaltır(β2 bloker etki).
  • İnsülin salgılanmasını inhibe eder(β2 bloker etki).
  • Hipoglisemi komasının taşikardi,palpitasyon ve titreme gibi ön belirtilerini suprese eder. Hastanın önlem alma olanağı ortadan kalkar.
slide13
Yüksek dansiteli lipoprotein (YDL) düzeyini düşürür.
  • Düşük dansiteli lipoprotein (DDL) düzeyini değiştirmez.
  • T4’ü daha etkin olan T3’e çeviren 5’-deiyodinazı inhibe eder.
slide14
4.Renin salgısının inhibisyonu:
  • Artmış olan renin salgısını inhibe eder.
  • 5.Santral etkileri:
  • Fazla lipofilik olduğu için SSS’ne kolayca girer.
  • Uyuşukluk, bellek bozulması, dezoriyantasyon, halüsinasyonlar, korkulu rüya,uykusuzluk,yorgunluk ve isteksizlik.
slide15
Kardiyoselektif beta-blokerlerin farmakolojik özellikleri:
  • Kardiyoselektif ilaçların,selektif olmayanlara göre başlıca üstünlükleri şunlardır:
  • 1. Astma ve diğer tür obstrüktif akciğer hastalığı olanlarda daha az bronkokonstriksiyon yaparlar.
slide16
2. Periferik damar hastalığı olanlarda daha az periferik vazokonstriksiyon ve uçlarda daha az soğuma yaparlar.
  • 3. Diyabetli kimselerde insülin injeksiyonuna bağlı hipogliseminin normale dönmesini daha az geciktirirler ve hipoglisemi belirtilerini daha az maskelerler.
beta blokerlerin kullan ld yerler
Beta-blokerlerin kullanıldığı yerler:
  • 1.Hipertansiyon
  • 2.Angina pektoris
  • 3.Bazı taşiaritmiler
  • 4.Akut myokard infartüsünun tedavisi ve infarktüs sonrası proflaksi (sekonder proflaksi):
slide18
İnfarktüs bölgesinin genişlemesini kısıtladıkları ve
  • Ventrikül fibrilasyonu insidensini azaltabildikleri saptanmıştır.
  • 5.Hipertiroidizm:
  • Antitiroid ilaçlarla yapılan tedaviye yardımcı olarak veya
  • Cerrahi girişimden önce tek başına
slide19
6.Hipertrofik obstrüktif kardiyomyopati:myokardı gevşeterek aorttaki darlığı azaltır.
  • 7.Kronik konjestif kalp yetmezliği:Yetmezlik halinde oluşan aşırı sempatoadrenal stimülasyonun olumsuz etkilerini önler.
  • 8.Migren
slide20
9.Feokromasitoma
  • 10.Glokomun lokal tedavisi:Timolol maleat, karteolol, betaksolol ve levobunolol kronik açık açılı glokomda kullanılır.
  • 11.Anksiyete halleri
  • 12.Portal hipertansiyon
yan tes rler
YAN TESİRLERİ:
  • 1.Gastrointestinal bozukluklar
  • 2.Bronkokonstriksiyon
  • 3.Kalp yetmezliği
  • 4.Sinüs bradikardisi ve A-V blok
  • 5.Glukoza dayancın azalması:İnsülinin yaptığı hipoglisemiyi,bu olayı tamponlamaya çalışan refleks sempatik etkinliği azaltarak şiddetlendirirler.
slide22
6.Lipid metabolizmasının bozulması:Total kolesterol,ÇDDL kolesterolü ve trigliserid düzeyini arttırırlar.
  • 7.Egzersize toleransın azalması
  • 8.Periferde kan akımının azalmasına bağlı diğer yan tesirler
  • 9.Kesilme sendromu ve rebound olayı
  • 10.SSS ile ilgili yan tesirler
slide23
11.Diğer yan tesirler:Beta-blokerler psöriaziform,likenoid veya ekzamatöz cilt lezyonları yapabilirler.
  • Praktolol göz-deri sendromu yapabilir.
  • Beta-blokerleri uzun süre kullananlarda %20-25 oranında impotens gelişebilir.
slide24
Akut beta-bloker zehirlenmesi ve tedavisi:
  • Hafif olgularda tedavi yapılmaz,gözlem altında tutulur.
  • Ciddi zehirlenmelerde atropin+beta stimülan ilaç tedavisi yapılır.
kontrindikasyonlar
Kontrindikasyonları
  • 1.Kalple ilgili durumlar:Ağır bradikardiler,konjestif kalp yetmezliği, 2. ve 3. derece bloklar, düşük debili kalp hastalıkları
  • 2.Solunum yolu hastalıkları:Bronşiyal astma mutlak, kronik obstrüktif akciğer hastalıkları nisbi kontrindikasyon
  • 3.Periferik vasküler hastalıklar
slide26
4.Diabetes mellitus
  • 5.SSS ile ilgili durumlar:Ağır depresif hastalık
  • 6.Karaciğer ve böbrek yetmezliği
  • 7.Cerrahi girişimler:Kronik beta-bloker kullanan olgularda cerrahi girişim yapılması gerekirse ilaç kesilmemelidir.
slide27
8.Yaş:70 yaşından yukarı hastalarda doz iyi ayarlanmalı
  • 9.Gebelik: Beta-blokerlerin insanda fötus için güvenli olup olmadığı bilinmiyor.
  • Etkileşmeler:
  • İnsülin ve oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkilerini artırırlar.
  • Simetidin, propranololün presistemik eliminasyonunu inhibe eder, biyoyararlanımını artırır.
ad